利巴韋林膠囊

成份

本品主要成份為利巴韋林。
化學名：1-β-D-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧醯胺
分子式：C₈H₁₂N₄O₅
分子量：244.21

性狀

本品為膠囊劑，內容物為白色粉末。

適應症

適用於呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎，皮膚皰疹病毒感染。

用法用量

口服給藥：
成人
（1）病毒性呼吸道感染：一次0.15g，一日3次，療程7天。
（2）皮膚皰疹病毒感染：一次0.3g，一日3次，療程7天。
兒童
小兒每日按體重10mg/kg ，分4次服用，療程7天。6歲以下小兒口服劑量未定。

不良反應

常見的不良反應有貧血、乏力等，停藥後即消失。較少見的不良反應有疲倦、頭痛、失眠、食慾減退、噁心、嘔吐、輕度腹瀉、便秘等，並可致紅細胞、白細胞及血紅蛋白下降。

禁忌

對本品過敏者、孕婦禁用。

注意事項

1．有嚴重貧血、肝功能異常者慎用。
2．對診斷的干擾：口服本品後引起血膽紅素增高者可高達25%。大劑量可引起血紅蛋白含量下降。
3．儘早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內給藥一般有效。本品不宜用於未經實驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。
4．長期或大劑量服用對肝功能、血象有不良反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1．本品有較強的致畸作用，家兔日劑量1mg/kg即引起胚胎損害，故禁用於孕婦和有可能懷孕的婦女(本品在體內消除很慢，停藥後4周尚不能完全自體內清除)。
2．少量藥物由乳汁排泄，且對母子二代動物均具毒性，因此哺乳期婦女在用藥期間需暫停哺乳，乳汁也應丟棄。由於哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用於此種病例。

兒童用藥

尚不明確。

老年用藥

老年人不推薦套用。

藥物相互作用

本品與齊多夫定同用時有拮抗作用，因本品可抑制齊多夫定轉變成活性型的磷酸齊多夫定。

藥物過量

大劑量套用可致心臟損害，對有呼吸道疾患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸困難、胸痛等。

藥理毒理

藥理學
廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、A肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用，其機制不全清楚。本品並不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導干擾素的產生。藥物進入被病毒感染的細胞後迅速磷酸化，其產物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑，抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉移酶，從而引起細胞內鳥苷三磷酸的減少，損害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的複製與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。
毒理學
動物實驗發現本品可誘髮乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤，但對人體的致癌性並未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、齶、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形，子代成活減少，但靈長類動物實驗並未發現藥物對胎仔的影響。
給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林，劑量分別為30、36和120mg/kg或持續4周以上(相當於人用劑量：給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者體重為60kg成人2.5、5.1和40mg/kg。以上均按體表面積折算)，出現心臟損傷。