單硝酸異山梨酯滴丸

成份

本品主要成分單硝酸異山梨酯。

性狀

本品為類白色或略帶淡黃色滴丸。

適應症

本品用於冠心病的長期治療；心絞痛的預防；心肌梗死後持續心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯合套用，治療慢性充血性心力衰竭。

用法用量

一次20mg，一日2次，或遵醫囑。

不良反應

常見的不良反應為頭痛(>10%的病人)，通常持續使用後頭痛症狀會逐漸消失。治療初期或增加劑量時，會出現低血壓或/和頭暈(1-10%)，還會伴有眩暈，瞌睡，反射性心動過速和乏力。偶見(

禁忌

下列情況禁用本品：對單硝酸異山梨酯或其他組分過敏、急性循環衰竭(休克、虛脫)、心源性休克(除非有適當措施維持足夠的舒張末期壓力)、肥厚梗阻型心肌病，縮窄型心包炎或心包填塞、嚴重低血壓(收縮壓低於90mmHg)、顱內壓增高者、嚴重貧血症者、青光眼患者、用硝酸酯類治療期間，不可使用西地那非。

注意事項

1.本品不適合治療急性發作的心絞痛。
2.在下列情況下使用本品應十分注意，並在醫生指導下使用。低充盈壓患者，例如急性心肌梗死，左心衰竭。主動脈和/或二尖瓣狹窄患者。伴有顱內壓增高的疾病。直立性低血壓。
3.少數患者可能對硝酸鹽產生特異反應，例如產生昏厥。
4.患有嚴重的大腦多發性硬化症者，使用本品應極度謹慎。
5.長期用藥可出現耐受性，尤其在單硝酸異山梨酯的血藥濃度高且穩定時更是如此，因此建議將劑量保持在最低水平，並且服用當日最後一劑時，其時間不應遲於晚飯時間。
6.治療期間應避免飲酒，否則會使本品擴血管作用增強。
7.本品會影響患者駕駛或機械操作的反應速度。8.在使用本品期間，不可服用西地那非。

孕婦及哺乳期婦女用藥

對孕婦還沒有進行充分、嚴格對照的試驗研究。對鼠和兔的生殖性研究表明，在達到母體致毒劑量，未發現單硝酸異山梨酯對胚胎有害性。因為動物實驗並不總能預見人類的反應，所以只能在必須需要，並嚴格在醫生監控下，孕婦才能服用本品。單硝酸異山梨酯是否會排泄到乳汁中尚未可知，對哺乳期婦女應慎用。

兒童用藥

對於兒童的安全性和有效性尚未確立。

老年用藥

對於兒童的安全性和有效性尚未確立。

藥物相互作用

與其它降壓藥物如β受體阻滯劑、鈣拮抗劑、血管擴張劑等、精神抑制藥及三環類抗抑鬱藥和/或酒精合用可加強其降壓作用。和西地那非合用會加強本品的降壓作用(見禁忌)，這將導致危及生命的心血管併發症，所以正在接受本品治療的病人不可使用西地那非。同時服用本品和雙氫麥角胺，會增加血中雙氫麥角胺的水平和它的升壓作用。

藥理毒理

本品為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產物。與其他有機硝酸酯一樣，單硝酸異山梨酯釋放出一氧化氮，一氧化氮通過激活鳥苷酸環化酶，使cGMP增多，激活cGMP依賴性蛋白激酶，改變平滑肌細胞中各種蛋白的環磷化作用，從而鬆弛血管平滑肌。
單硝酸異山梨酯通過鬆弛血管平滑肌使血管擴張，可擴張外周動脈和靜脈。通過擴張靜脈使靜脈容量增加，減少回心血量，從而降低心室舒張末壓力和體積（前負荷）；通過擴張動脈和小動脈降低系統血管阻力（後負荷），心肌作功減少；心臟前後負荷的降低，從而減少心肌耗氧量。而且，當因動脈硬化部分阻塞冠狀動脈時單硝酸異山梨酯可選擇性擴張大冠狀動脈，能促進心肌血流量的重新分布，使冠脈灌注量增加，硝酸酯類還能擴張冠脈狹窄部位，以及緩解冠脈痙攣。單硝酸異山梨酯通過上述作用抗心肌缺血作用。
對大鼠和小鼠的急性毒性研究表明，口服LD50約為2000－2500mg/kg，對鼠和狗分別進行了78周和52周的長期毒性研究，首次毒性反應分別發生在劑量405mg/kg和90mg/kg。對兩代小鼠進行了生殖力研究，對小鼠和兔進行了致畸性研究，在母體致毒劑量下，未發現單硝酸異山梨酯有致畸作用。對單硝酸異山梨酯的體外、體內的誘變性研究表明，所有誘變性實驗均為陰性。不管是小鼠和兔的長期毒性實驗，還是對小鼠125周（雄性），和138周（雌性）的致癌性研究均未發現致癌作用，表明單硝酸異山梨酯對人類的致癌力很低。