一種麻醉藥品，被列入《麻醉藥品品種目錄（2013年版）》管制。
基本介紹
- 中文名：倍他羥基-3-甲基芬太尼
- 外文名：Beta-hydroxy-3-methylfentanyl
- 別名：羥甲基芬太尼、羥甲芬太尼
- 化學式：C23H30N2O2
- 分子量：366.4965
- CAS登錄號：78995-14-9
- 英文別名：Ohmefentanyl
研究,
研究
羥甲芬太尼(F 7302,N-[1-(β-羥基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙醯苯胺)是一個合成的強效鎮痛劑,小鼠上的鎮痛強度為嗎啡的 6300倍.Na~+(100 mM)和 GTP(50 μM)可以減少羥甲芬太尼抑制~3H-naloxone特異性結合的強度,指出這個化合物呈現阿片激動劑性質.~3H-羥甲芬太尼與小鼠腦勻漿P_2部分阿片受體的結合具有飽和性,專一性和可逆性,Scatchard分析指出兩個不同的結合點(K_(D1)=0.32nM,K_(D2)=3.91nM).各種阿片類藥物可以較強地抑制~3H-羥甲芬太尼的特異性結合,而非阿片類藥物不能抑制這種結合.比較嗎啡,DSTLE和羥甲芬太尼抑制~3H-di-hydromorphine(μ)和'~3H-[D-Ala~2,D-Leu~5]enkephalin(δ)結合到小鼠腦突觸漿膜阿片受體上的強度,結果表明,嗎啡,DSTLE和羥甲芬太尼抑制~3H-dihydromorphine(μ)結合的強度分別為抑制~3H-[D-Ala~2,D-Leu~5]-enkephalin(δ)結合強度的79,0.11和81.5倍,從而提示羥甲芬太尼是一個強的μ激動劑.
