基本介紹
- 中文名：地奧明
- 產品類別： 醫藥原料和中間體
- 產品含量： 92%
- 化學式：C28H32O15
- 質量標準： EP2，歐洲藥典第四版
地奧明,產品用途,製備方法,歷史沿革,一：作用機制,二：藥動學,三：臨床套用,四：臨床療效,
地奧明
產品名稱 地奧明，地奧司明
英文名稱： Diosmin
英文別名：3',5,7-trihydroxy-4'-methoxyflavone 3,5,7-Trihydroxy-4-methoxyflavone-7- rutinoside ；7-rutinoside;
: 醫藥原料和中間體
產品含量: 92%
化學式: C28H32O15
CAS編號: 520-27-4
質量標準: EP2，歐洲藥典第四版
包裝規格: 25公斤/桶
產品說明: 本品為淺黃色吸濕性粉末。
按ep4標準檢測，符合規定．
含量>94%
水份<6．0%
殘渣<0．2%
重金屬<20ppm
溶解性：幾乎不溶於水，溶於二甲基亞碸，幾乎不溶於乙醇。溶於稀的鹼性溶液。
有關物質：符合規定
價格說明: 隨行就市
產品數量: 不限
包裝說明: 圓紙桶
保質期 24（月）
產品用途
淡黃色結晶樣粉末具有維生素P樣的作用，能降低血管脆性及異常的通透性，又用於治療高血壓及動脈硬化的輔助治療，用於治療毛細血管脆性效果較蘆丁，橙皮甙要強，而且毒性低。治療痔瘡，慢性靜脈功能不全等.我司常年從事地奧明生產，產品質高價低，歡迎垂詢.
製備方法
本品為7[[6-氧-(6-去氧-α-L-吡喃甘露糖基)-β-D- 吡喃型葡萄糖-]氧]-5-羥基-2-（3-羥基-4-甲氧苯基）-4氫-苯並吡喃-4-酮。
本品通過（2S）-7-[[6-氧-(6-去氧-α-L-吡喃甘露糖基)-β-D- 吡喃型葡萄糖-]氧]-5-羥基-2-（3-羥基-4-甲氧苯基）-2,3-二羥基- 4氫-1-苯並吡喃-4-酮（即：橙皮苷）的碘輔助氧化得到。
本品以無水物計，含量應為90.0%～102.0%。
歷史沿革
地奧司明最早在1925 年從玄參屬植物Scrophularia nodosa中被分離，1962年首次作為一個治療藥物使用。在歐洲，地奧司明作為血管保護藥劑和慢性靜脈疾病治療劑的使用已經超過30年。地奧司明可以是天然來源或從天然產物橙皮苷經半合成方法得到。
地奧司明是典型的黃酮類化合物，目前多為橙皮苷經碘脫氫一步而制到。
歐洲藥典中來源於植物的藥品的質量標準有以下幾個特點：1）含量範圍比較嚴格；2）雜質要求比格嚴格，不僅規定了雜質的總量，每個雜質的限量都進行了規定；3）檢測結果比較直觀，不用作過多的計算，標準中一般需配製一定數量的參比溶液，通過與參比溶液的比較來獲得檢測結果；4）標準中方法敘述詳盡，如地奧司明相關物質檢查中對HPLC條件的規定就非常詳盡。我們知道源於植物的藥品常常會出現結構非常相似的現象，不同的HPLC條件，雜質峰的情況會不完全一樣，如果對雜質進行了深入的研究，固定了雜質的檢測條件，會更有利於我們對雜質的控制。
近年來,血管疾病患者逐年增加,國內外對動脈病的關注甚多,而世界範圍血管疾病的統計結果顯示,靜脈疾病是動脈疾病的10倍.慢性靜脈功能不全引起的臨床疾病具有系列的表現,從輕度的不適到腿部的慢性潰瘍.痔瘡是特殊部位(肛門)的靜脈功能不全.地奧司明是一種微粒化,純化的黃酮類的靜脈活性藥物,其通過增加靜脈張力,促進淋巴液回流,促進微循環起到治療痔瘡和慢性靜脈功能不全的作用.
一：作用機制
1 增強靜脈張力 地奧司明增強靜脈壁張力,即使在高溫狀態下也不例外,它引起靜脈的收縮作用比蘆丁等其他藥物更強,在機體酸中毒時,仍可增強靜脈的張力.地奧司明對於靜脈有特異的親和性,而不影響動脈系統.
2 改善微循環 地奧司明可明顯降低白細胞與血管內皮細胞的黏附,移行,崩解釋放炎性物質,如組胺,緩激肽,補體,白三烯,前列腺素及過多的自由基等,從而降低毛細血管的通透性及增強其張力,地奧司明還具有降低血液黏稠度,增強紅細胞流速的功能,從而減少微循環淤滯情況.
3 促進淋巴回流 地奧司明增加淋巴引流速度以及淋巴管收縮作用,從而加快組織間液的回流,改善淋巴回流,減輕水腫.
4 微粒化技術 地奧司明採用了獨特的微粒化技術,即將直徑為20μm的藥物顆粒轉為直徑僅為2μm的微粒,使得藥物與小腸黏膜的接觸面積增加了20倍,吸收能力比未微粒化的地奧司明增加4倍,臨床療效增加>30%.口服地奧司明500mg,單次劑量2片,1h即開始起效,在治療1周后,患者靜脈張力的增加可以維持24h.
二：藥動學
地奧司明代謝產物為酚酸和馬尿酸.在人體試驗中,口服以14C標記的含有地奧司明製劑後,80%體內代謝物主要通過大便排泄,平均有14%隨尿排泄.半衰期(t1/2)是11h.藥物代謝廣泛,在尿中存在的各種酚酸證實了這一點.
三：臨床套用
1 適應證 治療靜脈,淋巴功能不全相關的各種症狀(腿部沉重,疼痛,晨起酸脹不適感),治療急性痔發作有關的各種症狀.
2 用法與用量 服藥劑量:常用劑量為每天2片,當用於急性痔發作時,前4d每天6片,以後3d,每天4片.服用方法:將每日劑量平均分為2次於午餐和晚餐時服用.
3 不良反應 有少數患者出現輕微腸胃反應和自主神經紊亂,不良反應發生率約3%,均能迅速緩解,不必中斷治療.
4 禁忌 至今未發現明顯禁忌證.
5 注意事項 急性痔發作:用本藥治療不能替代處理其他肛門疾病所需的特殊治療.本治療方法必須是短期治療,不適宜長期用藥.如果症狀不能迅速消除,應進行肛腸病學檢查並對本治療方案進行重新審查.
6 孕婦及哺乳期婦女用藥 懷孕:動物實驗並未顯示有任何致畸作用.到目前為止,對人類尚無有害作用的報導.哺乳:雖然尚無有關藥物隨母乳分泌的資料,但治療期間不推薦母乳餵養
7 藥物相互作用 到目前為止,未發現與其他藥物有相互作用.
四：臨床療效
1 痔瘡 郁寶銘等[4]對1103例痔急性發作患者給予地奧司明,開始每天2次,每次3粒,口服4d,第5天改為每次2粒,口服3d.分別在患者就診時(0d),門診隨診第4,7天對入選患者的痔瘡疼痛,便血,肛門脫垂,肛門瘙癢,肛門水腫,肛周糜爛等臨床症狀和體徵進行打分.結果顯示:地奧司明對急性痔發作時的主要症狀(疼痛和出血)的控制和改善在用藥4d後約85%,第7天后約達95%,對次要症狀(肛門脫垂,肛門瘙癢,肛門水腫,肛周糜爛等)同樣具有極高的緩解率,特別值得注意的是用藥7d後,所有症狀都較用藥4d時有明顯改善.表明延長用藥時間可進一步發揮其作用,從而提高療效.高克儉等[5]對84例急性痔發作的患者分別用地奧司明(治療組)和槐角丸(對照組)治療,用藥7d.結果表明:治療組總有效率98.0%,對照組總有效率91.8%,兩組總有效率比較,差異有顯著性.
2 慢性靜脈功能不全 汪忠鎬等[6]隨機選擇133例慢性靜脈功能不全患者,給予口服地奧司明治療,每次劑量500mg,bid,在治療後15,30和60d進行反覆測定和記錄.結果表明:服用地奧司明60d後,慢性靜脈功能不全患者的肢體水腫,沉重感,痙攣和疼痛等臨床症狀和體徵均明顯改善。
