司帕沙星分散片，適應症為本品可用於由敏感菌引起的輕、中度感染，包括：1．呼吸系統感染：如急性咽炎、急性扁桃體炎、中耳炎、副鼻竇炎、支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎等。2．腸道感染：如細菌性痢疾、傷寒、感染性腸炎、沙門菌腸炎等。3．膽道感染：如膽囊炎、膽管炎等。4．泌尿生殖系統感染：如膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎、非淋病奈瑟菌性尿道炎、子宮附屬檔案炎、子宮內感染、子宮頸炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原體、沙眼衣原體所致的泌尿生殖道感染。5．皮膚、軟組織感染：如膿胞瘡、集族性痤瘡、毛囊炎、癤、癤腫、癰、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴結炎、淋巴管炎、皮下膿腫、汗腺炎、乳腺炎、外傷及手術傷口感染等。6．口腔科感染：如牙周組織炎、牙冠周炎、齶炎等。
基本介紹
- 藥品名稱：司帕沙星分散片
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：合成抗菌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為司帕沙星。
化學名稱：5-氨基-1-環丙基-7-(順-3,5=二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-4-氧代-羧酸。
化學結構式為：
化學名稱：5-氨基-1-環丙基-7-(順-3,5=二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-4-氧代-羧酸。
化學結構式為：
分子式：C19H22F2N4O3
分子量：392.41
性狀
本品為黃色或淡黃色片。
適應症
本品可用於由敏感菌引起的輕、中度感染，包括：
1．呼吸系統感染：如急性咽炎、急性扁桃體炎、中耳炎、副鼻竇炎、支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎等。
2．腸道感染：如細菌性痢疾、傷寒、感染性腸炎、沙門菌腸炎等。
3．膽道感染：如膽囊炎、膽管炎等。
4．泌尿生殖系統感染：如膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎、非淋病奈瑟菌性尿道炎、子宮附屬檔案炎、子宮內感染、子宮頸炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原體、沙眼衣原體所致的泌尿生殖道感染。
5．皮膚、軟組織感染：如膿胞瘡、集族性痤瘡、毛囊炎、癤、癤腫、癰、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴結炎、淋巴管炎、皮下膿腫、汗腺炎、乳腺炎、外傷及手術傷口感染等。
6．口腔科感染：如牙周組織炎、牙冠周炎、齶炎等。
1．呼吸系統感染：如急性咽炎、急性扁桃體炎、中耳炎、副鼻竇炎、支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎等。
2．腸道感染：如細菌性痢疾、傷寒、感染性腸炎、沙門菌腸炎等。
3．膽道感染：如膽囊炎、膽管炎等。
4．泌尿生殖系統感染：如膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎、非淋病奈瑟菌性尿道炎、子宮附屬檔案炎、子宮內感染、子宮頸炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原體、沙眼衣原體所致的泌尿生殖道感染。
5．皮膚、軟組織感染：如膿胞瘡、集族性痤瘡、毛囊炎、癤、癤腫、癰、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴結炎、淋巴管炎、皮下膿腫、汗腺炎、乳腺炎、外傷及手術傷口感染等。
6．口腔科感染：如牙周組織炎、牙冠周炎、齶炎等。
規格
0.1g
用法用量
口服：溫開水送服或將藥片用溫開水分散後使用；成人一次0.1—0.3g（1—3片），最多不可超過0.4g（4片），一日1次，療程一般在5—10日，可根據病種及病情適當增減療程。
不良反應
1．消化系統反應：如噁心、嘔吐、食慾缺乏、上腹部不適、軟便、腹瀉、腹脹、便秘、血便、口腔炎等。
2．過敏反應：如皮疹、發熱、局部發紅、水腫、瘙癢、水皰、紅斑、光敏反應、充血等。
3．中樞神經系統：頭痛、頭昏、煩燥、失眠、痙攣、震顫等。
4．實驗室檢查：GOT、GPT、ALP、LDH、BUN、γ-CTP、血肌酐及總膽紅素升高，也可致嗜酸性粒細胞增多及白細胞、紅細胞、血紅蛋白和血小板降低等；國外有QT間期輕度延長的報告。
5．其它：偶見肌腱炎、假膜性腸炎、間質性肺炎、休克、過敏綜合徵(呼吸困難、浮腫、聲音嘶啞、潮紅、瘙癢症等)、眼黏膜綜合徵(史蒂文斯-詹森綜合徵)、低血糖、麻木感、不舒服感、疲倦感等。
2．過敏反應：如皮疹、發熱、局部發紅、水腫、瘙癢、水皰、紅斑、光敏反應、充血等。
3．中樞神經系統：頭痛、頭昏、煩燥、失眠、痙攣、震顫等。
4．實驗室檢查：GOT、GPT、ALP、LDH、BUN、γ-CTP、血肌酐及總膽紅素升高，也可致嗜酸性粒細胞增多及白細胞、紅細胞、血紅蛋白和血小板降低等；國外有QT間期輕度延長的報告。
5．其它：偶見肌腱炎、假膜性腸炎、間質性肺炎、休克、過敏綜合徵(呼吸困難、浮腫、聲音嘶啞、潮紅、瘙癢症等)、眼黏膜綜合徵(史蒂文斯-詹森綜合徵)、低血糖、麻木感、不舒服感、疲倦感等。
禁忌
對喹諾酮類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。既往有光敏性的患者禁用。
注意事項
1．使用司帕沙星的病人在治療中和治療後受到陽光照射(包括間接照射，即使暴露於陰影下或散射光，包括透過玻璃照射或在多雲的天氣)或人工紫外線，均有發生從輕度到重度的光毒性反應的報導。光毒性反應的表現為皮膚灼燒感、發紅、腫脹、水皰、皮疹、瘙癢等，一旦症狀出現，病人應立即停止使用司帕沙星，並予適當治療。當再次暴露於陽光或人工紫外線下時，病情可繼續惡化。部分病例的光毒性反應可延長數周，極少數病例在停藥數周后光毒性發作，因此，服用司帕沙星和用藥後5天之內，都應避免陽光照射(使用防曬品無效)。
2．肝、腎功能異常者應慎用或適當降低劑量。
3．有癲癇史及其他中樞神經系統疾病者慎用。
4．可能有QT間期延長的患者，如心臟病患者(心律失常、缺血性心臟病等)、低鉀血症、低鎂血症，服用抗心律失常藥物者等，應慎用本品。
5．高齡者慎用本藥，若使用應適當降低用量。
6．與牛奶、食物同服不影響本品的吸收。
7．服用本品後分枝結核桿菌檢查可能呈假陽性。
2．肝、腎功能異常者應慎用或適當降低劑量。
3．有癲癇史及其他中樞神經系統疾病者慎用。
4．可能有QT間期延長的患者，如心臟病患者(心律失常、缺血性心臟病等)、低鉀血症、低鎂血症，服用抗心律失常藥物者等，應慎用本品。
5．高齡者慎用本藥，若使用應適當降低用量。
6．與牛奶、食物同服不影響本品的吸收。
7．服用本品後分枝結核桿菌檢查可能呈假陽性。
孕婦及哺乳期婦女用藥
氟喹諾酮類可透過血胎盤屏障，可分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，故孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
氟喹諾酮類可使幼犬的承重關節軟骨永久性損害而致跛行，在其它幾種未成年動物中也可致關節病發生，故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
老年用藥
老年患者腎功能有所減退，應慎用，在必須使用時，用量應酌減。
藥物相互作用
1．同依諾沙星、諾氟沙星、環丙沙星一樣，本品與非甾體抗炎藥(如聯苯丁酮酸、丙酸衍生物等)合用時，罕有引起痙攣的報告。
2．本品與含有鋁、鎂、鐵的抗酸藥和硫酸鋁合用時，可降低本品的吸收，從而降低療效，若需服用應間隔4小時。
3．本品與茶鹼、咖啡因、華法林、西米替丁合用時不影響後者血漿濃度。
4．與地高辛、丙磺舒合用不影響本品的藥代動力學。
5．服用本品4小時後才可服用含金屬離子的營養劑和含鋅、鐵、鈣的維生素。
6．本品不宜與阿司咪唑、特非那丁、西沙必利、紅黴素、噴他脒、吩噻嗪、三環抗憂鬱藥、丙吡胺、胺碘酮合用。
2．本品與含有鋁、鎂、鐵的抗酸藥和硫酸鋁合用時，可降低本品的吸收，從而降低療效，若需服用應間隔4小時。
3．本品與茶鹼、咖啡因、華法林、西米替丁合用時不影響後者血漿濃度。
4．與地高辛、丙磺舒合用不影響本品的藥代動力學。
5．服用本品4小時後才可服用含金屬離子的營養劑和含鋅、鐵、鈣的維生素。
6．本品不宜與阿司咪唑、特非那丁、西沙必利、紅黴素、噴他脒、吩噻嗪、三環抗憂鬱藥、丙吡胺、胺碘酮合用。
藥物過量
本品過量無已知的解毒劑，若過量，醫生應密切監測患者情況，並用ECG監測QTc，5天內避免接觸日光、暴曬。
藥理毒理
藥理作用
司帕沙星為廣譜氟喹諾酮類抗生素，其作用機理為抑制細菌DNA旋轉酶，從而抑制細菌DNA複製、轉錄和修復過程。由於司帕沙星的作用機制與β-內醯胺類抗生素不同，因此司帕沙星對於β-內醯胺類抗生素耐藥的細菌仍有效。儘管司帕沙星與其它氟喹諾酮藥物之間已發現有交叉耐藥性，但是某些對其它氟喹諾酮類藥物耐藥的微生物對司帕沙星仍敏感。動物體外試驗和臨床感染治療中證實，司帕沙星對下列細菌有抗菌活性：
革蘭氏陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌(對青黴素敏感的菌株)；
革蘭氏陰性需氧微生物：大腸桿菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌；
其它微生物：肺炎衣原體、肺炎支原體。
以下微生物儘管體外有抗菌作用，但其臨床意義尚不清楚；
革蘭氏陽性需氧微生物：無乳鏈球菌、肺炎鏈球菌(耐青黴素菌株)、化膿鏈球菌等。
革蘭氏陰性需氧微生物：硝酸鹽陰性不動桿菌、魯氏不動桿菌、弗羅因德枸櫞酸桿菌、產氣腸桿菌、催產克雷伯桿菌、嗜肺性軍團菌、摩根菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌。
毒理研究
遺傳毒性：司帕沙星對鼠傷寒沙門菌株TA98、TA100、TA1535、TA1537、大腸桿菌WP2和中國倉鼠肺細胞均無致突變作用，但已證實司帕沙星和其它喹諾酮類的藥物對鼠傷寒沙門菌株TA102有致突變作用，並誘導大腸埃希菌的DNA修復，這可能是因為這些藥物抑制了細菌DNA旋轉酶。司帕沙星在體外細胞毒濃度下，可誘發中國倉鼠肺細胞染色體畸變，但是當經口給予小鼠司帕沙星後，未見染色體畸變或小鼠骨髓微核增加。
生殖毒性：以體表面積計算，大鼠、家兔和猴經口給予劑量分別為人最大用藥劑量的6.4、4.4、2.6倍（猴和大鼠的血漿濃度分別高於人的4.5和6.5倍）時，未見致畸胎作用。司帕沙星在大鼠給藥劑量達人最大給藥劑量（400mg）的15.4倍（以體表面積計算，相當於人最大血漿濃度的12倍）時，對雌、雄動物的生育力或生殖功能無影響。以上劑量對家兔和猴的母體具有明顯的毒性，對大鼠有輕度的母體毒性。當以出現明顯母體毒性的劑量（以體表面積計，相當於人用最大劑量的9.3倍）給予懷孕大鼠，可見劑量依賴性的胚胎腦室中隔的缺損。在三種動物的試驗中，該損傷對大鼠是特異性的。
致癌性：小鼠或大鼠分別連續104周每日經口給予相當於人最大劑量（400mg）的3.5～6.2倍（以體表面積計算）時，未發現致癌性。
其它：已證實未成年犬連續7天經口給予司帕沙星，劑量為25mg/kg/day（以體表面積計算，約相當於人最高劑量的1.9倍）時，可引起關節病變，犬的承重關節出現小範圍的軟骨腐蝕性損傷。其它喹諾酮類的藥物在不同種類的未成年動物中也可見此類變化和關節病變的其它體徵。司帕沙星有光毒性，服用司帕沙星過程中受日光照射或人工紫外線照射，可能引起光毒性反應。
司帕沙星為廣譜氟喹諾酮類抗生素，其作用機理為抑制細菌DNA旋轉酶，從而抑制細菌DNA複製、轉錄和修復過程。由於司帕沙星的作用機制與β-內醯胺類抗生素不同，因此司帕沙星對於β-內醯胺類抗生素耐藥的細菌仍有效。儘管司帕沙星與其它氟喹諾酮藥物之間已發現有交叉耐藥性，但是某些對其它氟喹諾酮類藥物耐藥的微生物對司帕沙星仍敏感。動物體外試驗和臨床感染治療中證實，司帕沙星對下列細菌有抗菌活性：
革蘭氏陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌(對青黴素敏感的菌株)；
革蘭氏陰性需氧微生物：大腸桿菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌；
其它微生物：肺炎衣原體、肺炎支原體。
以下微生物儘管體外有抗菌作用，但其臨床意義尚不清楚；
革蘭氏陽性需氧微生物：無乳鏈球菌、肺炎鏈球菌(耐青黴素菌株)、化膿鏈球菌等。
革蘭氏陰性需氧微生物：硝酸鹽陰性不動桿菌、魯氏不動桿菌、弗羅因德枸櫞酸桿菌、產氣腸桿菌、催產克雷伯桿菌、嗜肺性軍團菌、摩根菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌。
毒理研究
遺傳毒性：司帕沙星對鼠傷寒沙門菌株TA98、TA100、TA1535、TA1537、大腸桿菌WP2和中國倉鼠肺細胞均無致突變作用，但已證實司帕沙星和其它喹諾酮類的藥物對鼠傷寒沙門菌株TA102有致突變作用，並誘導大腸埃希菌的DNA修復，這可能是因為這些藥物抑制了細菌DNA旋轉酶。司帕沙星在體外細胞毒濃度下，可誘發中國倉鼠肺細胞染色體畸變，但是當經口給予小鼠司帕沙星後，未見染色體畸變或小鼠骨髓微核增加。
生殖毒性：以體表面積計算，大鼠、家兔和猴經口給予劑量分別為人最大用藥劑量的6.4、4.4、2.6倍（猴和大鼠的血漿濃度分別高於人的4.5和6.5倍）時，未見致畸胎作用。司帕沙星在大鼠給藥劑量達人最大給藥劑量（400mg）的15.4倍（以體表面積計算，相當於人最大血漿濃度的12倍）時，對雌、雄動物的生育力或生殖功能無影響。以上劑量對家兔和猴的母體具有明顯的毒性，對大鼠有輕度的母體毒性。當以出現明顯母體毒性的劑量（以體表面積計，相當於人用最大劑量的9.3倍）給予懷孕大鼠，可見劑量依賴性的胚胎腦室中隔的缺損。在三種動物的試驗中，該損傷對大鼠是特異性的。
致癌性：小鼠或大鼠分別連續104周每日經口給予相當於人最大劑量（400mg）的3.5～6.2倍（以體表面積計算）時，未發現致癌性。
其它：已證實未成年犬連續7天經口給予司帕沙星，劑量為25mg/kg/day（以體表面積計算，約相當於人最高劑量的1.9倍）時，可引起關節病變，犬的承重關節出現小範圍的軟骨腐蝕性損傷。其它喹諾酮類的藥物在不同種類的未成年動物中也可見此類變化和關節病變的其它體徵。司帕沙星有光毒性，服用司帕沙星過程中受日光照射或人工紫外線照射，可能引起光毒性反應。
藥代動力學
健康成人空腹單次口服司帕沙星0.4g，服藥後4小時左右達血藥峰濃度(Cmax)，血消除半衰期(t1/2β)約為16小時左右，口服後主要在小腸吸收，在胃內幾乎不吸收。司帕沙星血漿蛋白結合率為42%～44%。高齡者單次口服150mg，血藥峰濃度(Cmax)為1.72μg/ml，平均血消除半衰期(t1/2β)約為26小時左右。司帕沙星口服吸收後體內分布廣泛，主要分布於膽囊(約為血藥濃度的7倍)；其次為皮膚、前列腺、子宮、卵巢、耳、鼻、喉組織、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中(約為血藥濃度的1.5倍)；再次為唾液、淚液(約為血藥濃度的0.7～0.8倍)；最低為眼房水及脊髓液。健康成人單次口服司帕沙星200mg後72小時，用藥量的12%以原形藥物及29%以葡萄糖醛酸共軛物從尿中排泄，51%以原形藥物從糞便中排泄。
貯藏
遮光、密閉保存。
包裝
藥品包裝用複合膜；4片/盒、6片/盒、8片/盒。
有效期
暫定24個月。
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準WS1-(X-136)-2005Z
