可樂停(英文名稱：Clonidine)是一種腎上腺素能神經元阻斷藥，適用於高血壓、高血壓急症。開角型青光眼，並可與縮瞳劑合用治療閉角型青光眼。對高血壓青光眼患者尤其適用。
基本介紹
- 藥品名稱：可樂停
- 外文名稱：Clonidine
藥品簡介,藥理作用,藥代動力學,適應證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,
藥品簡介
藥品名稱：可樂停
英文名稱：Clonidine
別名
可樂寧；氯壓定；血壓得平；110降壓片；催壓降；壓泰生；菊樂寧降壓片；苯胺咪唑啉；降泰生；可樂定；Catapres；Catapresan
分類
循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 腎上腺素能神經元阻斷藥
劑型
1.注射液：每支0.15mg；
2.片劑：0.075mg，0.15mg。
3.滴眼劑：0.125%，0.25%，0.5%。
藥理作用
可樂可樂停直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸後膜α2受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經衝動傳出，從而抑制外周交感神經活動。可樂停還激動外周交感神經突觸前膜α2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經釋放去甲腎上腺上腺上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。直立性症狀較輕或較少見，很少發生直立性低血壓。可樂停開始用於耳鼻喉科血管收縮藥及高血壓的治療，後發現可以降低眼壓而用於眼科。其降眼壓的機制為減少房水的生成，同時也可增加房水的流出，一般在滴藥後2～3h眼壓降至最低，4～8h後恢復正常。
藥代動力學
口服後70%～80%吸收，吸收後很快分布到各器官，組織內藥濃度比血漿中濃度高，能通過血-腦脊液屏障蓄積於腦組織。蛋白結合率為20%～40%。口服30～60min起效，3～5h血藥濃度達峰值，一般為1.35ng/ml，作用持續時間6～8h。消除半衰期為12.7h，腎功能不全時延長。肝內代謝，40%～60%以原形於24h內經腎排泄，20%經腸肝循環由膽汁排出。貼片劑經皮膚吸收後進入血循環，能以平穩速度釋放可樂停；除去貼片，局部皮膚內儲存的藥物仍能維持有效血藥濃度24h。
適應證
可樂停的禁忌證
1.低眼壓性青光眼禁用。
2.對可樂停過敏者禁用。
注意事項
1.血壓偏低、冠狀動脈供血不足者，有精神抑鬱史，近期心肌梗死患者、雷諾現象患者，慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎患者慎用。
2.老年患者套用後注意避免發生直立性低血壓。
3.可樂停不產生縮瞳作用，對視力及調節無影響，不引起支氣管痙攣及心率減慢，對無法套用β受體阻斷藥患者可選用可樂停。
4.不可突然停藥，以免引起交感神經亢奮的“撒藥現象”。
5.可樂停對心力衰竭患者慎用，眼時對低血壓患者也應慎用。對駕駛員、高空作業、操縱機器者不宜用，因可引起嗜睡。
6.可樂停靜脈注射時可引起血壓升高現象，一般不採用。必須用時，應使患者於臥位，速度應緩慢。
7.長期服用可樂停如突然停藥，可能出現不安、心悸、失眠、噁心、出汗，並可出現血壓反跳現象，產生高血壓危象。故應緩慢停藥，故加用利血平以耗竭去甲腎上腺上腺上腺素的儲存，或加用α受體阻滯劑如酚妥拉明等，以免停藥後的血壓反跳現象。
不良反應
噁心、嘔吐厭食和全身不適、短暫肝功能異常、肝炎、腮腺炎。可見短暫血糖升高及血清肌酸磷酸激酶升高、緊張和焦躁、精神抑鬱、頭痛、失眠、睡行症（夢遊症）及其他行為改變、煩躁不安、直立性低血壓、心悸、心動過速、雷諾現象、心力衰竭和心電圖異常、皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管神經性水腫、性功能減低，夜尿多、排尿困難、乏力。
用法用量
1.成人口服開始劑量每次0.075～0.15mg，每天2～3次。常用維持劑量每天為0.3～0.9mg。
2.靜脈常用劑量為0.15mg，加入葡萄糖溶液緩慢注射。24h內總量不宜超過0.6mg。
3.點眼：0.125%～0.5%溶液點眼，每天3次。
藥物相互作用
與乙醇、巴比妥類或鎮靜藥等中樞神經抑制藥同用，可使中樞抑制作用加強。與其他降壓藥同用可加強其降壓作用。與β受體阻滯劑同用後停藥，可使可樂停的撤藥綜合徵危象發生增多，故宜先停用β受體阻滯劑，再停用可樂停。與三環類抗抑鬱藥同用，可使可樂停的降壓作用減弱。同用時可樂停須加量。與非甾體類抗炎藥同用，可使可樂停的降壓作用減弱。
專家點評
可樂停為α2-受體激動劑，屬於咪唑啉降壓藥。用於中度和重度原發性和繼發性高血壓。因其抑制胃腸道的分泌與運動，也適用於兼患潰瘍病的高血壓患者。此藥與利尿劑合用可明顯提高療效。為強效中樞降壓藥，為第二線降壓藥，在眼科主要為局部給藥。可樂停有降低眼壓作用，且不影響瞳孔及眼調節機制。可使眼內血管收縮，房水生成減少，達到降低眼壓的效果。滴眼後15min開始起效，可維持作用約8h。
