《含NO供體配基的抗腫瘤鉑(II)配合物研究》是依託東南大學，由苟少華擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：含NO供體配基的抗腫瘤鉑(II)配合物研究
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：苟少華
- 依託單位：東南大學
中文摘要,結題摘要,
中文摘要
鑒於一氧化氮（NO）在腫瘤的發生、發展和死亡中起著重要的生物作用，並可在一定條件下具有抗瘤特性，本項目設計和合成含有NO供體的烷基羧酸和二羧酸根類配體以及單個氨基上引入N-單取代的手性1,2-環己二胺類配體，以含NO供體的配體為離去基團與金屬二價鉑離子配位，結合具有優良抗腫瘤活性的胺基配體作為載體配基如手性1,2-環己二胺和本項目設計和製備的手性1,2-環己二胺衍生物，合成多個系列的含有NO供體的新型鉑(II)配合物，通過把NO供體和傳統的抗腫瘤鉑藥物相結合，使NO與抗腫瘤鉑化合物產生協同作用，研究它們針對多種常見人體腫瘤細胞的體外抑制能力，尋找化合物結構和性質之間的內在聯繫，探討這類新型鉑化合物的構效關係，為獲得具有潛在藥物價值的抗腫瘤鉑配合物提供理論指導。
結題摘要
本項目以所合成的含有一氧化氮（NO）供體的烷基羧酸根和二羧酸根為離去基團，結合一些常見胺基配體如氨、1,2-環己二胺、混合二胺（氨）及本項目製備的新型N-單取代的手性1,2-環己二胺衍生物作為載體配體，合成了多個系列的含有NO供體的鉑(II)配合物，開展了多種瘤譜的體外抗腫瘤活性試驗，對一些活性較好的化合物進行了細胞凋亡和周期研究，研究了它們與DNA之間的相互作用，並測定了其體外NO釋放量，探討了這類新型的鉑化合物抗腫瘤的構效關係，初步闡述了NO在鉑類化合物中抗腫瘤的協同作用。另外對N-單烷基或單功能基的手性1,2-環己二胺為載體配體的抗腫瘤鉑配合物也做了較深入的研究。
