利米特羅

利米特羅又稱為哌喘定或立滅喘，是一種β2受體激動劑。 其化學名為4-羥基-2-哌啶基乙基）-1,2-苯二酚。臨床上用於喘息型支氣管炎、支氣管哮喘、肺氣腫等支氣管痙攣中。

基本介紹

• 中文名：利米特羅
• 外文名：Rimiterol
• 藥物別名：哌喘定，立滅喘，ASMATEN
• CAS RN：32953-89-2
• 分子式：C12H17NO3
• 分子量：223.26800

化合物

基本性質

中文名稱：利米特羅

英文名稱：Rimiterol

英文別名：4-Hydroxyl-2-Piperidinylmethyl)-1,2-benzenediol

CAS號：32953-89-2

分子式：C₁₂H₁₇NO₃

分子量：223.26800

精確質量：223.12100

PSA：72.72000

LogP：1.60210

藥理作用

利米特羅對心臟β₁-受體的作用甚弱，因此心血管系統的不良反應很少，安全範圍較大，長時間服用未產生耐受性。氣霧吸入時其支氣管擴張作用與沙丁胺醇相似（平喘作用與異丙腎上腺素相似，但對心臟的興奮作用甚微），給藥後5分鐘生效，維持時間1.5～3小時。

藥代動力學

口服後迅速被吸收。除廣泛通過與硫酸和葡糖醛酸結合進行廣泛的首過代謝，還通過兒茶酚-O-甲基轉移酸進行代謝，因而t_1/2很短（<5分鐘）。利米特羅還通過肺里的兒茶酚-O-甲基轉移酶進行代謝。隨尿和膽汁排出。

適應證

用於治療支氣管哮喘、哮喘型支氣管炎和慢性阻塞性肺疾患。

禁忌證

對利米特羅過敏者禁用。

注意事項

密封、避光貯存。甲狀腺功能亢進者慎用。

不良反應

1. 常見不良反應是肌肉震顫，好發於四肢和面頸部骨骼肌。輕者感到不舒服，重者可影響生活和工作。有些患者開始用藥時肌肉震顫十分明顯，但隨著用藥時間延長，可逐漸減輕或消失。

2.心悸。

3.大劑量可出現輕微心動過速、頭痛和外周血管擴張。

用法用量

氣霧吸入：每次0.1～0.5mg/次（約1～3噴），兩次間隔應為半小時以上，每日不超過8次。

與其它藥物的相互作用

β受體拮抗劑如普萘洛爾能拮抗利米特羅的支氣管擴張作用，故不宜合用。與糖皮質激素合用時，有可能引起低鉀血症，從而導致心律失常，必要時應補充鉀鹽。同時套用其他腎上腺素受體激動劑時，其作用可增強，不良反應也可能加重。合用茶鹼類藥物時，可增強利米特羅的鬆弛支氣管平滑肌作用，不良反應也可能增強。