去鐵胺

本品屬羥肟酸絡合劑，羥肟酸基團與游離或蛋白結合的3價鐵(Fe3+)和鋁（Al3+）形成穩定、無毒的水溶性鐵胺和鋁胺複合物（在酸性pH條件下結合作用加強），由尿排出。本品能清除鐵蛋白和含鐵血黃素中的鐵離子，但對轉鐵蛋白中的鐵離子清除作用不強，更不能清除血紅蛋白、肌球蛋白和細胞色素中的鐵離子。本品主用於急性鐵中毒的解救藥。由於本品與其他金屬的親和力小，故不適於其他金屬中毒的解毒。本品在胃腸道中吸收甚少，可通過皮下、肌肉或靜脈注射吸收，並迅速分布到各組織。在血漿組織中很快被酶代謝。

基本介紹

• 中文名：去鐵胺
• 外文名：desferrioxamine B
• 曾名：去鐵敏
• 製劑：注射劑；片劑
• CAS：70-51-9

基本信息

中文名稱：去鐵胺

中文別名：除鐵靈，去鐵敏

英文名稱：desferrioxamine B

英文別名：Desferrioxamine; desferrioxamine mesylate; Deferoxamin; Desferal; Deferrioxamine B;

CAS號：70-51-9

分子式：C25H48N6O8

分子量：560.68400

精確質量：560.35300

PSA：205.84000

LogP：2.40420

物性數據

1. 性狀：白色-近白色，晶體-粉
   
2. 密度：1.212g/cm3
   
3. 折射率：1.537
   

生態學數據

該物質對水體有一定的危害，防止泄漏進入下水道，水道或低的地區。

分子結構數據

1、摩爾折射率：144.51

2、摩爾體積（m3/mol）：462.3

3、等張比容（90.2K）：1264.2

4、表面張力（dyne/cm）：55.8

5、極化率（10-24cm3）：57.28

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）:-2.1

2.氫鍵供體數量:6

3.氫鍵受體數量:9

4.可旋轉化學鍵數量:23

5.互變異構體數量:4

6.拓撲分子極性表面積206

7.重原子數量:39

8.表面電荷:0

9.複雜度:739

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:0

12.不確定原子立構中心數量:0

13.確定化學鍵立構中心數量:0

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1

性質與穩定性

不能與氧化劑共存

貯存方法

保存方法;遠離陽光在寒冷的“ （ < -20 ℃ = -4）通風乾燥的地方。保持容器密閉。

去鐵胺相關藥品說明書信息

藥理毒理

本品是一種螯合劑，主要與三價鐵離子和三價鋁離子絡合形成複合物，其複合物形成常數分別為1031和1025。但對二價離子如亞鐵（Fe++)、銅（Cu++)鋅（Zn++)及鈣（Ca++)等的親和力很低，其複合物形成常數為1014或更低。螯合作用以1：1克分子的基礎上進行。因此，理論上1g去鐵胺可結合85mg三價鐵或41mg三價鋁離子（Al+++)。由於其螯合的特性，無論是游離的或者鐵蛋白和鐵血黃素結合的鐵離子均能與之絡合，形成鐵胺複合物。本品還能動員和螯合與組織結合的鋁離子。形成鋁胺複合物。由於鐵胺與鋁胺這兩種複合物均能從小便和糞便中排出，因而能減少鐵和鋁在器官的病理性沉積。然而，本品不能從轉鐵蛋白、血紅蛋白或其它含有氯高鐵血紅素的物質中除去鐵離子，因此不會產生缺鐵性貧血。

藥動學

本品為多毛鏈黴菌(Stryptomyces pilosis)的代謝產物，將其中一些含鐵的胺類物質經化學處理，除去鐵後製得。它具有大量的羧肟酸基團，對Fe2+有非常強的絡合作用，其穩定常數(k=1031)遠比對鈣(k=102)為大，而對大多數其他離子的絡合力很小。其與鐵蛋白、鐵傳遞蛋白(ferritin and transferring)中的鐵所形成的絡合物，其穩定常數皆大於1030；但與血紅蛋白、肌蛋白和含鐵酶中鐵的穩定常數並非如此，所以本品可使患鐵蓄積疾患者排鐵，產生負鐵平衡。口服給藥胃腸道吸收在15%以下。按10mg/kg體重給健康志願者肌內注射DFO後30分鐘，血漿濃度達高峰，為5.5μmol/L(8.7ug/ml).注射後1小時，鐵胺（FO)高峰濃度為3.7μmol/L(2.3μg/ml)。體外試驗DFO與血清蛋白質的結合少於10%。4種DFO的代謝產物已從鐵負荷重的患者尿中分離並檢測出來。對健康志願者的研究表明，DFO和FO均呈雙相清除。在第一期（快速)，DFO的半衰期為1小時，FO為2.4小時；在第二期（緩慢)，兩者的半衰期均為6小時。已吸收的本品經血漿酶代謝，迅速由尿排出。

藥物相互作用

維生素C與本品合用可促進排鐵作用，因維生素C可動員更多的鐵轉為可絡合鐵，但若可絡合鐵超過本品能絡合的量，則多餘的可絡合鐵將促進脂質過氧化作用，而引起組織損傷。

劑型與規格

1.片劑：每片0.1g，0.5g。2.注射劑：每支0.5g。

適應症

急性鐵中毒和慢性鐵蓄積引起的疾病。

禁忌證

對本品過敏者、腎功能不全者禁用。孕婦(尤其在懷孕3個月內)慎用。

注意事項

1.禁用於對活性物質過敏者，不包括脫敏後進行治療的患者。2.妊娠及哺乳期婦女慎用。3.本品的溶液濃度大於10%可引起腎功能損害，視力與聽力障礙、發育遲緩、急性呼吸窘迫征。4.大劑量使用本品可使鋁相關腦疾病患者的神經功能障礙惡化。5.注射局部有疼痛，並可有腹瀉、腹部不適、腿肌震顫等。

不良反應

本品口服給藥，可有胃腸刺激症狀，如噁心、腹部不適感。肌內注射可引起局部疼痛、視聽障礙、晶狀體渾濁、全身發紅、蕁麻疹等。靜脈給藥除有上述反應外，偶有低血壓、心悸、呼吸加快、低氧血症、驚厥、休克等。若劑量控制在15mg/(kg·h)或50mg/(kg·d)以下，則不良反應很少發生。

用法用量

1.誤服大量亞鐵鹽類(如硫酸亞鐵和枸櫞酸鐵銨等)所致急性中毒時：成人劑量，首次肌內注射0.5～1g，以後視病情每4～12小時1次肌內注射0.5g。若患者處於休克狀態，除抗休克治療外，可以按相同劑量，加入5%或10%葡萄糖注射液500ml中，靜脈滴注，滴入速度宜控制在15mg/(kg·h)以下，24h總劑量不超過5g。2.慢性鐵蓄積疾病，如原發性和繼發性含鐵血黃素沉著症的治療：肌內注射，首次1.0g，以後0.5g/h，給藥2次。此後每4～10小時給0.5g，總量不超過5g/d。靜脈滴注方法和劑量同1。口服：0.5g，2次/d。

專家點評

用藥前及用藥期間應作聽力及視力檢查。口服有胃腸道刺激症狀。靜脈注射宜慢，否則可引起血壓下降甚至休克。肌內注射可有局部疼痛和過敏。去鐵胺與維生素C聯合套用應慎重。