依普定是一種治療腎功能不全所致貧血的藥物。
基本介紹
- 藥品名稱：重組人促紅素注射液(CHO細胞)
- 別名：依普定
- 外文名稱：Recombinant Human Erythropoietin Injection(CHO Cell)
- 是否處方藥：處方藥
- 主要適用症：腎功能不全所致貧血
- 用法用量：75-150IU/kg，每周2-3次
- 不良反應：肌痛、關節痛、食欲不振、腹瀉等
- 主要用藥禁忌：重度高血壓患者、血清白蛋白過敏者
- 劑型：注射液
- 是否納入醫保：納入
- 批准文號：國藥準字S20000008,國藥準字S20103002
- 藥品類型：生物藥
【藥品名稱】【通用名稱】重組人促紅素注射液(CHO細胞)
【商品名】 依普定
【英文名】 RecombinantHumanErythropoietinInjection(CHOCell)
【英文名】 RecombinantHumanErythropoietinInjection(CHOCell)
【漢語拼音】ChongzuRenCuhongsuZhusheye(CHOxibao)
【成份】 【化學名稱】 基因重組人紅細胞生成素。基因重組CHO細胞表達、純化製得。
【注射劑輔料】聚山梨酯80、氯化鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉
【性狀】 本品為無色澄明液體，PH6．9±0．5。
【適應症】 腎功能不全所致貧血，包括透析及非透析病人。
【規格】 3000IU/1ml/支,6000IU/0.5ml/支
【用法用量】
本品應在醫生指導下使用，皮下注射,每周分2~3次給藥。給藥劑量需依據病人的貧血程度、年齡及其它相關因素調整。
治療期：開始推薦劑量血液透析患者每周100~150IU/kg，非透析病人每周75~100IU/kg。若紅細胞壓積每周增加少於0.5vol%，可於4周后按15~30IU/kg增加劑量，但最高增加劑量不可超過30 IU/kg/周。紅細胞壓積應增加到30~33vol%，但不宜超過36vol%(34vol%)。
維持期：如果紅細胞壓積達到30~33 vol%或/和血紅蛋白達到100~110克/升，則進入維持治療階段。推薦將劑量調整至治療劑量的2/3，然後每2~4周檢查紅細胞壓積以調整劑量，避免紅細胞生成過速，維持紅細胞壓積和血紅蛋白在適當水平。
治療期：開始推薦劑量血液透析患者每周100~150IU/kg，非透析病人每周75~100IU/kg。若紅細胞壓積每周增加少於0.5vol%，可於4周后按15~30IU/kg增加劑量，但最高增加劑量不可超過30 IU/kg/周。紅細胞壓積應增加到30~33vol%，但不宜超過36vol%(34vol%)。
維持期：如果紅細胞壓積達到30~33 vol%或/和血紅蛋白達到100~110克/升，則進入維持治療階段。推薦將劑量調整至治療劑量的2/3，然後每2~4周檢查紅細胞壓積以調整劑量，避免紅細胞生成過速，維持紅細胞壓積和血紅蛋白在適當水平。
【不良反應】
1.一般反應：少數病人用藥初期可出現頭疼、低熱、乏力等，個別病人可出現肌痛、關節痛等。絕大多數不良反應經對症處理後可以好轉，不影響繼續用藥，極個別病例上述症狀持續存在，應考慮停藥。
2.過敏反應：極少數患者用藥後可能出現皮疹或蕁麻疹等過敏反應，包括過敏性休克，因此，初次使用本品或重新使用本品時，建議先使用少量，確定無異常反應後，再注射全量，如發現異常，應立即停藥並妥善處理。
3.心腦血管系統：血壓升高、原有的高血壓惡化和因高血壓腦病而有頭痛、意識障礙、痙攣發生，甚至可引起腦出血。因此在紅細胞生成素注射液治療期間應注意並定期觀察血壓變化，必要時應減量或停藥，並調整降壓藥的劑量。
4.血液系統：隨著紅細胞壓積增高，血液粘度可明顯增高，因此應注意防止血栓形成。
5.肝臟：偶有GOT、GPT的上升。
6.胃腸：有時會有噁心、嘔吐、食欲不振、腹瀉等情況發生。
2.過敏反應：極少數患者用藥後可能出現皮疹或蕁麻疹等過敏反應，包括過敏性休克，因此，初次使用本品或重新使用本品時，建議先使用少量，確定無異常反應後，再注射全量，如發現異常，應立即停藥並妥善處理。
3.心腦血管系統：血壓升高、原有的高血壓惡化和因高血壓腦病而有頭痛、意識障礙、痙攣發生，甚至可引起腦出血。因此在紅細胞生成素注射液治療期間應注意並定期觀察血壓變化，必要時應減量或停藥，並調整降壓藥的劑量。
4.血液系統：隨著紅細胞壓積增高，血液粘度可明顯增高，因此應注意防止血栓形成。
5.肝臟：偶有GOT、GPT的上升。
6.胃腸：有時會有噁心、嘔吐、食欲不振、腹瀉等情況發生。
【禁忌】
1.未控制的重度高血壓患者。
2.對本品及其他哺乳動物細胞衍生物過敏者，對人血清白蛋白過敏者。
3.合併感染者，宜控制感染後再使用本品。
2.對本品及其他哺乳動物細胞衍生物過敏者，對人血清白蛋白過敏者。
3.合併感染者，宜控制感染後再使用本品。
【注意事項】
1.本品用藥期間應定期檢查紅細胞壓積（用藥初期每星期一次，維持期每兩星期一次），注意避免過度的紅細胞生成（確認紅細胞壓積在36vol%以下），如發現過度的紅細胞生長，應採取暫停用藥等適當處理。
2.套用本品有時會引起血清鉀輕度升高，應適當調整飲食，若發生血清鉀升高，應遵醫囑調整劑量。
3.對有心肌梗塞、肺梗塞、腦梗塞患者，有藥物過敏病史的患者及有過敏傾向的患者應慎重給藥。
4.治療期間因出現有效造血，鐵需求量增加，通常會出現血清鐵濃度下降，如果患者血清鐵蛋白低於100ng/ml，或轉鐵蛋白飽和度低於20%，應每日補充鐵劑。
5.葉酸或維生素B12不足會降低本品療效。嚴重鋁過多也會影響療效。
2.套用本品有時會引起血清鉀輕度升高，應適當調整飲食，若發生血清鉀升高，應遵醫囑調整劑量。
3.對有心肌梗塞、肺梗塞、腦梗塞患者，有藥物過敏病史的患者及有過敏傾向的患者應慎重給藥。
4.治療期間因出現有效造血，鐵需求量增加，通常會出現血清鐵濃度下降，如果患者血清鐵蛋白低於100ng/ml，或轉鐵蛋白飽和度低於20%，應每日補充鐵劑。
5.葉酸或維生素B12不足會降低本品療效。嚴重鋁過多也會影響療效。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
對孕婦及哺乳婦女的用藥安全性尚未確立。
【兒童用藥】
對早產兒、新生兒、嬰兒用藥的安全性尚未確立。
【老年用藥】
高齡患者套用本品時，要注意監測血壓及紅細胞壓積，並適當調整用藥劑量與次數。
【藥物相互作用】
尚不清楚。
【藥物過量】
可能會導致紅細胞壓積過高，引起各種致命的心血管系統併發症。
【藥理毒理】
1.藥理：紅細胞生成素是由腎臟分泌的一種活性糖蛋白，作用於骨髓中紅系造血祖細胞，能促進其增殖、分化。本品能經由後期母紅細胞祖細胞（CFU-E）引導出明顯的刺激集落的生成效果。在高濃度下，本品亦可刺激早期母紅細胞祖細胞（BFU-E）而引導出集落的形成。
2.毒理：
2.1急性毒性：對小鼠、大白鼠及狗靜脈注射的LD50和對生後4天的大白鼠幼鼠注射的LD50，均在20000IU/kg以上。
2.2亞急性毒性、慢性毒性
2.2.1大白鼠 雌、雄大白鼠分別在4周、13周及52周間施行靜脈注射或腹腔注射本品所做的亞急性、慢性毒性實驗結果顯示：4周、13周及52周間分別以本品按體重80IU/kg/天、20IU/kg/天以上 以及10IU/kg/天以上給藥時主要由於本品的藥理作用過剩而引起了多血症，且長期給藥的結果會出現骨髓的纖維化發生。
2.2.2狗 雌、雄狗分別在4周、13周及52周間施行靜脈注射所做的亞急性、慢性毒性實驗結果顯示：4周、13周及52周間分別以 本品按體重200 IU/kg/天、100 IU/kg/天以上以及20 IU/kg/天以上給藥時主要由於本品的藥理作用過剩而引起了多血症，且長期給藥的結果會出現骨髓的纖維化發生，及腎臟的結構變化發生。
2.毒理：
2.1急性毒性：對小鼠、大白鼠及狗靜脈注射的LD50和對生後4天的大白鼠幼鼠注射的LD50，均在20000IU/kg以上。
2.2亞急性毒性、慢性毒性
2.2.1大白鼠 雌、雄大白鼠分別在4周、13周及52周間施行靜脈注射或腹腔注射本品所做的亞急性、慢性毒性實驗結果顯示：4周、13周及52周間分別以本品按體重80IU/kg/天、20IU/kg/天以上 以及10IU/kg/天以上給藥時主要由於本品的藥理作用過剩而引起了多血症，且長期給藥的結果會出現骨髓的纖維化發生。
2.2.2狗 雌、雄狗分別在4周、13周及52周間施行靜脈注射所做的亞急性、慢性毒性實驗結果顯示：4周、13周及52周間分別以 本品按體重200 IU/kg/天、100 IU/kg/天以上以及20 IU/kg/天以上給藥時主要由於本品的藥理作用過剩而引起了多血症，且長期給藥的結果會出現骨髓的纖維化發生，及腎臟的結構變化發生。
【藥代動力學】
皮下注射給藥吸收緩慢，2小時後可見血清紅細胞生成素濃度升高，血藥濃度達峰值時間為18小時，骨髓為特異性攝取器官，藥物主要為肝臟和腎臟攝取。紅細胞生成素給藥後大部分在體內代謝，動物（大鼠）實驗表明，除肝臟外，還有少部分藥物在腎、骨髓和脾臟內降解。腎臟不是紅細胞生成素的主要排泄器官，使用紅細胞生成素的貧血患者，藥物以原形經腎臟排泄的量小於10%。
【貯藏】
2~8℃避光保存及運輸
【包裝】
預灌封注射器，1支/盒
【有效期】
24個月
【執行標準】
《中國藥典》2010年版三部
【批准文號】
國藥準字S20000008,國藥準字S20103002
【生產企業】【企業名稱】
山東科興生物製品有限公司
