匹多莫德顆粒

成份

本品主要成份為：匹多莫德。其化學名稱為：（R）-3-[(S)－（5－氧-2-吡咯烷基）－羰基]－噻唑烷基－4－羧酸。

化學結構式

http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201109151446540453.jpg

分子式

C₉H₁₂N₂O₄S

分子量

244.26

性狀

本品為白色或類白色可溶顆粒，味甜而芬香，有引濕性。

規格

2g：0.4g

用法用量

成人：急性期用藥：開始兩周，每次0.8g（2袋），一日二次，隨後減為每次0.8g（2袋），一日一次，或遵醫囑。預防期用藥：每次0.8g（2袋），一日一次，連續用藥60天或遵醫囑。兒童：急性期用藥：開始兩周，每次0.4g（1袋），一日二次，隨後減為每次0.4g（1袋），一日一次，連續用藥60天或遵醫囑。預防期用藥：每次0.4g（1袋），連續用藥60天或遵醫囑。

不良反應

尚未有用本品出現嚴重副作用的報導。少見的不良反應有頭痛、眩暈、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮疹等，一般無須停藥治療。

禁忌

對本品過敏者禁用。妊娠三個月內婦女應禁用。

注意事項

高敏體質慎用；妊娠三個月內婦女應慎用；因食物影響本藥的吸收，所以，本品應在兩餐間服用。

孕婦用藥

尚未有孕婦和哺乳婦女用藥方面資料，儘管動物實驗無生殖毒性，仍不適用，妊娠3個月內婦女禁用。

兒童用藥

嚴格遵守兒童用藥的用法與用量，詳見【用法用量】項。尚無2歲以下兒童套用報導。

藥物相互作用

尚未有本藥與其他藥物相互作用、相互影響的資料及報導。

藥物過量

尚未有使用本品藥物過量的報導，如遇藥物過量，則需用常規方法如催吐、導瀉、輸液等促進過量藥物排出。

藥理毒理

本品是一種人工合成的口服免疫增強劑,通過刺激和調節細胞介導的免疫反應而起作用。毒理研究重複給藥毒性：大鼠連續52周灌服本品200、400、800mg/kg/日，中、高劑量組雌性動物體重明顯增加，800mg/kg/日（按體表面積折算，相當於臨床推薦最大劑量的4.9倍）組動物尿pH值和尿蛋白增高，組織學檢查可見高劑量組雄性動物頸淋巴結外皮層細胞增加，少數雌性動物胃、十二指腸膨大部分黏膜增生，可能與給藥有關。大鼠連續4周灌服本品1200mg/kg/日（按體表面積折算，相當於臨床推薦最大劑量的7.3倍），可引起少數動物腹瀉、鎮靜、反應性降低、活動減少和甲狀腺輕度增大，但無組織學改變。Beagle犬連續52周灌服本品，劑量達600mg/kg/日（按體表面積折算，相當於臨床推薦最大劑量的12.2倍）時，偶見少數動物腹瀉、腎臟重量增加、腎小管輕微擴張和間質纖維增生，血清尿素氮和肌酐輕微增加。遺傳毒性：本品Ames試驗、L5178Y細胞基因突變試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、哺乳動物Hela S3細胞DNA損傷試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。生殖毒性：一般生殖毒性：雌、雄SD大鼠經口給予本品劑量達600mg/kg/日（按體表面積折算，相當於臨床推薦最大劑量的3.6倍）對生育力無影響，對F1和F2代仔鼠的生育力、軀體運動、行為和神經發育也無影響。致畸敏感期毒性：致畸敏感期雌鼠SD大鼠灌服劑量達600mg/kg/日時,未見致畸性；靜注250、500和1000mg/kg/日時，母鼠的攝食量減少、體重增加減慢。中、高劑量組動物著床率下降，但對胚胎髮育無明顯影響，無毒性反應劑量為250mg/kg/日（按體表面積折算，相當於臨床推薦日注射量的12.2倍）。紐西蘭兔在致畸敏感期灌服劑量達300mg/kg/日、靜注劑量達500mg/kg/日，均未見致畸性。圍產期毒性：SD大鼠從妊娠第16天至產後第21天連續灌服劑量達600mg/kg/日、靜注劑量達500mg/kg/日，對母鼠的一般狀況、生育情況，F1代子鼠的存活、生長發育等均無影響。