卟吩姆鈉

化合物簡介

基本信息

英文名稱：porfimer sodium

CAS號：87806-31-3

分子式：C96H96N12Na5O13

分子量：1740.81000

精確質量：1739.67000

PSA：405.08000

LogP：1.87770

結構式：

生產方法及其他

卟吩姆鈉(87806-31-3)的製備方法：

1. 乙醯化的血卟啉(AcetylatedHematoporphyrine)溶於0.1mol/L氫氧化鈉溶液，室溫攪拌1h，然後用1mol/L鹽酸將pH調至9.4～9.6。過濾，將濾液在帶有可通過<10000分子量的膜的超濾器中進行濃縮，至原體積的1/4，剩餘的溶液用二元過濾器進行過濾提純，並用0.1mol/L氫氧化鈉溶液維持pH為9.4～9.6。

2. 將所得溶液稀析後，用1mol/L·鹽酸調至pH為7.5～7.7。在4℃貯藏14至21d，然後用0.1mol/L氫氧化鈉溶液調pH為9.4～9.6，如前一樣進行濃縮和過濾提純。如此反覆進行，得到含卟吩姆鈉的溶液。

用途

本品用於治療肺癌、食管癌和復發性淺表乳頭狀膀胱癌，對子宮癌的治療也在研究之中。是第一個可用於治療惡性腫瘤的光動力治療藥。

藥理作用

本品是以豬血中的卟啉二鹽酸鹽為原料合成的卟啉醚及酯結合的聚合物，是對腫瘤有親和性和光敏物質，與特定波長的雷射並用，作為抗腫瘤的新療法。靜脈給予本品後，腫瘤細胞比正常細胞攝取本品更多，而且滯留性也好。醫對本品滯留的腫瘤部位進行光照，本品吸收光能而被激活。光能可使組織中的氧轉變成活性氧，活性氧抑制線粒體的酶系統而抑制細胞內呼吸，引起腫瘤細胞變性壞死。

藥動學

藥物吸收呈雙相性。人血中t1/2長達250h，提示有蓄積性。

適應證

不能用手術及其他根治療法的肺癌、子宮頸癌或需非手術治療的患者，在內鏡下能觀察到病灶的全貌、可能進行雷射照射的下列疾病：早期肺癌(0期或Ⅰ期)、淺表性食管癌、淺表性早期胃癌、宮頸癌初期及發育異常。

不良反應

有抗癌用光敏劑的共同性不良反應，遵醫囑酌情套用。

用法用量

靜脈注射：2mg/kg，靜脈注射後48～72h後以雷射照射病灶。先用5%葡萄糖注射液溶解。