吲達胺

吲達胺

吲達胺為類白色針狀結晶或結晶性粉末;無臭,無味。本品在丙酮、冰醋酸中易溶,在乙醇乙酸乙酯中溶解,在三氯甲烷或乙醚中微溶,在水中幾乎不溶;在稀鹽酸中幾乎不溶。本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為162~167℃(以形成彎月面時的溫度作為全熔溫度)。

基本介紹

  • 中文名:吲達胺
  • 外文名:Indapamide
  • 別名:壽比山、鈉催離緩釋片、鈉催離
  • 分子式:C16H16ClN3O3S
  • 分子量:365.83
  • 化學名:N-(2-甲基-2,3-二氫-1H-吲哚基)-3-氨磺醯基-4-氯-苯甲醯胺
  • 含量:按乾燥品計算,含C16H16ClN3O3S不得少於98.5%  
物理性質,鑑別,檢查,含量測定,類別,貯藏,製劑,吲達胺說明書,藥品名稱,英文名稱,別名,分類,劑型,吲達胺的藥理作用,吲達胺的藥代動力學,吲達胺的適應證,吲達胺的禁忌證,注意事項,吲達胺的不良反應,吲達胺的用法用量,藥物相互作用,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,藥物過量,專家點評,

物理性質

本品在丙酮、冰醋酸中易溶,在乙醇乙酸乙酯中溶解,在三氯甲烷或乙醚中微溶,在水中幾乎不溶;在稀鹽酸中幾乎不溶。本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為162~167℃(以形成彎月面時的溫度作為全熔溫度)。

鑑別

(1)取本品約50mg,加水3ml,振搖,加過氧化氫試液0.5ml,振搖,微微加熱至近沸,放冷,濾過,濾液中加三氯化鐵試液3滴,搖勻,加氫氧化鈉試液1—2滴,即產生棕紅色沉澱。
(2)取本品約50mg,滴加氫氧化鈉溶液(0.4→100)約1~2ml,製成飽和溶液,濾過,濾液中加硫酸銅試液1滴,即產生土黃色或棕色沉澱。
(3)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》192圖)一致。

檢查

取本品,加流動相適量,置熱水浴中振搖溶解後,用流動相稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相稀釋製成每1ml中約含5μg的溶液,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍,供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積(1.0%)。供試品溶液中任何小於對照溶液主峰面積0.02倍的色譜峰可忽略不計。
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過2.4%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

含量測定

照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以甲醇-水-冰醋酸(45:55:0.1)為流動相;檢測波長為240nm。量取“測定法”項下供試品貯備液5ml,加1mol/L氫氧化鈉溶液2ml,搖勻,置水浴中加熱1小時,放冷後用1mol/L鹽酸溶液調節至中性,用流動相稀釋至50ml,搖勻,取20μl,注入液相色譜儀,使吲達帕胺峰的保留時間約為12分鐘,色譜圖中吲達帕胺峰與相對保留時間約為1.26的降解產物峰的分離度應大於6.0。
取本品約20mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇5ml溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品貯備液;精密量取10ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,取20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取吲達帕胺對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

類別

貯藏

遮光,密封保存。

製劑

吲達帕胺片

吲達胺說明書

藥品名稱

吲達胺

英文名稱

Indapamide

別名

壽比山;鈉催離緩釋片;鈉催離;吲達帕胺;吲滿速尿;吲達滿;吲滿胺;吲噠胺;Natrilix;Indamol

分類

循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 利尿降壓藥

劑型

片劑:2.5mg。

吲達胺的藥理作用

吲達胺是一種磺胺類利尿劑,通過抑制腎遠曲小管近段對鈉的重吸收而發揮作用。可增加尿鈉和氯的排出,在較小程度上增加尿鉀和鎂的排出,增加尿量。即使是套用利尿作用很微弱的劑量也能產生明顯的抗高血壓作用。吲達胺對功能性高血壓患者也有持久的抗高血壓作用。不影響血脂及糖類(碳水化合物)的代謝,對高血壓合併糖尿病的患者亦是如此。

吲達胺的藥代動力學

生物利用度為93%,血漿蛋白結合率大於75%。半衰期18h。與單劑量服用相比,重複服用增加了穩定期血漿濃度,未發生藥物蓄積。吲達胺的腎臟清除率為總清除率的60%~80%。腎功能衰竭者的藥動學參數沒有改變。

吲達胺的適應證

用於各型高血壓,老年人糖尿病腎功能不全的患者均適用。

吲達胺的禁忌證

磺磺胺類過敏者、嚴重腎功能不全、肝性腦病或嚴重肝功能不全、低鉀血症者禁用。

注意事項

1.應定期監測血鉀、鈉、鈣、血糖及尿酸等,注意維持水和電解質平衡。必須預防某些高危人群發生低鉀血症的危險,如老年人、營養不良和(或)同時服用多種藥物的患者、肝硬化伴有水腫和腹水、冠心病、Q-T間期延長和心力衰竭患者。對高危患者需定期監測血鉀。噻嗪類利尿劑能夠降低尿鈣的排泄從而引起血鈣輕度的一過性升高。
2.可引起胎盤缺血,有致胎兒生長發育不良的危險,目前尚無有關吲達胺進入母乳的資料,治療期間不宜哺乳。

吲達胺的不良反應

不良反應呈劑量依賴性。肝功能受損的患者可能會發生肝性腦病。可出現過敏反應,偶見噁心、便秘、眩暈、感覺異常、頭痛、口乾等。在治療4~6周后部分患者出現低鉀血症。少見低鈉同時伴有低血容量,導致脫水和直立性低血壓,血尿酸、血糖和血鈣升高極罕見。

吲達胺的用法用量

口服,每天2.5mg,於清晨早餐後服用。

藥物相互作用

1.阿司咪唑、苄普地爾、靜脈用紅黴素、長春胺。
2.與大劑量水楊酸鹽合用時,已脫水的患者可能發生急性腎功能衰竭
3.與兩性黴素B(靜脈)、糖皮質激素、鹽皮質激素、替可克肽或刺激性輕瀉劑合用,可增加低鉀血症的危險性。
4.與巴氯芬合用可增加抗高血壓效應。
5.與ACEI合用時,如果已經存在低鈉(特別是患有腎動脈狹窄的患者),可能出現突發的低血壓和(或)急性腎功能衰竭。應停用利尿劑3天后再開始使用ACEI。充血性心力衰竭的患者應以極小劑量的ACEI開始治療,但儘可能先減少排鉀利尿劑的劑量。
6.勿與Ⅰa類抗心律失常藥物(奎尼丁、丙吡胺)、胺碘酮、溴苄銨、索他洛爾合用。
7.與二甲雙胍合用易出現乳酸酸中毒
8.與碘造影劑合用,當利尿劑引起脫水時,出現急性腎功能衰竭的危險性增加。
9.與三環類抗抑鬱藥(如丙咪嗪)或精神安定藥合用時,可增強抗高血壓作用並增加直立性低血壓的危險性。
10.與環孢素合用,可能導致肌酐濃度升高。
11.與腎上腺皮質激素合用,可降低抗高血壓作用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期
利尿藥能引起胎盤缺血,造成胎兒營養不良。一般原則為妊娠婦女應避免使用噻嗪和相關利尿劑,絕不能用其治療妊娠性生理水腫。
哺乳期
因為藥物可能進入乳汁,哺乳期婦女應避免服用本品。

兒童用藥

缺乏兒科患者套用本品的研究資料。

藥物過量

吲達帕胺的劑量達40mg,即相當於治療量的27倍時,沒有任何毒性反應。
急性中毒主要表現為水和電解質紊亂(低鈉血症和低鉀血症)。臨床症狀可能為噁心、嘔吐、低血壓、痛性痙攣、眩暈、嗜睡、思維混亂、多尿或少尿甚至無尿(低血容量所致)。在專門的醫療中心採用的最初處理方法為:通過洗胃和/或服用活性炭,儘快清除攝入的藥物。此後,應補充水和電解質,恢復水和電解質的平衡。

專家點評

吲達胺降壓效果可靠,服用方便,不良反應少,且降壓平穩,為輕、中度高血壓比較理想的藥物,可作為降壓藥的一線藥物。

相關詞條

熱門詞條

聯絡我們