假麻黃鹼

假麻黃鹼

假麻黃鹼是一種藥物,適用於鼻炎鼻溢液患者。口服假麻黃鹼在鼻炎鼻溢液患者中經常使用,但是該藥物在心率和血壓方面的作用還不清楚。有很多文獻報導口服的擬交感藥物會增加血壓,甚至到一個相當危險的範圍,在另外的一些回顧性研究中卻認為上述藥物的危險性被誇大了。

基本介紹

  • 中文名:假麻黃鹼
  • 不良反應:增加血壓
  • 來源:MEDLINE,EMBASE等
  • 適用人群鼻炎鼻溢液患者
相關研究,成分,用法用量,劑型,規格,批准文號,藥理,物理化學性質,

相關研究

口服假麻黃鹼在鼻炎鼻溢液患者中經常使用,但是該藥物在心率和血壓方面的作用還不清楚。有很多文獻報導口服的擬交感藥物會增加血壓,甚至到一個相當危險的範圍,在另外的一些回顧性研究中卻認為上述藥物的危險性被誇大了。在2000年11月,因為關注到含有假麻黃鹼的藥物可能增加出血性腦中風發生的危險,美國FDA建議召回這類藥物。
為了明確假麻黃鹼是否可能導致血壓或者心率的有意義的血壓或者心率的增加,研究者對來源於MEDLINE,EMBASE的在成人中使用口服假麻黃鹼治療,隨機對照試驗作出了分析評價。有24項被認為能夠提取出重要信息的試驗,包括了1285例患者。假麻黃鹼可以導致收縮壓和心率輕度且有顯著意義的增高,但舒張壓無相似的影響。
隨著藥物劑量的增加和為快速釋放的劑型,患者的血壓會增加更明顯。快速釋放的劑型與收縮壓,心率和舒張壓間存在量效關係。短期內使用藥物也會與增加的收縮壓和舒張壓相關。在女性患者中,藥物對血壓和心率的影響更小。假麻黃鹼適當的增加了收縮壓和心率,這種作用隨著快速釋放的劑型,更高劑量的藥物和短期內使用而增加。當給與血壓控制穩定的患者假麻黃鹼時,同時合用降壓藥物患者血壓增加的危險似乎不高。沒有研究顯示出臨床上顯而易見的副作用出現,但是有可能出現的副作用很少,例如一些特殊的極度的反應有可能並沒有在上述的研究範圍中被發現。
研究也存在一些局限性,例如缺乏充分數量的老年患者,僅評價了安全性問題,缺乏對照和治療組中基礎的一些重要的數據,可能還存在著對藥物評價方面的偏見。最後,作者指出在使用擬交感藥物的個體中如果存在著血壓和心率增加高度危險時,應該對危險/效益比仔細評價。在醫生開始治療後,應當指示有心血管疾患的患者認真控制他們的血壓。

成分

每片含鹽酸假麻黃鹼60mg,萘普生鈉110mg。

用法用量

口服,成人及12歲以上青少年,一日2次,一次1-2片,整片吞服,不可壓碎或咀嚼,24小時內服用不得超過4片。

劑型

雙層緩釋片劑

規格

110mg:60mg/片×10片/板/盒; 400盒/件

批准文號

國藥準字H20050690

藥理

假麻黃鹼是擬交感胺類物質,它最重要的作用機制依賴它對腎上腺素能受體的間接作用。假麻黃鹼的血管收縮的作用被認為主要是α-腎上腺素能受體的應答。
雖然假麻黃鹼只有微弱甚至沒有直接的對α-和β-腎上腺素能受體的激動劑功效,它的主要作用是促使神經元突觸中囊泡里的內源去甲腎上腺素的釋放。取代的甲腎上腺素被釋放到神經突觸間隙,以激發突觸後膜上的腎上腺素能受體。這些受體位於襯在血管壁的肌肉組織中。當這些受體被去甲腎上腺素激活,肌肉便開始收縮,帶動血管收緊。這些受緊的血管使得從血管里流入鼻腔、喉嚨、鼻竇內部的液體變少。這樣可以減少鼻黏膜的發炎與黏液的產生。所以,假麻黃鹼可以通過收縮血管來減緩鼻塞等症狀。

物理化學性質

熔點 :185-188 oC(lit.)
比旋光度 :61 º (c=5, H2O,2dm tube)
儲存條件: Refrigerator (+4deg;oC)
假麻黃鹼是麻黃素的非對映異構體,能被還原為甲基苯丙胺或被氧化為甲卡西酮。

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