倍尼密特

倍尼密特 Probenecid ，別名 羧苯磺胺 ,丙磺舒,二丙苯磺胺, 對羥基正丙基,倍尼密特,羧苯尼散 ，用於慢性痛風的治療。

基本介紹

• 藥品名稱：倍尼密特
• 外文名：Probenecid
• 別名：丙磺舒，羧苯磺胺 等
• 主要適用症：抗痛風藥
• 主要用藥禁忌：交叉過敏反應，消化性潰瘍

丙磺舒藥典標準

品名

丙磺舒

Probenecid

Binghuangshu

分子式與分子量

C13H19NO4S 285.36

來源（名稱）、含量（效價）

本品為對-[（二丙氨基）磺醯基]苯甲酸。按乾燥品計算，含C13H19NO4S應為98.0%～102.0%。

性狀

本品為白色結晶性粉末；無臭，味微苦。

本品在丙酮中溶解，在乙醇或三氯甲烷中略溶，在水中幾乎不溶；在稀氫氧化鈉溶液中溶解，在稀酸中幾乎不溶。

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為198～201℃。

鑑別

（1）取本品約5mg，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液0.2ml，用水稀釋至2ml（pH值約5.0～6.0），加三氯化鐵試液1滴，即生成米黃色沉澱。

（2）取本品約0.1g，加氫氧化鈉1粒，小火加熱熔融數分鐘，放冷，殘渣加硝酸數滴，再加鹽酸溶解使成酸性，加水少許稀釋，濾過，濾液顯硫酸鹽的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

（3）取本品，加含有鹽酸的乙醇[取鹽酸溶液（9→1000）2ml，加乙醇製成100ml]製成每1ml中含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在225nm與249nm的波長處有最大吸收，在249nm波長處的吸光度約為0.67。

（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》73圖）一致。

檢查

取本品2.0g，加新沸過的冷水100ml，置水浴上加熱5分鐘，時時振搖，放冷，濾過；取濾液50ml，加酚酞指示液數滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，消耗氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）不得過0.25ml。

取本品1.6g，加水100ml與硝酸1ml，置水浴上加熱5分鐘，時時振搖，放冷，濾過；取濾液25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.018%）。

取上述氯化物檢查項下剩餘的濾液25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液1.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.025%）。

取本品適量，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中含60μg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%，精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的5倍。供試品溶液的色譜圖如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（2.0%）。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

取本品1.0g，加氫氧化鈉試液10ml溶解後，加水使成25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第三法），含重金屬不得過百萬分之十。

含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.05mol/L磷酸二氫鈉（加1%冰醋酸，用磷酸調節pH值至3.0）－乙腈（50：50）為流動相；檢測波長為245nm。理論板數按丙磺舒峰計算不低於3000。

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中含60μg的溶液，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取丙磺舒對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。

類別

抗痛風藥。

貯藏

遮光，密封保存。

製劑

丙磺舒片

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

倍尼密特說明書

藥品名稱

倍尼密特

英文名稱

Probenecid

別名

羧苯磺胺；二丙苯磺胺； 對羥基正丙基；倍尼密特；羧苯尼散；Benemid

分類

抗生素 > 磺胺類

劑型

片劑：每片0.25g，0.5g。

倍尼密特的藥理作用

倍尼密特為腎小管阻斷藥物，抑制腎小管對尿酸鹽的再吸收，促進尿酸的排泄，使尿酸血漿濃度降低，減少尿酸的沉積，促進尿酸沉積物的再吸收，從而發揮抗慢性痛風的作用。

倍尼密特的藥代動力學

口服給藥在胃內吸收迅速，完全。蛋白結合率達85%～90%，成人1次口服給藥1g，2～4小時血藥濃度達高峰值30μg/ml，1次口服2g，4小時血藥濃度高峰值150～200μg/ml。半衰期為6～12h，代謝物主要經腎排出，有5%～10%以原型藥物排出。

倍尼密特的適應證

倍尼密特用於痛風性關節性關節炎和高尿酸血症痛風的長期治療，不用於急性痛風。可作為抗生素的輔助用藥，以提高青黴素、成半合成青黴素及頭孢菌素類的藥理活性，因倍尼密特能使這些抗生素血藥濃度時間延長。

倍尼密特的禁忌證

倍尼密特屬磺胺藥物，注意有交叉過敏反應的患者禁用，孕婦、消化性潰瘍、腎功能障礙患者應慎用倍尼密特。

注意事項

給藥期間注意血象變化，應大量飲水和服用適量蘇打。倍尼密特可提高抗生素血藥濃度，但可能毒性增加，倍尼密特不可與氨甲蝶呤配伍，與氯噻酮、利尿酸、速尿、吡嗪醯胺及噻嗪類藥物同時給藥，要注意調整劑量，以防高尿酸血症。

倍尼密特的不良反應

有噁心、嘔吐、食慾減退和頭痛，還可出現尿酸結石、尿頻、面部潮紅、牙齦疼痛、呼吸困難、皮膚瘙癢，發熱、皮疹、過敏反應等。極個別患者有出血、粒細胞減少、再生性障礙性貧血、腎病綜合徵、肝壞死等。

倍尼密特的用法用量

治療慢性痛風，成人口服給藥初始1次量250mg，2次/d，共1周，以後1次給藥500mg，2次/d；用於抑制抗生素排泄，1次給藥500mg，4次/d；用於2歲以上小兒抑制抗生素排泄，每公斤體重初始1次給藥25mg，以後每公斤體重10mg，4次/d。

藥物相互作用

丙磺倍尼密特能抑制青黴素類藥物和對氨水楊楊楊酸的排泄，從而延長這些藥物在機體組織中的藥理活性，加強其療效和毒性。不宜與水楊酸、依他尼酸、氫氯噻嗪、醋唑醯胺、保泰松、吲哚美辛及口服降糖藥等同服。與磺胺有交叉過敏反應。

專家點評

1.倍尼密特無抗炎、鎮痛作用，對痛風急性發作無效。

2.服藥時應大量飲水，並加用碳酸氫鈉以鹼化尿液。