卡巴匹林鎂散，適應症為用於緩解輕度或中度疼痛，如頭痛、牙痛、肌肉痛及痛經；也用於感冒、流感退熱及類風濕關節炎、骨關節炎等症狀的緩解。
基本介紹
- 藥品名稱：卡巴匹林鎂散
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：羧酸類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,
成份
本品主要成份為：卡巴匹林鎂。其化學名稱為：雙（2-乙醯氧基苯甲酸）鎂脲二水合物。
性狀
本品為白色粉末。
適應症
用於緩解輕度或中度疼痛，如頭痛、牙痛、肌肉痛及痛經；也用於感冒、流感退熱及類風濕關節炎、骨關節炎等症狀的緩解。
規格
每袋0.7g。
用法用量
成人口服，將藥粉溶於溫水中沖服，一次0.7g(1袋)，如需要，2～4小時後重服或遵醫囑，但24小時內不得超過2.1g(3袋)。
兒童：初生～6個月，一次60mg；6個月～1歲，一次60～120mg；1～4歲，一次120～180mg；4～6歲，一次180～240mg；6～9歲，一次240～300mg；9～14歲，一次300～360mg，需要時2～4小時後再重服。
兒童：初生～6個月，一次60mg；6個月～1歲，一次60～120mg；1～4歲，一次120～180mg；4～6歲，一次180～240mg；6～9歲，一次240～300mg；9～14歲，一次300～360mg，需要時2～4小時後再重服。
不良反應
一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥(治療風濕熱)，尤其當阿司匹林血濃度>200mg/m1時較易出現不良反應。
1．較常見的有噁心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(發生率3%～9%)，停藥後多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
2．中樞神經：出現可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，阿司匹林血濃度達200～300mg/L後出現。
3．過敏反應出現於0.2%的病人，表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者，服藥後迅速出現呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯征，往往與遺傳和環境因素有關。
4．肝、腎功能損害，與劑量大小有關，尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/m1時易發生。損害均是可逆性的，停藥後可恢復，但有引起腎乳頭壞死的報導。
1．較常見的有噁心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(發生率3%～9%)，停藥後多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
2．中樞神經：出現可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，阿司匹林血濃度達200～300mg/L後出現。
3．過敏反應出現於0.2%的病人，表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者，服藥後迅速出現呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯征，往往與遺傳和環境因素有關。
4．肝、腎功能損害，與劑量大小有關，尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/m1時易發生。損害均是可逆性的，停藥後可恢復，但有引起腎乳頭壞死的報導。
禁忌
1．對本品過敏者；
2．有出血傾向的潰瘍病或其他活動性出血者；
3．血友病或血小板減少症。
2．有出血傾向的潰瘍病或其他活動性出血者；
3．血友病或血小板減少症。
注意事項
1．交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對，必須警惕交叉過敏的可能性。
2．對診斷的干擾。
(1)長期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性；
(2)可干擾尿酮體試驗；
(3)當血藥濃度超過130mg/ml時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；
(4)用螢光法測定尿5-羥吲哚乙酸(5-HIAA)時可受本品干擾；
(5)尿香草基杏仁酸(VMA)的測定，由於所用方法不同，結果可高可低；
(6)由於本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量(<150mg/日)引起出血的報導；
2．對診斷的干擾。
(1)長期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性；
(2)可干擾尿酮體試驗；
(3)當血藥濃度超過130mg/ml時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；
(4)用螢光法測定尿5-羥吲哚乙酸(5-HIAA)時可受本品干擾；
(5)尿香草基杏仁酸(VMA)的測定，由於所用方法不同，結果可高可低；
(6)由於本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量(<150mg/日)引起出血的報導；
(7)肝功能試驗，當血藥濃度250mg/ml時，丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清鹼性磷酸酶可有異常改變，劑量減小時可恢復正常；
(8)大劑量套用，尤其是血藥濃度>300mg/ml時凝血酶原時間可延長；
(9)每天用量超過5g時血清膽固醇可降低；
(10)由於本品作用於腎小管，使鉀排泄增多，可導致血鉀降低；
(11)大劑量套用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結果；
(12)由於本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗)。
3．下列情況應慎用。
(1)有哮喘及其他過敏性反應時；
(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者；
(3)痛風；
(4)肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬化患者易出現腎臟不良反應；
(5)心功能不全或高血壓患者，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；
(6)腎功不全時有加重腎臟毒性的危險；
(7)血小板減少者。
4．長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。
5．拔牙前後不應立即服用本藥，飲用含酒精飲料前後忌服。
(9)每天用量超過5g時血清膽固醇可降低；
(10)由於本品作用於腎小管，使鉀排泄增多，可導致血鉀降低；
(11)大劑量套用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結果；
(12)由於本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗)。
3．下列情況應慎用。
(1)有哮喘及其他過敏性反應時；
(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者；
(3)痛風；
(4)肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬化患者易出現腎臟不良反應；
(5)心功能不全或高血壓患者，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；
(6)腎功不全時有加重腎臟毒性的危險；
(7)血小板減少者。
4．長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。
5．拔牙前後不應立即服用本藥，飲用含酒精飲料前後忌服。
孕婦及哺乳期婦女用藥
禁用。
兒童用藥
小兒患者，尤其是發熱及脫水者，易出現毒性反應。急性發熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒套用本品，可能發生瑞氏綜合症，因而建議勿用。
老年用藥
老年患者服用本品易出現毒性反應。
藥物相互作用
1．與其他非甾體抗炎鎮痛藥同用時療效並不加強，因為本品可以降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。而胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加；此外，由於對血小板聚集的抑制作用加強，還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙醯氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變(包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌)的可能。
2．與任何可引起低凝血酶原血症、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
3．與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危險。
4．尿鹼化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量套用)可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥溶度已達穩定狀態而停用鹼性藥物。又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿鹼化，但可引起代謝性酸中毒。不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。
5．尿酸化藥可減低本品排泄，使其血藥濃度升高，本品血藥濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化藥後可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應增加。
6．糖皮質激素簡稱激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用，尤其是大量套用時，有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此，目前臨床上不主張將此兩種藥物同時套用。
7．胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。
8．與甲氨蝶呤(MTX)同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應。
9．丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同時套用本品而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度>50μg/m1時即明顯降低，>100～150μg/ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使後者的血藥濃度升高。
2．與任何可引起低凝血酶原血症、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
3．與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危險。
4．尿鹼化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量套用)可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥溶度已達穩定狀態而停用鹼性藥物。又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿鹼化，但可引起代謝性酸中毒。不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。
5．尿酸化藥可減低本品排泄，使其血藥濃度升高，本品血藥濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化藥後可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應增加。
6．糖皮質激素簡稱激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用，尤其是大量套用時，有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此，目前臨床上不主張將此兩種藥物同時套用。
7．胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。
8．與甲氨蝶呤(MTX)同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應。
9．丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同時套用本品而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度>50μg/m1時即明顯降低，>100～150μg/ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使後者的血藥濃度升高。
藥理毒理
本品為乙醯水楊酸鎂與尿素絡合的鹽，在水中水解為乙醯水楊酸而發揮解熱、鎮痛和抗炎作用。
藥代動力學
本品在水中水解為乙醯水楊酸(阿司匹林)。口服吸收迅速、完全，在胃內已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率和溶解度與胃腸道pH值有關。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收後分布於各組織，也能滲入關節腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低，但水解後的水楊酸鹽結合率為65%～90%。腎功能不全、妊娠及血藥濃度高時結合率相應地降低。t1/2為15～20分鐘；本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽，然後在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡糖醛酸結合物，小部分氧化為龍膽酸。本品以結合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時，未經代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH值對排泄速度有影響，在鹼性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。
貯藏
密封，在陰涼乾燥處保存。
