去甲氧噻肟頭孢菌素（Ceftizoxime）為第三代頭孢菌素，抗菌譜和抗菌活性與頭孢噻肟相似。國內報導用去甲氧噻肟頭孢菌素治療57例重症和難治性感染患者的臨床治癒率為74%，有效率為89.5%，細菌學清除率為82.1%，治療15例淋球菌感染患者的臨床有效率為100%。另有研究用去甲氧噻肟頭孢菌素與其他三代頭孢菌素對66株臨床分離菌進行最小抑菌濃度及最小殺菌濃度的比較，顯示去甲氧噻肟頭孢菌素在MIC≤8mg/L時，其抑菌率與殺菌率分別達64%和58%，頭孢唑啉為1.5%和1.5%，頭孢美唑為29%和18%，頭孢哌酮為21%和15%，表明去甲氧噻肟頭孢菌素的抗菌作用優於其他3種藥物。
基本介紹
- 藥品名稱：去甲氧噻肟頭孢菌素
- 別名：頭孢去甲噻肟
- 外文名稱：Ceftizoxime
- 是否處方藥：處方藥
- 運動員慎用：非慎用
別名,分類,劑型,用法用量,藥理作用,適應證,禁忌證,不良反應,藥代動力學,藥物相互作用,
別名
去甲噻肟頭孢；安保速靈；安普西林；施福澤；去甲噻肟頭孢菌素；去甲醯氧甲基唑肟頭孢菌素；頭孢唑肟；頭孢去甲噻肟；益保世靈；Ceftizox；Ceftix
分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第三代
劑型
注射劑（粉）:0.25g，0.5g，1.0g。
用法用量
1.輕至中度感染，每天0.5～2g，分2～4次溶於滅菌注射用水或0.5%利多卡因注射劑中作深部肌內注射。（2）靜脈給藥：每天0.5～2g，重度感染每天劑量可至4g。分2～4次溶於滅菌生理鹽水、等滲氯化鈉注射劑、5%～10%葡萄糖注射劑中靜脈注射或靜脈滴注。（3）腎功能不全時劑量：腎功能不全時應根據肌酐清除率調整劑量。肌酐清除率超過每分鐘60ml時，標準劑量每8小時1g，最大劑量每8小時2g；肌酐清除率每分鐘31～60ml時，標準劑量每12小時1g，最大劑量每8小時1g；肌酐清除率每分鐘15～30ml時，標準劑量每24小時1g，最大劑量每24小時1g；肌酐清除率小於每分鐘15ml時，標準劑量每48小時1g，最大劑量每24小時1g。（4）透析時劑量:去甲氧噻肟頭孢菌素經血液透析可清除相當多的給藥量。對於接受血液透析者，一般劑量為每48小時500mg，或每24小時250mg；對於更為嚴重的感染，應該採用每48小時0.5～1g，或每24小時0.5g。
2.兒童:（1）靜脈注射：輕至中度感染，每天40～80mg/kg，分2～4次溶於滅菌注射用水中緩慢靜脈注射。（2）靜脈滴註：重度感染，每天劑量可達120mg/kg，分2～4次溶於滅菌生理鹽水、5%～10%葡萄糖液中靜脈滴注。
藥理作用
頭孢唑去甲氧噻肟頭孢菌素為半合成的第三代注射用頭孢菌素類廣譜抗生素。去甲氧噻肟頭孢菌素對細菌細胞青黴素結合蛋白1（PBPs-1）和青黴素結合蛋白3（PBPs-3）有很高的親和力，能影響細菌細胞壁的合成和代謝，從而起抗菌作用。去甲氧噻肟頭孢菌素作用特點是:對革蘭陰性桿菌產生的廣譜β-內醯胺酶高度穩定，對革蘭陰性桿菌抗菌作用強，明顯超過第一代和第二代頭孢菌素，但對革蘭陽性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代頭孢菌素。去甲氧噻肟頭孢菌素對金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌、嗜血桿菌屬、奈瑟菌屬、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、沙雷桿菌、枸櫞酸桿菌、各型變形桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、消化鏈球菌、消化球菌、梭狀芽胞桿菌等具有較強的抗菌活性。對銅綠假單胞菌和厭氧菌也有一定程度的抗菌作用。但糞鏈球菌和耐甲氧西西林的葡萄球菌對去甲氧噻肟頭孢菌素不敏感。
適應證
1.呼吸系統感染，如肺炎、支氣管炎、胸膜炎等。
2.腹腔感染，如腹膜炎、膽道炎等。
3.泌尿、生殖系統感染。
4.皮膚、軟組織感染。
5.骨、關節感染。
6.耳鼻喉感染。
7.其他嚴重感染，如敗血症、急性化膿性腦膜炎等。在治療兒科及新生兒感染中亦獲滿意結果，對淋病有很高的治癒率。
禁忌證
1.對去甲氧噻肟頭孢菌素或其他頭孢菌素類藥過敏者。
2.有青黴素過敏性休克史者。
注意事項
1.交叉過敏:對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素過敏。
2.慎用:（1）孕婦、哺乳期婦女；（2）早產兒、新生兒；（3）有胃腸道疾病病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性腸炎患者；（4）嚴重肝、腎功能障礙者；（5）高度過敏性體質、高齡體弱者。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:（1）直接抗人球蛋白（Coombs）試驗可出現陽性反應，以磺基水楊酸進行尿蛋白測定時可出現假陽性反應；（2）以硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性；（3）少數患者用藥後可出現暫時性丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶和尿素氮測定值升高，中性粒細胞減少等；（4）採用Jaffe法進行血清和尿肌酐值測定時，可出現測定值假性升高。
不良反應
去甲氧噻肟頭孢菌素不良反應與其他第三代頭孢菌素類似，但是去甲氧噻肟頭孢菌素沒有雙硫醒樣反應或出血；對腎臟基本無毒性。其不良反應一般均屬暫時性，停藥後可逐漸恢復正常。
1.偶有噁心、嘔吐、食慾減退、腹痛、腹瀉、便秘等胃腸道反應；偶見假膜性腸炎。
2.偶有頭痛、一過性的眩暈、感覺異常等中樞神經反應。
3.偶有皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥熱等過敏反應，極少見過敏性休克。
4.長期用藥可致菌群失調，發生二重感染。
5.有報導，長期用藥可致維生素K、維生素B缺乏。
6.肌內或靜脈給藥，可能引起注射部位硬結、疼痛，嚴重者可引起血栓性靜脈炎。
藥代動力學
頭孢唑去甲氧噻肟頭孢菌素應肌內或靜脈注射給藥。肌內注射1g後（60min），Cmax為39μg/ml。30min內靜脈滴注1g，血清藥物濃度為80～90μg/ml。血中大約30%的藥物與蛋白結合，表觀分布容積為0.35～0.40L/kg。該藥分布於許多組織和體液包括腦脊液中，可透過胎盤屏障，在乳汁中可發現藥物。90%的藥物以原形通過腎小球濾過和腎小管分泌的形式從腎排泄，該藥不被代謝。消除半衰期約為1.4～1.8h，腎功能減退患者其半衰期延長，應注意調整給藥劑量。
藥物相互作用
1.去甲氧噻肟頭孢菌素與氨基糖苷類藥合用時，有協同抗菌作用，但合用時可能致腎損害，腎功能不全者在合用時應注意減量。
2.去甲氧噻肟頭孢菌素與速尿等強利尿劑合用時可致腎損害。丙磺舒能阻滯去甲氧噻肟頭孢菌素的排泄，使有效濃度維持時間較長。
