司氟沙星

司氟沙星（sparfloxacin）抗菌譜廣，對革蘭陰性菌抗菌活性與環丙沙星相似，對陽性菌強與環丙沙星和氧氟沙星，對厭氧菌，支原體，衣原體作用強，並對多種耐藥菌也有效。口服吸收後在組織內濃度高，半衰期長，用於敏感菌，厭氧菌，支原體及衣原體的感染。近年有報導可發生嚴重光敏反應，應慎用。

基本介紹

• 中文名：司氟沙星
• 外文名：sparfloxacin
• 屬於：屬氟喹諾酮類
• 注意事項：可發生嚴重光敏反應，應慎用

藥理作用

屬氟喹諾酮類，抗菌譜同諾氟沙星，其抗菌活性是目前廣泛套用的氟喹諾酮類中最強者。除對革蘭陰性桿菌有高度抗菌活性外，尚對葡萄球菌屬具有良好抗菌作用，對肺炎球菌、鏈球菌屬的作用略差於葡萄球菌屬。該品對部分分枝桿菌、沙眼衣原體、溶脲脲原體、人型支原體等亦具抑制作用。該藥的作用機制及細菌耐藥情況參見諾氟沙星。為殺菌劑，現一般認為喹諾酮類作用於細菌細胞DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

動力學

口服該品250mg和500mg後，高峰血藥濃度分別為1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度為49%～70%。靜滴該品100mg和後，高峰血藥濃度為2.53±1.03mg/L。該藥吸收後在體內廣泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道組織、痰液中均可達有效藥物水平。該品的消除半減期為3.3～4.9h，自尿中以藥物原形排出給藥量的29%～44%（口服）和45%～60%（靜滴），部分以代謝物形式自尿中排出。膽汁中藥物濃度遠高於血藥濃度，自糞中約排出給藥量的15%～25%。藥理作用：司氟沙星是喹諾酮類廣譜抗菌素，用於口服或靜脈給藥。微生物學：司氟沙星抗菌譜廣、抗菌能力強。該品抑制細菌DNA螺旋酶，阻止細菌複製，所以快速降低細菌繁殖。是殺菌型抗菌藥。司氟沙星作用方式特殊，除喹諾酮類外，與其它任何抗生素不同。因此，司氟沙星對青黴素類，頭孢菌素類，氨基糖甙類和四環素類耐藥菌珠均顯較高抗菌能力。

前列腺

體外實驗證明司氟沙星與β-內醯胺類，氨基糖甙類抗生素聯合套用可產生相加作用或無影響，動物體內實驗、藥物的協同作用也經常出現，特別在白細胞減少的動物。（如與阿洛西林聯合用藥）。可與司氟沙星聯合使用的藥物有：假單胞菌屬阿洛西林，頭孢他啶。鏈球菌屬美洛西林，阿洛西林，其它高效β-內醯胺類抗生素。葡萄球菌屬β-內醯胺類抗生素，特別是異惡唑青黴素，萬古黴素。厭氧菌屬甲硝唑，氯林可黴素。吸收、分布、消除：健康人口服鹽酸司氟沙星0.25g或0.5g，1～2小時後Cmax分別為1.5μg/ml和2.5μg/ml，半衰期約為4小時，該品主要分布於膽汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中，但在腦脊髓中濃度較低，該品可在肝臟部分被代謝，並經腎臟排泄於尿中。可在尿中保持較高藥物濃度。

適應症

司氟沙星的臨床用途較諾氟沙星為廣，除尿路感染、腸道感染、淋病等外，尚可用以治療由流感桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、普羅菲登菌、摩根桿菌、綠膿桿菌、陰溝腸桿菌、弗勞地枸櫞桿菌、葡萄球菌屬（包括耐甲氧西林株）等引起的骨和關節感染、皮膚軟組織感染和肺炎、敗血症等。該品口服製劑的適應證同諾氟沙星；靜脈給藥可用於較重感染的治療，如腸桿菌科細菌敗血症、肺部感染、腹腔、膽道感染等。嚴重感染可與其他具協同作用的抗菌藥物聯合套用。用於由司氟沙星敏感菌類引起的所有非合併及合併症感染。

綠膿桿菌

包括：

呼吸道感染：司氟沙星可套用在克雷伯氏桿菌屬，腸桿菌，變形桿菌屬，假單胞菌屬，嗜血桿菌屬，布蘭漢氏菌屬，軍團菌和葡萄球菌引起的肺炎。司氟沙星一般不作為治療非住院病人腦炎球菌性腦炎的首選藥物。

中耳感染（中耳炎），鼻竇感染（鼻竇炎），特別是由於包括假單胞菌的革蘭氏陰性菌或葡萄球菌所引起的感染。眼部感染.腎和/或尿道感染.

性腺器官感染：包括子宮附屬檔案炎，琳病和前列腺炎.．腹腔感染（腸道感染，膽道感染，腹膜炎）.皮膚與軟組織感染，骨與關節感染。敗血症，菌血症.免疫系統低下（免疫抑制或白細胞減少）病人的感染或感染的預防。免疫抑制病人進行選擇性腸道淨化。體外研究表明，司氟沙星對下列病原體敏感：大腸桿菌、志賀氏菌、沙門氏菌、檸檬酸扦鹵、克雷白氏菌、腸桿菌、沙雷氏菌、蜂房哈夫尼亞菌、遲鈍愛德華氏菌、變形桿菌（吲哚陽性和吲哚陰性）、普氏羅威登斯菌、摩爾根氏菌、耶爾森氏菌、弧菌、氣單胞菌、類志貿鄰單胞菌、出血敗血性巴斯德菌、嗜血桿菌、空腸彎曲菌、綠膿桿菌、軍團菌、奈瑟氏菌、摩拉氏菌、馬爾他布魯氏菌、葡萄球菌、李斯特菌、棒狀桿菌、衣原體屬。

白細胞

下列細菌敏感性變異大：不動桿菌、鞘膜加德鈉氏菌、黃桿菌、產鹼桿菌、無乳鏈球菌、屎鏈球菌、肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌、草綠色鏈球菌、支原體、結核分技桿菌、偶發分技校菌。司氟沙星對鏈球菌屬的抗菌作用不及青黴素類抗生素。下列細菌耐藥：溶脲脲原體、屎鏈球菌、星形奴卡菌除了少數例外，厭氧菌的敏感性從中度敏感（如消化球菌與消化鏈球菌）到耐藥（擬桿菌）。司氟沙星對梅毒螺旋體無效。

用法用量

1．成人的每日用量（以司氟沙星計，下同）為0.5一1.5g，分2次口服。靜脈滴注每日0.2—0.6g，但速度不宜過快；分2次滴注，每次時間約1小時。

靜脈滴注

2．骨感染每日1一1.5，分2次服，療程4—6周或更長。

3．肺炎和皮膚軟組織感染每日1—1.5g，分2次，療程7一14日。

4．腸道感染每日1g，分2次，療程5—7日。傷寒每日1.5g，分2次服，療程10一14日。

5．尿路感染每日0.5一1g，分2次服，療程7一14日；重症或複雜性病例療程需適當延長。

6．淋病單次口服0.25—0.5g。

7．嚴重病例可靜滴給藥，每日0.4—0.6g，分2次靜滴。

⑴該品宜空腹服用，食物雖可延遲其吸收，但總吸收量（生物利用度）未見減少，故也可於餐後服用，以減少胃腸道反應；服用時宜同時飲水250ml。

⑵結晶尿曾有報導，患者的尿pH在7以上時尤易發生，故應避免同用鹼化劑。每日進水量必須充足，以使每日尿量保持在1200一1500ml以上。

告誡：司氟沙星過期不能使用。放置兒童不能手及的地方。

不良反應

參閱諾氟沙星，主要為胃腸道反應（3—4%）、中樞神經系症狀（2%）、過敏反應（0.5一1.0%）和實驗室檢測異常（3—4%），偶可導致癲癇、甚至驚厥（過量易於發生）。不良反應大多輕微，故很少影響治療的繼續進行。見於諾氟沙星的結晶尿、關節痛或僵直、光敏感、視力障礙等也偶可發生於該品療程中。可引起輕度胃腸道刺激或不適、噁心、燒心、食欲不振。有輕度神經系統反應、眩暈、思睡、頭痛、不安、停藥後症狀消失（恢復正常）。過敏反應、皮疹、搔癢、顏面或皮膚潮紅，結膜充血。還可引起短暫性氨基轉移酶升高，體液瀦留等。個別病例可引起肝損害.停藥後症狀消失（恢復正常）.可引起腎損害，尿素氮升高，腎功能不全者慎用.也有白細胞及血小板減少，嗜酸性粒細胞增多，口腔潰瘍。過敏時引起上呼吸道黏膜充血，喉頭水腫，窒息、皮膚血管炎、關節及肌肉痛、嚴重者可危及生命.

偽膜性腸炎

不良反應：腸胃道：噁心、腹瀉、嘔吐、消化不良、腹痛、腹脹、厭食。治療中或治療後如發現嚴重長期腹瀉，必須向醫生諮詢，因為這可能引起嚴重的腸道疾病（偽膜性腸炎），需要及時治療。這種情況一旦發生必須停止使用司氟沙星，並給與適當的治療（萬古黴素口服4×250mg/天），禁用抑制腸蠕動藥。

神經系統：頭暈、頭痛、疲勞、激動、震顫；少見的有：失眠、外周痛覺異常、出汗、步態不穩、驚厥、顱內壓升高、焦慮、夜夢、精神錯亂、抑鬱、幻覺也有發生，個別病人出現精神反應。一些病人，初次用藥可能發生這些不良反應，這時，可立即停止服用壞丙沙星並通知醫生。

感覺器官：感覺器官副作用少見，有時可見味覺受損，視覺紊亂（雙視、色視）、耳鳴聽覺的暫時損傷，特別是在高頻率環境中更易出現。高度過敏反應：一些病例，初次用藥可發生過敏反應，在這種情況下，停止用藥，並立即通知醫生。皮膚反應：如皮疹、瘙癢、藥物熱。

少見的不良反應：皮膚點狀出血（瘀點）水皰的形成，伴隨出血（血皰）和有結痂的小結節（丘疹），這顯示了血管炎。StevensJohnson及Lyell綜合症：間質性腎炎、肝炎、肝壞死，很少導致危及生命的肝衰竭，有些病人，初次給藥可發生過敏性的反應（例：面部、血管性和喉頭水腫；呼吸困難，導致危及生命的體克）；這些情況一旦發生，應立即停藥並給予處理（休克治療）。

心血管系統：心動過速：少見的有潮紅、偏頭痛、暈厥。其它副作用：關節痛：少見的有體弱、肌肉痛、腱鞘炎、光敏感、短暫的腎功能損害，包括短暫的腎衰竭。在使用司氟沙星期間，偶見跟腱炎，因此，一旦出現跟腱炎症狀（疼痛與腫脹），立即停藥並通知醫生。長期使用司氟沙星可引起由耐藥菌或酵母樣真菌導致的雙重感染。

對血液與血液成分的影響：嗜酸性細胞增多、白細胞減少、顆粒性細胞減少、貧血、血小板減少，偶見的有白細胞增多、血小板增多、溶血性貧血、凝血酶原值改變。對實驗室參數的影響及尿沉澱：轉氨酶，鹼性磷酸酶可能暫時增高，膽汁瘀滯性黃疸，特別是以往有肝損害的病人更易出現這些不良反應。血清中尿素氮、肌酐或膽紅素暫時升高，個別病人出現高血糖，結晶尿或血尿現象。局部反應：靜脈炎或血栓性靜脈炎。

血管炎

其它：即使嚴格按醫生要求服藥，司氟沙星可影響病人駕駛或操作機器的反應能力，尤其是同時飲酒的病人。

禁忌

⑴該品不宜用於對喹諾酮類過敏者。

（2）該品不宜用於兒童、孕婦和哺乳婦女。

孕婦

⑶腎功能減退時宜減量（肌酐清除率<20ml/min時劑量減半）o肝功能減退者須權衡利弊。

⑷有癲癇或中樞神經系疾病既往史者慎用。參見諾氟沙星。腎功能減退患者套用該品時應根據腎功能損害程度減量給藥。諾氟沙星等氟喹諾酮類藥物的作用機制為抑制DNA的合成，在幼鼠中發現該類藥物對軟骨的損害，故此類藥物不宜用於小兒、孕婦，乳婦套用時需暫停哺乳，因藥物可分泌至乳汁中。原有癲癇等中樞神經疾患者，應避免套用該品等氟喹諾酮類，因易發生嚴重中樞神經系統反應。嚴重腎功能減退者亦宜避免套用，因可發生抽搐等不良反應。嚴重動脈硬化及癲癇患者慎用。已知對司氟沙星或其它喹諾酮類過敏的病人禁用。兒童、青少年、孕婦或哺乳期婦女禁用，因為還沒有藥物用於這些人的經驗，動物實驗表明，司氟沙星可能對發育期關節軟骨有損害，但無致畸性的報導。癲癇患者和患有中樞神經系統疾病的病人用司氟沙星應特別小心，只能認為利大於弊才可考慮用藥，因為可能引起病人的中樞系統不良反應。

藥物相互作用

⑴尿鹼化劑可減少該品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。

腎小管

⑵含鋁或鎂的制酸藥可減少該品口服的吸收。

⑶該品與咖啡因同用可減少後者的清除，T1/2延長，並可能產生中樞神經系毒性。

⑷丙磺舒可減少該品自腎小管分泌約50%，同用時可因該品血濃度增高而產生毒性。

⑸該品與茶鹼類合用可減少後者的肝清除約30%，使茶鹼類的血濃度增高和半衰期延長而導致中毒，出現噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故同用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。參見諾氟沙星。諾氟沙星等喹諾酮類可抑制茶鹼類、咖啡因和口服抗凝劑(華法林)在肝臟的代謝，使上述藥物因代謝減少而血藥濃度升高，致不良反應易於發生，應避免同用。必須合用時，應監測茶鹼類血藥濃度或凝血酶元時間，並據以調整劑量。制酸劑可減少該品等喹諾酮類口服製劑的腸道吸收，不宜同用。

注射液製品

藥理作用

該品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。該品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。司氟沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。該品為無色或幾乎無色的澄明液體。

硫糖鋁

動力學

靜脈滴注該品0.2g和0.4g後，其血藥峰濃度（Cmax）分別為2.1μg/mL和4.6μg/mL。廣泛分布至各組織、體液（包括腦脊液）中，組織中的濃度常超過血藥濃度，蛋白結合率約為20%~40%，靜脈給藥後排出給藥量的50%~70%，以代謝物形式排出約15%，同時亦有相當數量的藥物經膽汁和糞便排泄。

適應症

用於敏感菌引起的

1、泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。

DNA

2、呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。

3、胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。

4、傷寒。

5、骨和關節感染。

6、皮膚軟組織感染。

7、敗血症等全身感染。

用法用量

成人常用量一日0.2g，每12小時靜脈滴注1次，滴注時間不少於30分鐘。嚴重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量至一日0.8g，分2次靜脈滴注。療程：1．尿路感染：急性單純性下尿路感染5～7日；複雜性尿路感染7～14日。2．肺炎和皮膚軟組織感染：7～14日。3．腸道感染：5～7日。4．骨和關節感染：4～6周或更長。5．傷寒：10～14日。

不良反應

1、胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。

2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。

3、過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。

4、偶可發生：⑴癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。⑵血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。⑶靜脈炎。⑷結晶尿，多見於高劑量套用時。⑸關節疼痛。

5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。

禁忌

對該品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

注意事項

1、由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。

革蘭陰性菌

2、該品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。

3、腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。

4、套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用該品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。

5、肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。

6、原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。該品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但該品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥所做研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女套用該品時應暫停哺乳。老年患者常有腎功能減退，因該品部分經腎排出，需減量套用。

過量處理

急性藥物過量時應仔細觀察病情變化，予以對症處理及支持療法。並維持適當的補液量。血液透析或腹膜透析時只有少量藥物（<10%）排出體外。

相互作用

1、尿鹼化劑可減低該品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。

癲癇病灶

2、該品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝清除明顯減少，血消除半衰期（t1/2（）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。

3、環孢素與該品合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。

4、該品與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。

5、丙磺舒可減少該品自腎小管分泌約50%，合用時可因該品血濃度增高而產生毒性。

6、該品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期（t1/2（）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。

製劑

以司氟沙星計⑴100ml:0.1g⑵100ml:0.2g⑶250ml:0.25g

片劑製品

藥效學

該品為氧氟沙星的三旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶Ⅱ）的活性，阻礙細菌DNA複製。

微生物學

該品具有抗菌廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬，以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

鏈球菌

動力學

健康成人單次口服該品0.2g後1小時可達到血藥峰濃度，Cmax為1.6(1.2-2.0）μg/ml。消除半衰期為6小時。國外資料顯示，單次靜脈注射司氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似。多劑量靜注研究中（0.3g每日2次，共6天），其血藥濃度於24-48小時達穩態，首次及末次劑量後的血藥濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。司氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出。口服給藥後48小時內，尿中原型藥排出量約占給藥量的87%；72小時內糞便中的排出藥量少於給藥

適應症

敏感細菌引起的下列輕、中度感染：

1）呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）。

中樞神經

2）泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染。

3）生殖系統感染：急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）。

4）皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫。

5）腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。

其它感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染，以及五官科感染。

用法用量

膠囊：成人100-200mgbid，口服，病情嚴重者可增加為3次/日。注射液：成人400mg/日，每日2次靜脈滴注。重症感染患者及病原菌對該品的敏感性較差者（如綠膿桿菌感染），最大劑量可增至600mg/日，每日2次靜脈滴注。

不良反應

用藥期間可能出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等症狀。失眠、頭暈、頭痛等神經系統症狀和皮疹、瘙癢。亦可出現一過性肝功能異常，如血清轉氨酶和總膽紅素升高。上述不良反應發生率在0.1-5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常。一般均能耐受，療程結束後迅速消失。

注意事項

〔禁忌〕對喹諾酮類藥物過敏者，妊娠及哺乳期婦女，18歲以下患者禁用。〔注意事項〕腎功能不全者應減量或延長給藥間期，重度腎功能不全者慎用。有中樞神經系統疾病及癲癇史患者慎用。喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發生率<0.1%）。在接受該品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷應停用該品。若發生過敏應立即停藥，並根據臨床具體情況而採取以下藥物或方法治療：腎上腺素及其他搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質類固醇。此外偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述症狀發生時須立即停藥並休息，嚴禁運動，直到症狀消失。

藥物治療

司氟沙星治療急性無併發症淋病

目的

觀察司氟沙星治療急性無併發症淋病的療效和安全性。方法：34例病人（男性16例，女性18例，年齡32a±s5a），司氟沙星首次劑量為0.2g,d2開始0.1g,po,qd，療程4d。結果：總有效率94%，不良反應發生率為3%，且輕微。結論：司氟沙星治療急性無併發症淋病有效而且安全。司氟沙星（sparfloxacin）是新近合成的長效氟喹諾酮類藥物，具有生物利用度高，T長，且高效、廣譜及組織滲透力強等特點。我們用其治療急性無併發症淋病34例，並對療效和安全性進行了觀察，現將結果報告如下。

病例選擇

36例急性無併發症淋病全部為我院1997年10月～1998年6月性病科門診病人。治療前症狀為尿頻、尿痛、膿性分泌物量多、下腹部不適，經尿道口或宮頸口分泌物作塗片直接鏡檢和培養淋球菌陽性證實為淋病。全部病人中男性16例，女性18例（其中3例為單純宮頸炎，15例為宮頸炎和尿道炎並存者）年齡32a±s5a(20～40a）。病程3～7d，發病前均有婚外性交史或配偶淋病史。病人治療前1wk內均未用任何抗菌藥物。治療方法全部病人均口服司氟沙星[商品名倍特巴沙片，成都倍特藥業有限公司生產，批准文號（98）衛藥準字X_18_3號]，首次劑量0.2g,po,qd,d2起每次0.1g,po,qd，連服4d，治療中不採用其他任何抗菌藥物，並禁止性生活。治療後7d開始複診，觀察症狀、體徵，並作分泌物塗片和淋球菌培養，並觀察藥物的不良反應。

淋病雙球菌

療效判斷標準

痊癒：服藥後臨床症狀、體徵消失，塗片和淋球菌培養陰性；顯效：服藥後大部分臨床症狀消退、體徵消失（無尿頻、膿性分泌物及下腹部不適，僅有輕微尿痛），塗片和淋球菌培養陰性；無效：臨床症狀、體徵無明顯改變，塗片和淋球菌培養陽性。

結果

1臨床療效34例中，痊癒30例，痊癒率88%，顯效2例，無效2例，總有效率94%。

2不良反應34例中，服藥後1例出現胃部不適，但可耐受，未因不良反應停藥。停藥後不良反應消失。

討論

目前氟喹諾酮類藥物很多，但隨著該類藥物的不合理和廣泛使用，淋球菌對該類藥物的MIC升高，敏感性下降，甚至出現耐藥。據報導，諾氟沙星的耐藥性已達36.6%，而氧氟沙星和環丙沙星也存在不同程度的敏感率下降和耐藥性的產生。新一代氟喹諾酮類抗生素司氟沙星為口服片劑，具有服藥方便、經濟、不良反應輕等特點，病者易於接受。從本文結果可以看出該藥對急性無併發症淋病效果好，司氟沙星的不良反應發生率低，主要是消化道症狀。本組中僅有1例服藥後發生胃部不適，未見其他變態反應症狀及神經系統反應。這可能是每日1次口服減少了服藥次數且服藥總量小而使不良反應減少。綜上所述，司氟沙星是目前治療急性無併發症淋病的滿意藥物，值得臨床推廣和使用。

副反應案例

病例資料

男，37歲，教師。因下肢靜脈曲張合併感染給以司氟沙星0?4g加入5%GS250ml中靜脈點滴，約1?5h滴完，無明顯不適。患者既往無精神病史及家族史，睡眠好，近期未服用非甾體類鎮痛藥。當晚失眠，自述惡夢不斷，出現可怕的幻覺，到次晨才勉強入睡。第2天即停用司氟沙星，晚間睡眠好。

討論

第三代喹諾酮類抗菌藥具有抗菌譜廣、抗菌力強、給藥方便的特點，與其他抗菌藥無交叉耐藥性，因而近幾年來在臨床上的套用範圍逐漸擴大。氟喹諾酮具有脂溶性，能較好的透過血腦屏障進入腦組織，對中樞神經系統產生毒性作用，引起不同表現形式的精神障礙。喹諾酮類抗菌藥所致的精神障礙主要與大劑量用藥有關，一般在用藥5d以上出現，且多數發生在老年人。本例患者年輕，用藥僅一次即出現精神症狀，所以在使用氟喹諾酮類抗菌藥時，不論是中青年還是老年人，都應詳細詢問相關病史、仔細觀察用藥後的各種反應，合理選擇抗生素，減少不良反應的發生。