藥品名稱,別名,分類,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,相互作用,專家點評,
藥品名稱
安保速靈
別名
去甲噻肟頭孢；頭孢唑肟；安普西林；施福澤；去甲噻肟頭孢菌素；去甲醯氧甲基唑肟頭孢菌素；去甲氧噻肟頭孢菌素；頭孢去甲噻肟；益保世靈；Ceftizox；Ceftix
分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第三代
劑型
注射劑（粉）:0.25g，0.5g，1.0g。
藥理作用
頭孢唑安保速靈為半合成的第三代注射用頭孢菌素類廣譜抗生素。安保速靈對細菌細胞青黴素結合蛋白1（PBPs-1）和青黴素結合蛋白3（PBPs-3）有很高的親和力，能影響細菌細胞壁的合成和代謝，從而起抗菌作用。安保速靈作用特點是:對革蘭陰性桿菌產生的廣譜β-內醯胺酶高度穩定，對革蘭陰性桿菌抗菌作用強，明顯超過第一代和第二代頭孢菌素，但對革蘭陽性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代頭孢菌素。安保速靈對金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌、嗜血桿菌屬、奈瑟菌屬、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、沙雷桿菌、枸櫞酸桿菌、各型變形桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、消化鏈球菌、消化球菌、梭狀芽胞桿菌等具有較強的抗菌活性。對銅綠假單胞菌和厭氧菌也有一定程度的抗菌作用。但糞鏈球菌和耐甲氧西西林的葡萄球菌對安保速靈不敏感。
藥代動力學
頭孢唑安保速靈應肌內或靜脈注射給藥。肌內注射1g後（60min），Cmax為39μg/ml。30min內靜脈滴注1g，血清藥物濃度為80～90μg/ml。血中大約30%的藥物與蛋白結合，表觀分布容積為0.35～0.40L/kg。該藥分布於許多組織和體液包括腦脊液中，可透過胎盤屏障，在乳汁中可發現藥物。90%的藥物以原形通過腎小球濾過和腎小管分泌的形式從腎排泄，該藥不被代謝。消除半衰期約為1.4～1.8h，腎功能減退患者其半衰期延長，應注意調整給藥劑量。
適應證
1.呼吸系統感染，如肺炎、支氣管炎、胸膜炎等。
2.腹腔感染，如腹膜炎、膽道炎等。
3.泌尿、生殖系統感染。
4.皮膚、軟組織感染。
5.骨、關節感染。
6.耳鼻喉感染。
7.其他嚴重感染，如敗血症、急性化膿性腦膜炎等。在治療兒科及新生兒感染中亦獲滿意結果，對淋病有很高的治癒率。
禁忌證
1.對安保速靈或其他頭孢菌素類藥過敏者。
2.有青黴素過敏性休克史者。
注意事項
1.交叉過敏:對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素過敏。
2.慎用:（1）孕婦、哺乳期婦女；（2）早產兒、新生兒；（3）有胃腸道疾病病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性腸炎患者；（4）嚴重肝、腎功能障礙者；（5）高度過敏性體質、高齡體弱者。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:（1）直接抗人球蛋白（Coombs）試驗可出現陽性反應，以磺基水楊酸進行尿蛋白測定時可出現假陽性反應；（2）以硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性；（3）少數患者用藥後可出現暫時性丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶和尿素氮測定值升高，中性粒細胞減少等；（4）採用Jaffe法進行血清和尿肌酐值測定時，可出現測定值假性升高。
不良反應
安保速靈不良反應與其他第三代頭孢菌素類似，但是安保速靈沒有雙硫醒樣反應或出血；對腎臟基本無毒性。其不良反應一般均屬暫時性，停藥後可逐漸恢復正常。
1.偶有噁心、嘔吐、食慾減退、腹痛、腹瀉、便秘等胃腸道反應；偶見假膜性腸炎。
2.偶有頭痛、一過性的眩暈、感覺異常等中樞神經反應。
3.偶有皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥熱等過敏反應，極少見過敏性休克。
4.長期用藥可致菌群失調，發生二重感染。
5.有報導，長期用藥可致維生素K、維生素B缺乏。
6.肌內或靜脈給藥，可能引起注射部位硬結、疼痛，嚴重者可引起血栓性靜脈炎。
用法用量
1.輕至中度感染，每天0.5～2g，分2～4次溶於滅菌注射用水或0.5%利多卡因注射劑中作深部肌內注射。（2）靜脈給藥：每天0.5～2g，重度感染每天劑量可至4g。分2～4次溶於滅菌生理鹽水、等滲氯化鈉注射劑、5%～10%葡萄糖注射劑中靜脈注射或靜脈滴注。（3）腎功能不全時劑量：腎功能不全時應根據肌酐清除率調整劑量。肌酐清除率超過每分鐘60ml時，標準劑量每8小時1g，最大劑量每8小時2g；肌酐清除率每分鐘31～60ml時，標準劑量每12小時1g，最大劑量每8小時1g；肌酐清除率每分鐘15～30ml時，標準劑量每24小時1g，最大劑量每24小時1g；肌酐清除率小於每分鐘15ml時，標準劑量每48小時1g，最大劑量每24小時1g。（4）透析時劑量:安保速靈經血液透析可清除相當多的給藥量。對於接受血液透析者，一般劑量為每48小時500mg，或每24小時250mg；對於更為嚴重的感染，應該採用每48小時0.5～1g，或每24小時0.5g。
2.兒童:（1）靜脈注射：輕至中度感染，每天40～80mg/kg，分2～4次溶於滅菌注射用水中緩慢靜脈注射。（2）靜脈滴註：重度感染，每天劑量可達120mg/kg，分2～4次溶於滅菌生理鹽水、5%～10%葡萄糖液中靜脈滴注。
相互作用
1.安保速靈與氨基糖苷類藥合用時，有協同抗菌作用，但合用時可能致腎損害，腎功能不全者在合用時應注意減量。
2.安保速靈與速尿等強利尿劑合用時可致腎損害。丙磺舒能阻滯安保速靈的排泄，使有效濃度維持時間較長。
專家點評
安保速靈為第三代頭孢菌素，抗菌譜和抗菌活性與頭孢噻肟相似。國內報導用安保速靈治療57例重症和難治性感染患者的臨床治癒率為74%，有效率為89.5%，細菌學清除率為82.1%，治療15例淋球菌感染患者的臨床有效率為100%。另有研究用安保速靈與其他三代頭孢菌素對66株臨床分離菌進行最小抑菌濃度及最小殺菌濃度的比較，顯示安保速靈在MIC≤8mg/L時，其抑菌率與殺菌率分別達64%和58%，頭孢唑啉為1.5%和1.5%，頭孢美唑為29%和18%，頭孢哌酮為21%和15%，表明安保速靈的抗菌作用優於其他3種藥物。
