克羅米通（crotamiton）化學名為N-乙基-N-（2-甲基苯基）-2-丁烯醯胺，無色至淡黃色油狀液體；微臭；在低溫下可部分或全部固化。本品在乙醇或乙醚中極易溶解，在水中微溶。分子式為C13H17NO，分子量為203.28000，密度為0.987 g/mL at 25 °C(lit.)，沸點為153-155 °C13 mm Hg(lit.)。
基本介紹
- 中文名：克羅米通
- 外文名：crotamiton
- CAS號：483-63-6
- 分子式：C13H17NO
化合物簡介,基本信息,物化性質,分子結構數據,生產方法,用途,藥典標準,來源（名稱）、含量（效價）,性狀,鑑別,檢查,含量測定,化學品相關藥物,藥品名稱：,成份：,所屬類別：,性狀：,作用類別：,適應症：,規格：,用法用量：,不良反應：,禁忌：,注意事項：,藥物相互作用：,藥理作用：,專家點評,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：克羅米通
中文別名：N-乙基-鄰巴豆醯甲基苯胺; 優力膚;
英文名稱：crotamiton
英文別名：N-ethylcrotono-o-toluidide; N-Ethyl-o-Crotonotoluidine (Crotamiton); N-Ethyl-o-crotonotoluidide,Crotamiton; N-Ethyl-o-crotonotoluidide; Crotamiton
CAS號：483-63-6
分子式：C13H17NO
化學結構：
分子量：203.28000
精確質量：203.13100
PSA：20.31000
LogP：2.92400
物化性質
密度：0.987 g/mL at 25 °C(lit.)
沸點：153-155 °C13 mm Hg(lit.)
閃點：>230 °F
折射率：
=1.54(lit.)
穩定性：Stable at normal temperatures and pressures.
儲存條件：Keep tightly closed.
蒸汽壓：0.00331mmHg at 25°C
分子結構數據
1、 摩爾折射率：642.01
2、 摩爾體積（m/mol）：00.4
3、 等張比容（90.2K）：4938.3
4、 表面張力（dyne/cm）：8.1
5、 極化率（10cm）：25.37
生產方法
暫無
用途
抗疥蟎藥，用於治療疥瘡、皮膚騷癢藥。
藥典標準
來源（名稱）、含量（效價）
本品為N-乙基-N-（2-甲基苯基）-2-丁烯醯胺的順式和反式異構體的混合物。含C13H17NO應為98.0%～102.0%。
性狀
本品為無色至淡黃色油狀液體；微臭；在低溫下可部分或全部固化。
本品在乙醇或乙醚中極易溶解，在水中微溶。
相對密度
本品的相對密度為1.008～1.011。
折光率
本品的折光率為1.540～1.542。
鑑別
（1）取本品的飽和水溶液約10ml，加高錳酸鉀試液數滴，即顯棕色，靜置後形成棕色沉澱。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（3）取本品，加環己烷製成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法測定，在242nm的波長處有最大吸收。
檢查
順式異構體
在含量測定項下供試品溶液的色譜圖中如有順式異構體峰，其峰面積不得過順、反式異構體峰面積和的15%。
有關物質
取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取供試品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使克羅米通反式異構體色譜峰的峰高約為滿量程的30%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至克羅米通反式異構體峰保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，相對保留時間為0.7～0.8的N-乙基-N-（2-甲苯基）-3-丁烯醯胺（雜質Ⅰ）的峰面積不得大於對照溶液中順、反式異構體峰面積總和的0.75倍（0.75%）；除順式異構體和雜質Ⅰ外，其他雜質峰面積的和不得大於對照溶液中順、反式異構體峰面積的總和（1.0%）。供試品溶液中任何小於對照溶液中順、反式異構體峰面積總和0.02倍的峰可忽略不計。
氯化物
取本品1.0g，加乙醇25ml與20%氫氧化鈉溶液5ml，加熱回流1小時，放冷，移置分液漏斗中，加乙醚25ml與水10ml，振搖，靜置使分層，分取水層，置50ml納氏比色管中，加水使成25ml，加硝酸5ml與水適量使成50ml，加硝酸銀試液1.0ml，搖勻，依法檢查；與標準氯化鈉溶液10.0ml，加20%氫氧化鈉溶液5ml與水適量使成25ml，自“加硝酸5ml”起同法操作製成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。
游離胺
取本品5.0g，加乙醚70ml溶解後，用稀鹽酸振搖提取2次，每次10ml，合併提取液，用乙醚洗滌2次，每次50ml，分取酸性提取液，置水浴上蒸發至乾，在105℃乾燥至恆重，遺留殘渣不得過2.5mg。
熾灼殘渣
不得過0.1%。
含量測定
照高效液相色譜法測定。
色譜條件與系統適用性試驗
用矽膠為填充劑；以環己烷－四氫呋喃（92：8）為流動相，檢測波長242nm。克羅米通順式異構體峰的相對保留時間在0.5～0.6之間，理論板數按克羅米通反式異構體峰計算不低於5000，克羅米通反式異構體峰與克羅米通順式異構體峰的分離度應大於8.0。
測定法
取本品約50mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取克羅米通對照品，同法測定。按外標法以克羅米通順、反式異構體峰面積之和計算，即得。
化學品相關藥物
藥品名稱：
【通用名稱】 克羅米通乳膏
【英文名稱】 Crotamiton Cream
【漢語拼音】 Ke Luo Mi Tong Ru Gao
成份：
本品主要成份為：克羅米通，其化學名稱為：N-乙基-N-（2-甲基苯基）-2-丁烯醯胺的順式和反式異構體的混合物。
所屬類別：
化藥及生物製品 >> 皮膚科用藥 >> 皮膚抗感染藥 >> 皮膚抗寄生蟲藥
性狀：
本品為白色乳膏。
作用類別：
本品為皮膚科用藥類非處方藥藥品。
適應症：
用於治療疥瘡及皮膚瘙癢。
規格：
10克：1克；20克：2克
用法用量：
1．用於疥瘡時，治療前洗澡、擦乾，將本品從頸以下塗搽全身皮膚，特別是皺摺處、手足、指趾間、腋下和腹股溝；24小時後塗第2次，再隔48小時後洗澡將藥物洗去，穿上乾淨衣服，更換床單；配偶及家中患者應同時治療。1周后可重複1次。
2．用於止癢時，局部塗於患處，每日3次。
2．用於止癢時，局部塗於患處，每日3次。
不良反應：
可引起接觸性皮炎，偶見過敏反應。
禁忌：
急性炎症性、糜爛或滲出性皮損處禁用。
注意事項：
1.對本品過敏者禁用。
2.不能大面積用於嬰兒及低齡兒童的皮膚。
3.避免接觸眼睛及其他黏膜（如口、鼻等）。
4.本品性狀發生改變時禁用。
5.兒童必須在成人監護下使用。
6.請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。
2.不能大面積用於嬰兒及低齡兒童的皮膚。
3.避免接觸眼睛及其他黏膜（如口、鼻等）。
4.本品性狀發生改變時禁用。
5.兒童必須在成人監護下使用。
6.請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。
藥物相互作用：
如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。
藥理作用：
本品作用於疥蟲的神經系統，使疥蟲麻痹而死亡。此外尚有輕微的局麻作用而可止癢。
專家點評
本品的殺滅疥蟎機制尚未明確，臨床主要用於疥瘡。本品是僅次於林旦的治療疥瘡的藥物，比硫磺軟膏療效顯著。不污染衣被及可用於4～5歲以上兒童是其優點。治療肛門瘙癢療效也突出。國內報導，中國醫學科學院套用本品治療疥瘡363例，痊癒270例，其中顯效60例、有效22例、無效11例。另揚州醫專附院用本藥治療瘙癢性皮膚病297例，治癒160例、顯效75例、好轉42例、無效20例。
