優糖靈為第2代磺脲類降血糖藥，並有降脂和抗凝血作用。其降血糖作用迅速而強，約為甲苯磺丁脲的1000倍，療效近似格列苯脲，作用機制是刺激胰島的β細胞，促使胰島素分泌量增加，同時亦刺激胰島α細胞使高血糖分泌受抑制。其作用方式和氯磺丙脲相似而毒副作用更低且無致畸現象。此外，有人認為優糖靈尚有抑制肝糖原的分解，促進肌肉利用和消耗葡萄糖的作用；還可能通過胰腺外的作用改變胰島素靶組織對胰島素的反應性，增強胰島素作用，所以有些患者服用單一劑量就可有效地控制血糖達24h。另有文獻報導，優糖靈能糾正早期糖尿病的微細血管循環障礙，降低血漿的三醯甘油水平，加快體內膽固醇向HDL的轉化，還可以降低血小板的凝聚力和提高對纖維蛋白分解、吸收能力，因而可抵制血小板凝集，減緩毛細血管內血栓形成與內皮損傷，對微血管病變可能有一定的防治作用。利用控釋技術，使藥物緩慢釋放，從而達到持久降血糖作用，藥效可維持24h，能降低空腹血糖和餐後血糖。
基本介紹
- 藥品名稱：優糖靈
- 外文名：Glipizide
- 別名：吡磺環己脲；格列匹散得；格列吡嗪；洛厄爾巴；瑞易寧；、Minodiab；Mitoneu；GlucotrolXL、Glibenese；Minidiab；、依必達；迪沙；美吡達；優噠靈；滅糖尿；
- 是否處方藥：是
- 劑型：膠囊
- 藥品類型：降血糖藥
藥典標準,使用說明,
藥典標準
品名
格列吡嗪
Geliebiqin
Glipizide
分子式與分子量
C21H27N5O4S 445.54
來源（名稱）、含量（效價）
本品為5-甲基-N-[2-[4-[[[（環己氨基）羰基]氨基]磺醯基]苯基]乙基]-吡嗪甲醯胺。按乾燥品計算，含C21H27N5O4S應為98.0%～102.0%。
性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭；幾乎無味。
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為203～208℃。
鑑別
（1）取本品約50mg，加二氧六環5ml，置水浴中加熱溶解，加0.5% 2,4-二硝基氟苯的二氧六環溶液1ml，煮沸2～3分鐘，溶液顯亮黃色。
（2）取本品，用甲醇溶解並稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在226nm與274nm的波長處有最大吸收，兩吸收峰的吸光度比值為2.0～2.4。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》808圖）一致。
（4）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
檢查
取本品約25mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加甲醇25ml使溶解，用0.1mol/L磷酸二氫鈉溶液稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；另取4-[2-（5-甲基吡嗪-2-甲醯氨基）乙基]苯磺醯胺（雜質Ⅰ）對照品約12.5mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%，再精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖如有與對照品溶液主峰相應的雜質峰，其峰面積不得大於對照品溶液主峰面積（0.5%），其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.1mol/L磷酸二氫鈉溶液（用2.0mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至6.00±0.05）－甲醇（55：45）為流動相；檢測波長為225nm。取格列吡嗪對照品與4-[2-（5-甲基吡嗪-2-甲醯氨基）乙基]苯磺醯胺（雜質Ⅰ）對照品，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中各0.5mg與2.5μg的混合溶液，取20μl注入液相色譜儀，理論板數按格列吡嗪峰計算不低於2000，格列吡嗪峰與雜質Ⅰ峰的分離度應符合要求。
取本品約25mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加甲醇適量，振搖使溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加甲醇20ml，用0.1mol/L磷酸二氫鈉溶液稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取格列吡嗪對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
類別
降血糖藥。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
（1）格列吡嗪片 （2）格列吡嗪膠囊
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
使用說明
藥品名稱
優糖靈
英文名稱
Glipizide
別名
吡磺環己脲；格列匹散得；格列吡嗪；洛厄爾巴；瑞易寧；依必達；迪沙；美吡達；優噠靈；滅糖尿；Glibenese；Minidiab；Minodiab；Mitoneu；Glucotrol XL
分類
內分泌系統藥物 > 糖尿病及胰島疾病用藥物
劑型
1.片劑：每片5mg；
2.滅糖尿，片劑：5mg；
3.美吡達，片劑：5mg；
4.迪沙，片劑：2.5mg；
5.優噠靈，片劑：5mg；
6.依必達，膠囊：5mg；
7.優糖靈，膠囊：5mg。
優糖靈的藥代動力學
優糖靈的適應證
用於胰島素分泌不足的各型糖尿病，包括單用飲食治療未能達到良好控制的輕、中度2型糖尿病患者及伴有血糖病變的糖尿病。
優糖靈的禁忌證
1.已有酮血症、酸中毒、糖尿病昏昏迷、肝腎功能不全或合併有嚴重感染及處於高熱狀態的患者禁用。
2.孕婦和對優糖靈過敏的患者禁用。
注意事項
1.長期用藥可致藥效降低，兒童、老年病人、妊娠和哺乳期婦女慎用。
2.服用時需整片吞服，不可嚼碎。套用小劑量效果不佳時，可以加至每天4～6片，但不宜套用過大劑量。
優糖靈的不良反應
與其他口服磺醯脲類藥物相似，但較少且較為輕微，偶有低血糖，尤其是年老體弱活動過度、不規則進食、飲酒或肝腎功能損害者。有胃腸道功能失調（噁心、上腹脹滿感、腹瀉等）、頭痛等，其發生率為1%～2%，還有皮疹和輕微的血常規變化（如谷丙轉氨酶短暫升高），一般在減量或停藥後即消失。
優糖靈的用法用量
優糖靈的用量應因人而異，最好由醫師根據患者的定期尿糖和血糖化驗結果而制定。一般成人每天劑量為2.5～20mg，早餐前30min服用。每天劑量超過15mg時，宜分早、午、晚3次餐前服用。每天最大劑量不宜超過30mg。首次使用優糖靈的患者應由低劑量初始，即每天劑量2.5～5mg，逐漸增加劑量至得到最滿意效果；已服用過其他降糖藥而需要改用優糖靈的患者除查證原用藥物種類、性能、服用周期之外，應停用其他降糖藥3天，並應從低劑量初始，一般以優糖靈1片（5mg）代替原用藥物1片，同時應注意監護和定期檢測血糖及尿糖值；正在接受胰島素治療的患者如每天使用胰島素30～40U，可服用優糖靈取代，首次可用每天劑量2.5～20mg藥物取代50%的胰島素用量，以後逐漸增加優糖靈劑量取代胰島素，直至療效滿意為止。
藥物相互作用
優糖靈與香豆素類、單胺氧化化酶抑制劑、磺胺類、保泰松、氯黴素、環磷醯胺、丙磺舒、水楊酸鹽類藥物合用可加強其降血糖作用。與腎上腺素、皮質激素、口服避孕藥、噻嗪類利尿劑等合用時可減低其降血糖效果。優糖靈與β受體拮抗劑合用時，要非常小心謹慎，有可能增加低血糖的危險，亦有可能增加高血糖的危險。
專家點評
優糖靈大多數套用於2型糖尿病患者未能用飲食療法控制者，口服後血糖下降，空腹時降低23%，餐後降低28%，長期套用時，約在1～2周后血糖穩定於較低水平，臨床療效報導不一，自80%～97%不等，與患者年齡和病程等因素有關。據國外報導，大於60歲者，有效率為75%，小於60歲者僅62%有效；病程在3年以內者，療效較好，但治療長達4～6年者仍有效，僅少數失敗。另有報導套用優糖靈治療104例2型糖尿病患者，結果總有效率為85.6%，其中70例為顯效具有較好的降糖效果，且不良反應發生率低，在臨床上廣泛使用，是目前治療2型糖尿病磺脲類常用藥物之一。優糖靈的緩釋製劑，作用維持24h，每天只需口服1次，患者耐受性好，降糖作用明顯，能有效降低空腹和餐後的血糖，是糖尿病患者控制血糖的理想藥物。
