《兩種甲潑尼龍琥珀酸鈉凍乾粉針劑及其製備方法》是天津金耀集團有限公司於2011年8月24日申請的專利，該專利的公布號為CN102293755A，授權公布日為2011年12月28日，發明人是何光傑、張寶文、袁英、蔡卓謀、柏德昌、左蘭義。
《兩種甲潑尼龍琥珀酸鈉凍乾粉針劑及其製備方法》每支凍乾粉粉針劑由25.35-50.69毫克琥珀酸甲潑尼龍，4.98-8.97毫克NaHCO3，1.60毫克NaH2PO4·H2O，17.4毫克Na2HPO4，溶於注射用水至1毫升，灌裝後經凍乾後得到。
2020年7月14日，《兩種甲潑尼龍琥珀酸鈉凍乾粉針劑及其製備方法》獲得第二十一屆中國專利獎優秀獎。
基本介紹
- 中文名：兩種甲潑尼龍琥珀酸鈉凍乾粉針劑及其製備方法
- 申請人：天津金耀集團有限公司
- 申請日：2011年8月24日
- 申請號：201110244020X
- 公布號：CN102293755A
- 公布日：2011年12月28日
- 發明人：何光傑、張寶文、袁英、蔡卓謀、柏德昌、左蘭義
- 地址：天津市河東區八緯路109號金耀大廈0806室
- Int. Cl.：A61K9/19(2006.01)I、A61K31/573(2006.01)I、A61K47/02(2006.01)I、A61P29/00(2006.01)I等；
- 類別：發明專利
專利背景,發明內容,專利目的,技術方案,改善效果,技術領域,權利要求,實施方式,榮譽表彰,
專利背景
甲潑尼龍，具有抗炎、抗過敏、抗風濕、免疫抑制作用，廣泛的用於治療過敏性與自身免疫性炎症性疾病，如結締組織病、活動性風濕病、類風濕性關節炎、紅斑狼瘡、嚴重支氣管哮喘、嚴重皮炎、潰瘍性結腸炎、急性白血病等，也用於某些嚴重感染及中毒、惡性淋巴瘤的綜合治療。由於其為難溶的有機化合物，因此為了便於製備成注射劑，可以製備成為易溶於水的鹽，如琥珀酸鈉，中國專利CN200610076703.8公開了甲潑尼龍琥珀酸鈉凍乾組合物及其製備方法，該專利說明書中指出，當配製低劑量的甲潑尼龍琥珀酸鈉溶液時，容易發生水解，因此需要加入作為穩定劑的乳糖以抑制水解，但我們發現，含有乳糖的甲潑尼龍琥珀酸鈉凍乾粉針劑在經過儲存後，有關物質含量增長較快，雖然2011年前中國藥品質量標準中並未對注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉的有關物質含量作出限定。但隨著我國對藥品質量標準的提高，未來的國家標準中的逐漸加入有關物質含量的標準是可以預期的，而注射劑有關物質含量又會對藥品的質量和安全性產生直接影響。另外，我們在按照CN20061076703.8公開的甲潑尼龍琥珀酸鈉凍乾組合物配方進行凍乾製劑的製備時，發現每個批次的凍乾時間需要長達40多個小時，生產效率很低。
發明內容
專利目的
《兩種甲潑尼龍琥珀酸鈉凍乾粉針劑及其製備方法》提供了一種甲潑尼龍琥珀酸鈉凍乾粉針劑。
技術方案
《兩種甲潑尼龍琥珀酸鈉凍乾粉針劑及其製備方法》提供了一種甲潑尼龍琥珀酸鈉凍乾粉針劑，其特徵為每支凍乾粉針劑由25.35-50.69毫克琥珀酸甲潑尼龍，4.49-8.97毫克 NaHCO3，1.60毫克 NaH2PO4·H2O，17.4毫克Na2HPO4，溶於注射用水至1毫升，灌裝後經凍乾後得到。
所述的凍乾粉針劑，優選每支配方中琥珀酸甲潑尼龍為25.35毫克，NaHCO3為4.49毫克。
所述的凍乾粉針劑，優選每支配方中琥珀酸甲潑尼龍為50.69毫克，NaHCO3為8.97毫克。
所述的甲潑尼龍琥珀酸鈉凍乾粉針劑，製備工藝如下：
稱取處方量NaHCO3，加入適量注射用水使溶解，備用。稱取處方量NaH2PO4·H2O，加入適量使溶解，備用。稱取處方量Na2HPO4，加入適量注射用水使溶解，備用。稱取處方量琥珀酸甲潑尼龍，加入餘量注射用水使分散成混懸液，不斷攪拌下緩緩加入NaHCO3溶液，水浴加熱至70-80℃並攪拌下，加入NaH2PO4·H2O溶液，再加入Na2HPO4溶液，水浴保溫至溶液澄明。將藥液用0.45微米微孔濾膜過濾，最後用0.22微米微孔濾膜精濾。檢查可見異物合格後，分裝於西林瓶中，半壓塞，冷凍乾燥，壓塞，壓鋁蓋。
