吡柔比星

吡柔比星適於治療乳腺癌，對頭頸部癌、膀胱癌、輸尿管癌、腎盂癌、卵巢癌、宮頸癌等惡性腫瘤也有一定的療效。本藥可直接嵌入DNA雙鏈間，抑制DNA聚合酶，阻止核酸合成，在G2期使細胞不能進行分裂，從而導致腫瘤細胞死亡。

基本介紹

• 藥品名稱：吡柔比星
• 外文名稱：Pirarubicin
• 藥品類型：抗腫瘤藥物 

基本信息

中文名稱：吡柔比星

英文名稱：Pirarubicin

英文別名：Pirabucin; 1609rb; Tepirubicin; THEPRUBICIN; THP-adriamycin;Pinorubicin; Therarubicin; Therarubiein; THP-ADM

CAS號：72496-41-4

分子式：C₃₂H₃₇NO₁₂

分子量：627.63600

精確質量：627.23200

PSA：204.30000

LogP：2.25250

結構式：

物化性質

外觀與性狀：紅色結晶粉末

密度：1.51 g/cm³

熔點：188-192ºC (dec.)

沸點：834.7ºC at 760 mmHg

折射率：1.67

儲存條件：2-8ºC

安全信息

危險類別碼：R36/37/38

安全說明：S26-S37/39

RTECS號：QI9296000

危險品標誌：Xi

毒理學數據

1、急性毒性：小鼠（靜脈）LD50： 27,800 μg/kg

小鼠（未報到）LD50：14mg/kg

由於食鹽的LD50是3,000 mg/kg，BPA的急性毒性程度與食鹽同。

生態學數據

通常對水是不危害的，若無政府許可，勿將材料排入周圍環境。

分子結構數據

1、摩爾折射率：154.55

2、摩爾體積（m3/mol）：413.3

3、等張比容（90.2K）：1247.4

4、表面張力（dyne/cm）：82.9

5、極化率（10-24cm3）：61.27

計算化學數據

1、疏水參數計算參考值（XlogP）：2.7

2、氫鍵供體數量：5

3、氫鍵受體數量：13

4、可旋轉化學鍵數量：7

5、拓撲分子極性表面積（TPSA）：204

6、重原子數量：45

7、表面電荷：0

8、複雜度：1120

9、同位素原子數量：0

10、確定原子立構中心數量：0

11、不確定原子立構中心數量：0

12、確定化學鍵立構中心數量：0

13、不確定化學鍵立構中心數量：0

14、共價鍵單元數量：1

性質與穩定性

遠離氧化物。

貯存方法

存放在密封容器內，並放在陰涼，乾燥處。2-8 ºC保存。

合成方法

由阿黴素和二氫吡喃合成的蒽環類抗腫瘤抗生素。

吡柔比星相關藥品說明書信息

分類名稱

一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：抗腫瘤抗生素 三級分類：

藥物劑型

注射劑(粉)：10mg，20mg。

藥理作用

吡喃阿黴素為蒽環類細胞周期非特異性抗腫瘤藥。本藥可直接嵌入DNA雙鏈間，抑制DNA聚合酶，阻止核酸合成，在G2期使細胞不能進行分裂，從而導致腫瘤細胞死亡。本藥對阿黴素耐藥者也有效。

藥動學

本藥靜脈給藥分布較快，動物實驗中以脾、肺、腎濃度較高，心臟較低。半衰期三相分別為0.89min、0.46h，14.2h。主要在肝臟代謝並通過膽汁從糞便排泄，給藥48h後膽道排出20%，腎臟排出9%。

適應證

適於治療乳腺癌，對頭頸部癌、膀胱癌、輸尿管癌、腎盂癌、卵巢癌、宮頸癌等惡性腫瘤也有一定的療效。

注意事項

1.以下情況時慎用：有心臟病者。2.藥物對老人的影響：老年患者應減少劑量並慎用。3.藥物對妊娠的影響：(尚不明確)4.藥物對哺乳的影響：(尚不明確)5.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：血象、心電圖、肝腎功能。6.曾使用過蒽環類藥物如阿黴素、柔紅黴素、表柔比星等，應酌情減少本藥的單劑量及總累積量。

不良反應

1.心血管系統：本藥較阿黴素心臟毒性低，可出現心電圖異常、心動過速、心律失常和心力衰竭，常與使用劑量有關。2.造血系統：骨髓抑制是本藥主要毒性反應。主要為白細胞下降，最低值出現在用藥12天后，3周常可恢復。血小板下降較輕。3.消化系統：胃腸道反應可有畏食、噁心、嘔吐、口腔炎和腹瀉，亦可有肝功能損害。4.泌尿系統：可有腎功能損害，膀胱灌注可出現尿頻、尿痛、血尿等。5.其他：乏力、發熱，靜脈用藥可引起靜脈炎，偶見皮疹和出血。

用法用量

1.每次25～40mg/m²，靜脈注入，每3～4周重複給藥。2.每次7～20mg/m²，靜脈注入，每天1次，連用5天，每3～4周重複給藥。3.也有使用下面幾種用法：(1)每次15～20mg/m²，靜脈注入，每周1次，連用2周，每4周重複。(2)每次20mg/m²，靜脈注入，每天1次，連用2天，每3～4周重複。(3)每次7～14mg/m²，靜脈注入，每天1次，連用3天，每3～4周重複。4.治療兒童白血病：每天15～20mg/m²，連用3～5天。

藥物相應作用

與活疫苗(如輪狀病毒疫苗)合用，化療所致免疫抑制的患者接種活疫苗可能導致嚴重甚至致命的感染，故接受化療期間禁止接種活疫苗。

點評

湖南省腫瘤醫院用本品聯合化療治療112例惡性腫瘤的臨床觀察表明；以本品為主的聯合化療方案對惡性淋巴瘤(100%)，小細胞肺癌(66.6%)及胃癌(83.3%)均有很好的療效。另外其對乳腺癌肝轉移，晚期胃癌及頭頸部癌均有較好療效，與文獻報導用含ADM或EPI方案效果相當或略高。