卡波姆主要作為助懸劑或增黏劑套用於液體或半固體的藥物劑型。
基本介紹
- 中文名：卡波姆 974P
- 外文名：Carbomer 974P
基本資料,分子量,功能與套用,給藥途徑,穩定性和貯藏條件,安全,配伍禁忌,來源與制,管理情況,
基本資料
中文別名：聚羧乙烯974P，聚丙烯酸974P
英文別名：Acritamer; acrylic acid polymer; Carbopol; carboxy polymethylene, polyacrylic acid; carboxyvinyl polymer; Pemulen; Ultrez.
化學：交聯聚丙烯酸樹脂
CAS註冊：9003-01-4
分子：（C3H402）n
分子結構：
結構式
分子量
以乾品計算，含56%~68%的羧酸基團。卡波姆樹脂的分子量理論上估計在7×105到4×106之間。
在一項測量交聯分子量的研究工作中，研究人員將彈性網狀結構理論套用於溶脹的凝膠，而且建立了彈性模量和交聯分子量之間的逆函式關係。
一般來說，低黏度和低硬度的卡波姆樹脂有較高的交聯分子量值，相反高黏度和較高硬度的卡波姆有較低的交聯分子量值。
功能與套用
卡波姆主要作為助懸劑或增黏劑套用於液體或半固體的藥物劑型。
劑型包括乳膏，凝膠，眼用軟膏，直腸和局部製劑。即使只有低殘留的苯的卡波姆型號如卡波姆934P，歐洲藥典2002版已不再收載。
然而，含有低殘留的除ICH規定的“第一類OVI溶劑”之外的其他溶劑可以在歐洲套用。
只含低殘留的乙酸乙酯的卡波姆，如卡波姆971P或974P，可以用於口服製劑，混懸劑、片劑、或緩釋片劑。
在片劑中卡波姆用作乾或濕的黏合劑以及作為釋放速度控制輔料。在濕法制粒工藝中，水或乙醇-水的混合物可用作潤濕劑。
加入聚合物黏合劑的無水有機溶劑也可以套用。濕物料的黏性隨著在制粒液體中加入某些陽離子物質而降低。有水時，在處方中加入滑石粉也可以降低黏性。
卡波姆樹脂已研究用於製備緩釋骨架微丸，在含有多肽的製劑中用作腸蛋白酶的酶抑制劑，作為子宮頸貼（cervical patch）的黏膠劑和鼻腔給藥的微球，以及定位藥物傳遞到食道的磁性顆粒（magnetic granules）。
卡波姆也作為乳化劑用於外用的O/W型的乳劑。為了這個目的，卡波姆部分用氫氧化鈉，部分用長鏈脂肪胺和硬脂胺中和。卡波姆951作為增粘劑也用於復乳微球的製備。卡波姆也常用於化妝品中。。
給藥途徑
口服
穩定性和貯藏條件
卡波姆是穩定並具有吸濕性的物質，在104℃加熱2小時，不影響其增稠性。
然而，暴露於過高的溫度能使變色和穩定性降低。260℃加熱30分鐘完全分解。乾粉狀的卡波姆不長霉。
相反，微生物在無防腐劑的水分散液中生長良好。所以，應當加入防腐劑，如0.1%（W/V）的氯甲酚，0.18%（W/V）的羥苯甲酯0.02%(W/V)的羥苯丙脂，或0.1%(W/V)的硫柳汞。
水凝膠能夠用熱壓滅菌，如果將混入的氧氣除盡，pH和黏度只有很小的變化；也可以用γ射線滅菌，但這種技術能夠增加製劑的黏度，室溫條件下，能延長卡波姆的保存期且黏度不變。
如果在製劑中加入抗氧劑，或者分散液避光保存，在溫度不斷升高的情況下，分散液的黏度不變，或者有輕微的降低。
鋁管包裝時，要求製劑的pH小於6.5，包裝在其他的金屬管或容器中時pH要求高於7.7，以提高卡波姆的穩定性。
安全
卡波姆廣泛用於非注射製劑，特別是局部的液體和半固體製劑。有某些級別可以套用於口服製劑中。一般認為卡波姆基本上是無毒、無刺激性的輔料。沒有證據表明局部套用卡波姆有過敏反應，人口服卡波姆1~3g的劑量可被用作強腹瀉劑。
配伍禁忌
卡波姆遇間二苯酚變色，且和苯酚，陽離子聚合物，強酸及高濃度的電解質不相容。某些抑菌劑也應避免使用，或者以低濃度使用。痕量的鐵或其他過渡金屬能夠催化降解卡波姆分解液。卡波姆與強鹼物質如氨、氫氧化鉀、氫氧化鈉或強鹼性有機胺接觸的時候，能夠產生大量的熱。 某些含氨基官能團藥物與卡波姆能形成水溶性的絡合物。通常這種情況可用適當的醇或多元醇調節液體的溶解度（solubility parameter）來防止。 卡波姆與某些聚合物輔料也能夠形成pH依賴型的絡合物，調節溶解度參數在這種條件下也能夠起作用。
來源與制
用乙酸乙酯或環己烷- 乙酸乙酯共同溶劑的混合物製備的。
管理情況
已收載於FDA《非活性組分指南》（用於口服混懸劑和片劑，眼用製劑、直腸製劑和局部用製劑）。歐洲許可用於非注射製劑中。
