依法韋侖

依法韋侖（英文：Efavirenz）是一種抵抗愛滋病毒的特效藥物。依法韋侖的商業名稱為Sustiva® 或Stocrin®，它是一種屬於非核苷逆轉錄酶抑制物（NNRTI -- non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor）類別的藥物，可在高活性抗逆轉病毒療法中使用，進行醫治甲類人體免疫性病毒（HIV type 1）。

基本介紹

• 藥品名稱：依法韋侖
• 外文名稱：Efavirenz
• 主要適用症：愛滋病毒
• 用法用量：每天600微克
• 不良反應：失眠症等

化學品信息

中文名稱：依法韋侖

中文別名：依氟維綸;依非韋倫;(4S)-6-氯-4-(環丙乙炔)-4-(三氟甲基)-苯並-1,4-二氫惡唑-2-酮

英文名稱：EFAVIRENZ

英文別名：(4S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one; (4S)-6-chloro-4-(cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one

CAS號：154598-52-4

分子式：C14H9ClF3NO2

分子量：315.675

密度：1.53g/cm3

沸點：340.6°C at 760 mmHg

閃點：159.8°C

蒸汽壓：8.53E-05mmHg at 25°C

藥物簡介

依法韋侖 (Efavirenz 發音: e FAV ir enz) 可用於醫治未被醫治過的HIV病毒感染者，她的優點是能與lamivudine、zidovudine或tenofovir等藥物共用作為比較優異的NNRTI-培養基（regimen）。

依法韋侖也時常被與其他藥物聯合使用以防止HIV病毒在高危人群當中的感染與擴散。

發展歷史

經過多年研製與臨床實驗，1998年9月18日依法韋侖被美國食品藥品監督管理局（FDA）通過鑑定。她成為第3種被FDA通過鑑定的非核苷逆轉錄酶抑制劑。

藥物功效

依法韋侖(Efavirenz )是抗愛滋病毒感染的藥品，它從不單獨使用，而是與其他藥物一起組成複合劑，在決定開始藥物治療時應當考慮以下因素：CD4讀數、HIV病源體荷載（HIV viral load）、病人的診治歷史、抗藥性及其個人意願。

2006年ACTG 5142號試驗的初始結果公布，該試驗將依法韋侖與lopinavir相對照，依法韋侖被用於第一線治療各種蛋白酶抑制體，ACTG 5095號試驗表明依法韋侖在維持CD4讀數與HIV病源荷載具有潛力 。

使用

成人通常可使用劑量的為每天600毫克，需空腹在睡前服用。或在醫治並發的肺結核病時，將800微克與rifampicin並服。

2006年美國藥物及食品管理局（FDA）批准將依法韋侖與另一常用醫治HIV病毒的藥物Truvada聯合使用。新混成藥的品牌是：Atripla。此項批准的原因很簡單，很多病人在接受醫治當中的確是需要將以上兩種藥物混合使用。

藥物形態（Mode of action）

依法韋侖屬於非核苷逆轉錄酶抑制物（NNRTI -- non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor）類別的抗逆轉病毒（antiretrovirals）藥物，基於核苷的RTI與非基於核苷的RTI均意圖抑制同一個目標（target），即逆轉錄酶（reverse transcriptase enzyme）。這種酶是從RNA轉錄到DNA中，它對於病毒的繁殖極其重要。

NNRTI與基於核苷的RTI的不同之處是，前者捆綁於NNRTI鞘體當中，後者捆綁於酶體的活性面。 依法韋侖對於乙類人體免疫性病毒（HIV type 2）無效。原因是：HIV-2鞘部的逆轉基元（reverse transcriptase）結構不同。因此對NNRTI類藥物具有其內在的抗藥性。

由於所有的NNRTI都捆綁於同一個NNRTI鞘體當中，對於依法韋侖具有抗藥性的病毒變種（viral strains）亦對其他NNRTI類藥物（如：nevirapine和delavirdine）具有抗藥性，當採用藥物治療之後最常見的病毒突變種型（mutation）為K103N型，這個突變種型通常也能在採用其他NNRTI類藥物之後被觀察到。

反應

依法韋侖會在肝臟中發生代謝變化，它對於cytochrome P450體系中的3A4同構類型（isoform）同時具有抑制與誘發的作用。這也意味著Efavirenz到達肝臟後會與他種藥物在代謝中產生互相增減的作用，所以在將Efavirenz與其他藥物混合使用時應酌量增加或減少劑量。 依法韋侖會降低多數蛋白酶抑制體的血糖含量水準。所以使用它時或許需要同時添加amprenavir、atazanavir、indinavir的劑量。使用它之後血液中的saquinavir含量也會驟減，所以兩種藥物不得同時使用。 貫葉連翹製劑（St John's wort）和蒜苗添加劑（garlic supplements）也有可能降低依法韋侖在血液中的含量。

副作用

常有以下精神病理學症狀：失眠症、混淆、錯亂、記憶力喪失、情緒消沉等。

也許還會出現皮疹、噁心、暈眩和頭痛。

依法韋侖有可能會導致新生嬰兒缺陷，所以不得用於有懷孕機遇的婦女。

對嬰兒使用的安全性亦尚未得到證實

使用依法韋侖還有可能導致對大麻物質的尿檢呈虛假的陽性。

化學結構

依法韋侖的化學描述式為：(S)-6-chloro-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one.

經驗公式(empirical formula)為： C14H9ClF3NO2.

常態下的依法韋侖是白色或粉紅色晶狀粉末，分子量315.68 g/mol，水溶性為(<10 &micro;g/mL)，所以在實質上它是不溶解於水的。

貯存條件

依法韋侖應保存在77華氏度（25攝氏度）。儲存溫度為59至86華氏度（15至30攝氏度）。請放置於遠離熱源，水分和光線的密閉容器內。勿存放在浴室和兒童能接觸到的地方。