固體分散物

固體分散物（劑） 固體分散劑（共沉化合物）是將難溶性藥物，通過共融溶解或噴霧包埋等方法，使藥物以分子、膠體或超細粒子狀態分散於生理隋性而易溶於水的載體中，進入胃腸道後，水溶性載體迅速溶解，藥物從載體中迅速而完全釋放出遠比微粉化粒子更小的粒子，從而產生高效、速效的作用；同時還具有藥物穩定、不致胃障礙、遮避苦味、提高生物利用度的優點。

基本介紹

• 中文名：固體分散物
• 製法：熔融法
• 常用載體物：高分子聚合物
• 作用：使藥物以分子分散於易溶於水

常用載體物

1.高分子聚合物：聚乙二醇-4000、聚乙二醇-6000（PEG-4000或6000）、聚乙烯吡咯酮（PVP）及Poloxamerl88。 2．尿素。 3．有機酸類：枸櫞酸、琥珀酸、膽酸、去氧膽酸等。 4.其他：右旋糖酐、半乳糖、蔗糖、季戊四醇及季戊四醇醋酸酯等。

製法

熔融法

將藥物和載體分別粉碎過篩，按比例稱取一定量，充分混合，置一定容器中，用水浴或油浴加熱，不斷攪拌至全部熔融，繼續攪抖，然後傾於冷的不鏽鋼板上，使迅速冷卻固化，將其置於乾燥器中，在室溫條件下乾燥，粉碎，過篩，即得。

本法優點是簡單、方便、經濟，可以得到藥物的過飽和狀態；缺點是藥和載體在熔融過程中可能發生分解和蒸發。但可用減壓法熔融，或充惰性氣體防止。

溶劑法

將藥物和載體同時溶於同一溶劑中，或者把藥物和載體分別溶於相同的溶劑中，混合均勻，蒸去溶劑，使藥物和載體同時析出，得到其沉澱物。蒸發溶劑時，最好先用較高溫度蒸至粘稠時，突然冷凍固化，這樣能得到質量好的產品。

常用的溶劑有氯仿、95%乙醇、無水乙醇、丙酮、異丙醇等。

此法優點是可以避免熔融法因加熱溫度過高，使藥物和載體分解；缺點是有機溶媒不易除淨，成本高等。 用溶劑法製備固體分散物時，還可加入一些表面活性劑、增溶劑、混懸劑、崩解劑及起泡劑等，有利於藥物的分散、溶解和吸收。

溶劑一熔融法

將固體藥物選用適當溶劑溶解後，再混入熔融的固體載體中，迅速冷卻固化，即得。

本法優點是藥物受熱時間短、穩定，產品質量好，缺點是僅限於小劑量藥物。 體外試驗證明，固體分散物在30分鐘內釋放百分率是微粉劑釋放率的3～4倍。

噴霧包埋法

將藥物和載體溶於溶媒中，然後噴霧乾燥即得。

本法所用的載體應既能溶於水又能溶於有機溶媒中。常用的載體有甲基纖維素、PVP、半乳糖、甘露聚糖等。