注射用鹽酸吡柔比星，適應症為治療乳腺癌、惡性淋巴瘤、急性白血病、膀胱癌、腎盂輸尿管癌、卵巢癌、子宮內膜癌、子宮頸癌、頭頸部癌、胃癌。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用鹽酸吡柔比星
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：細胞毒性藥物
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為吡柔比星。
化學名稱：：（8S，10S）-[[3-氨基-2，3，6-三去氧-4-O-（2-四氫吡喃基）-α-L-阿拉伯吡喃糖基]氧]-7，8，9，10-四氫-6，8，11-三羥基-8-羥乙醯基-1-甲氧基-5，12-萘二酮鹽酸鹽 。
化學結構式：
分子式：C32H37NO12·HCl
分子量：664.10
輔料：乳糖、氫氧化鈉、鹽酸。
化學名稱：：（8S，10S）-[[3-氨基-2，3，6-三去氧-4-O-（2-四氫吡喃基）-α-L-阿拉伯吡喃糖基]氧]-7，8，9，10-四氫-6，8，11-三羥基-8-羥乙醯基-1-甲氧基-5，12-萘二酮鹽酸鹽 。
化學結構式：
分子式：C32H37NO12·HCl
分子量：664.10
輔料：乳糖、氫氧化鈉、鹽酸。
性狀
本品為橙紅色凍乾疏鬆塊狀物或粉末。
適應症
治療乳腺癌、惡性淋巴瘤、急性白血病、膀胱癌、腎盂輸尿管癌、卵巢癌、子宮內膜癌、子宮頸癌、頭頸部癌、胃癌。
規格
10mg（以C32H37NO12計）；20mg（以C32H37NO12計）
用法用量
將本品加入5%葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可靜脈注射、動脈注射、膀胱灌注。
靜脈給藥：一般按體表面積一次25～40mg/m[sup]2[/sup]。乳腺癌，聯合用藥推薦每次40～50mg/m2。每療程的第一天給藥，根據患者血象可間隔21天重複使用。急性白血病，成人劑量為按體表面積一次25mg/m2。
動脈給藥：如頭頸部癌按體表面積一次7～20mg/m2，一日1次，共用5～7日，亦可每次14～25mg/m2，每周一次。
膀胱內給藥：用於預防淺表性膀胱癌術後復發。按體表面積一次15～30mg/m2，稀釋為500～1000μg/ml濃度，注入膀胱腔內保留0.5h，每周1次，連續4～8次；然後每月1次，共1年。
醫生可根據患者病情調整給藥時間、用量和次數。
靜脈給藥：一般按體表面積一次25～40mg/m[sup]2[/sup]。乳腺癌，聯合用藥推薦每次40～50mg/m2。每療程的第一天給藥，根據患者血象可間隔21天重複使用。急性白血病，成人劑量為按體表面積一次25mg/m2。
動脈給藥：如頭頸部癌按體表面積一次7～20mg/m2，一日1次，共用5～7日，亦可每次14～25mg/m2，每周一次。
膀胱內給藥：用於預防淺表性膀胱癌術後復發。按體表面積一次15～30mg/m2，稀釋為500～1000μg/ml濃度，注入膀胱腔內保留0.5h，每周1次，連續4～8次；然後每月1次，共1年。
醫生可根據患者病情調整給藥時間、用量和次數。
不良反應
1．骨髓抑制為劑量限制性毒性，主要為粒細胞減少，平均最低值在14天，第21天恢復，貧血及血小板減少少見；
2．心臟毒性低於多柔比星，急性心臟毒性主要為可逆性心電圖變化，如心律失常或非特異性ST-T異常，慢性心臟毒性呈劑量累積性。本品急、慢性心臟毒性的發生率約為多柔比星的1/7和1/4。
3．脫髮：本品脫髮總體發生率約為40%，顯著低於多柔比星（80%）；重度脫髮的發生率約為20%，顯著低於多柔比星（60%）。
4．胃腸道反應：噁心、嘔吐、食欲不振、口腔黏膜炎，有時出現腹瀉；
5．其它：肝腎功能異常、皮膚色素沉著等，偶有皮疹。膀胱內注入可出現尿頻、排尿痛等膀胱刺激症狀，偶有血尿，極少有膀胱萎縮。
2．心臟毒性低於多柔比星，急性心臟毒性主要為可逆性心電圖變化，如心律失常或非特異性ST-T異常，慢性心臟毒性呈劑量累積性。本品急、慢性心臟毒性的發生率約為多柔比星的1/7和1/4。
3．脫髮：本品脫髮總體發生率約為40%，顯著低於多柔比星（80%）；重度脫髮的發生率約為20%，顯著低於多柔比星（60%）。
4．胃腸道反應：噁心、嘔吐、食欲不振、口腔黏膜炎，有時出現腹瀉；
5．其它：肝腎功能異常、皮膚色素沉著等，偶有皮疹。膀胱內注入可出現尿頻、排尿痛等膀胱刺激症狀，偶有血尿，極少有膀胱萎縮。
禁忌
1.因化療或放療而造成明顯骨髓抑制的患者禁用；
2.嚴重器質性心臟病或心功能異常者及對本品過敏者禁用；
3.已用過大劑量蒽環類藥物（如多柔比星或柔紅黴素）的患者禁用；
4.妊娠期、哺乳及育齡期婦女禁用。
2.嚴重器質性心臟病或心功能異常者及對本品過敏者禁用；
3.已用過大劑量蒽環類藥物（如多柔比星或柔紅黴素）的患者禁用；
4.妊娠期、哺乳及育齡期婦女禁用。
注意事項
1.由於本品可產生骨髓抑制和心臟毒性，所以應密切監測血象、心臟功能、肝腎功能及繼發感染等情況。原則上每周期均要進行心電圖檢查，對合併感染、水痘等症狀的患者應慎用本藥，如發現異常，則本品可減量使用或停藥。
2.對於以往未使用過蒽環類藥物的患者，如果本品的使用總量超過950mg/m2,有可能產生充血性心力衰竭，使用上應格外注意。
3.以前使用過蒽環類藥物或其它可能產生心臟毒性的藥物的患者、心臟或縱膈部位接受過放射治療且本品使用劑量超過700mg/m2的患者，應密切監測心臟功能，慎重使用本品。
4.常用5%葡萄糖注射液或注射用水溶解本品，以免PH的原因影響效價或混濁。溶解後藥液，即時用完，室溫下放置不得超過6小時。
5.本品靜脈注射前應確保輸液管通暢，嚴格避免藥液外滲。一旦發生滲漏，可能產生血管痛、靜脈炎、注射部位硬結壞死，建議迅速回吸藥液，局部利多卡因封閉，必要時硫酸鎂濕敷合用激素治療。
6.肝腎功能不全患者慎用本品。
2.對於以往未使用過蒽環類藥物的患者，如果本品的使用總量超過950mg/m2,有可能產生充血性心力衰竭，使用上應格外注意。
3.以前使用過蒽環類藥物或其它可能產生心臟毒性的藥物的患者、心臟或縱膈部位接受過放射治療且本品使用劑量超過700mg/m2的患者，應密切監測心臟功能，慎重使用本品。
4.常用5%葡萄糖注射液或注射用水溶解本品，以免PH的原因影響效價或混濁。溶解後藥液，即時用完，室溫下放置不得超過6小時。
5.本品靜脈注射前應確保輸液管通暢，嚴格避免藥液外滲。一旦發生滲漏，可能產生血管痛、靜脈炎、注射部位硬結壞死，建議迅速回吸藥液，局部利多卡因封閉，必要時硫酸鎂濕敷合用激素治療。
6.肝腎功能不全患者慎用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
兒童使用本品時，應著重注意不良反應的產生，慎重給予本品。
老年用藥
老年患者慎用或酌情減量。
藥物相互作用
本品與其他有潛在心臟毒性藥物或細胞毒藥物合用時，可能出現心臟毒性或骨髓抑制作用的疊加，應密切注意心臟功能和血液學的監測。
藥物過量
本品總限量為按體表面積700～950mg/m2。
藥理毒理
本品為半合成的蒽環類抗癌藥，進入細胞核內迅速嵌入DNA核酸鹼基對間，干擾轉錄過程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓撲異構酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ，TopoⅡ)活性，干擾DNA合成。因本品同時干擾DNA、mRNA合成，在細胞分裂的G2期阻斷細胞周期而抑制腫瘤生長，已證實本品具有廣譜的抗腫瘤作用和較強的抗癌活性。
藥代動力學
本品體內代謝和排泄較多柔比星快，平均血漿半衰期約為15小時。本品主要在肝臟代謝，經膽汁排泄，48小時內，7.5～10%的給藥量由尿排出，20%的給藥量由膽汁排出。本品靜注後迅速吸收，組織分布廣，脾、肺及腎組織濃度較高，心臟內較低。對有肝轉移和肝功能受損的患者，給予本品時應考慮減小劑量。
貯藏
遮光，密閉，在陰涼（不超過20℃）保存。
包裝
（1）10mg：藥用丁基膠塞、管制玻璃瓶；1瓶/盒。
（2）20mg：藥用丁基膠塞、管制玻璃瓶；1瓶/盒。
（2）20mg：藥用丁基膠塞、管制玻璃瓶；1瓶/盒。
有效期
24個月。
執行標準
WS1-(X-115)-2000Z
