右美沙芬:基本信息,物化性質,毒理學數據,分子結構數據,計算化學數據,相關藥品說明

右美沙芬為中樞性鎮咳藥，主要抑制延腦的咳嗽中樞而發揮作用。

本品為嗎啡類左嗎喃甲基醚的右旋異構體，通過抑制延髓咳嗽中樞而發揮中樞性鎮咳作用。其鎮咳強度與可待因相等或略強。無鎮痛作用，長期套用未見耐受性和成癮性。治療劑量不抑制呼吸。口服吸收好，15～30分鐘起效，作用可維持3～6小時，血漿中原型藥物濃度很低。

其主要活性代謝產物3-甲氧嗎啡烷在血漿中濃度高，t1/2為5小時。主要用於乾咳，適用於感冒、急性或慢性支氣管炎、支氣管哮喘、咽喉炎、肺結核以及其他上呼吸道感染時的咳嗽。

基本介紹

藥品名稱：右美沙芬
別名：右甲嗎喃、美沙芬
外文名稱：Dextromethorphan
主要適用症：上呼吸道感染引起的咳嗽
用法用量：口服，每次15～30mg，1日3～4次
主要用藥禁忌：痰多病人慎用，妊娠3個月內婦女禁用
劑型：片劑、糖漿劑

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基本信息

中文名稱：右美沙芬

中文別名：右甲嗎喃

英文名稱：dextromethorphan

英文別名：Delsym; Dextromethorfan [Czech]; d-Methorphan; Dextromorphan; Destrometerfano [DCIT];

CAS號：125-71-3

分子式：C18H25NO

分子量：271.39700

精確質量：271.19400

PSA：12.47000

LogP：3.32130

物化性質

密度：1.11 g/cm3

沸點：394.9ºC at 760 mmHg

閃點：116.2ºC

折射率：1.585

蒸汽壓：1.92E-06mmHg at 25°C

毒理學數據

急性毒性數據

小孩經口TDLo：16mg/kg

大鼠經口LD50：116mg/kg

大鼠靜脈LD50：16286ug/kg

小鼠經口LD50：210mg/kg

小樹皮膚LD50：112mg/kg

狗靜脈LDLo：22 mg/kg

分子結構數據

1、摩爾折射率：81.76

2、摩爾體積（m3/mol）：243.8

3、等張比容（90.2K）：631.2

4、表面張力（dyne/cm）：44.9

5、極化率（10-24cm3）：32.41

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無

2.氫鍵供體數量:0

3.氫鍵受體數量:2

4.可旋轉化學鍵數量:1

5.互變異構體數量:無

6.拓撲分子極性表面積12.5

7.重原子數量:20

8.表面電荷:0

9.複雜度:370

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:3

12.不確定原子立構中心數量:0

13.確定化學鍵立構中心數量:0

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1

相關藥品說明書

分類名稱

一級分類：呼吸系統藥物二級分類：鎮咳藥物三級分類：中樞性非麻醉性鎮咳藥

藥品英文名

Dextromethorphan

藥品別名

美沙芬、普西蘭、溴化氫美沙酚、雙紅靈、石甲嗎喃、右美啡烷、氫溴酸美沙芬、右甲嗎喃、Coeylan、Methorate、Torfan、Romilan、Sisaal

藥物劑型

1.美可，糖漿劑：60ml、120ml，分別含氫溴酸右美沙芬90mg和180mg、偽麻黃鹼6mg和12mg、氯苯那敏6mg和12mg、愈創甘油醚30mg和60mg；2.美酚偽麻片，片劑：含氫溴酸右美沙酚15mg、鹽酸偽麻黃鹼30mg、愈創甘油醚100mg；3.白加黑感冒片（美息偽麻片)，片劑：日用片每片含對乙醯氨基酚325mg、鹽酸偽麻黃鹼30mg、氫溴酸右美沙芬15mg；夜用片每片除上述成分外，加入鹽酸苯海拉明25mg；4.普西蘭片，片劑：每片含氫溴酸右美沙芬15mg；5.麗珠刻樂，片劑：每片含氫溴酸右美沙芬15mg、鹽酸偽麻黃鹼30mg、愈創甘油醚100mg；6.健兒嬰童咳水，糖漿劑：每瓶120ml，每5ml含氫溴酸右美沙芬4.5mg、氯苯那敏2mg、氯化銨30mg、枸櫞酸6mg。

藥理作用

抑制延髓咳嗽中樞而產生鎮咳作用。鎮咳作用顯著，與相同劑量的可待因大體相同或稍強，但無止痛作用。長期服用無成癮性和耐受性。治療劑量不會抑制呼吸，作用快且安全。

藥動學

口服給藥後在胃腸道吸收完全，10～30min起效。口服10～20mg時，有效時間為5～6h，口服30mg時有效時間可長達8～12h，比相同劑量的可待因作用時間長，故能用於抑制夜間咳嗽以保證睡眠。藥物在肝臟代謝，以原形藥物或代謝物由尿液中排出，血漿半衰期為5h。

適應證

各種原因如急性鼻咽炎(感冒)、上呼吸道感染、急慢性支氣管炎、肺炎、肺結核、胸膜炎、心肌炎、腫瘤等引起的乾咳或刺激性乾咳。

禁忌證

有精神病史者禁用。

注意事項

1.黏痰多者慎用。2.孕婦慎用。

不良反應

1.偶見輕度口乾、頭暈、噯氣、噁心、便秘等阿托品樣作用。停藥後上述反應可自行消失。2.過量可引起興奮，精神錯亂和呼吸抑制。國外報導，使用過量可用納洛酮解救。

用法用量

口服：每次30mg，每天3次。

藥物相互作用

與單胺氧化酶抑制劑並用時，可致高熱、昏迷，甚至死亡。

藥物評價

國內報導，北京友誼醫院對35例急、慢性支氣管炎及胸膜病變以咳嗽為主要症狀的患者套用本品治療，口服給藥，每次10mg，每天3次，連續1周。結果治療後好轉5例，顯效28例，無效2例，有效率為94.4%；而對照組35例口服氯哌斯平（咳平)，每次20mg，每天3次，有效率為77%。兩組有差異(P小於0.05)。另一報導，對右美沙芬和噴托維林的鎮咳作用進行比較，對300例患者的療效觀察有效率達95.3%，僅個別病例出現輕度不良反應（口乾1例、頭暈1例、胃部不適和噁心1例)。曾有報導，1例男性濫用右美沙芬的粉劑，每天2～3次吸入，長達2～3個月，在吸入該藥後15min～2h，出現欣快感。但該患者停藥後並無特別症狀，僅有渴望此藥的感覺。氫溴酸右美沙芬廣泛套用於臨床，有效率達70%左右，為無麻醉性鎮咳藥，且無鎮痛作用，無成癮性，而鎮咳作用同可待因。對中、重度咳嗽鎮咳效果顯著強於咳平，無成癮性，安全可靠，不良反應小，適用於各種原因引起的乾咳。採用滴鼻劑治療以乾咳為主要表現的呼吸道疾病患者，顯示出較好的臨床療效。對不同程度咳嗽的鎮咳總有效率高。氫溴酸右美沙芬滴鼻劑的顯著特點是鎮咳的起效時間迅速，顯著短於我們曾觀察的複方右美沙芬顆粒劑的起效時間(25±22)h。氫溴酸右美沙芬的毒不良反應輕微，偶有頭暈、頭痛、睏倦、便秘、食慾缺乏等反應。其咽喉局部的刺激性反應，患者一般均可耐受。

右美沙芬