依巴斯汀

依巴斯汀（ Ebastine）別名開思亭；艾巴停；司可停；Ebastel；Kestine，化學名稱為1-(4-叔丁基苯基)-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮 ，為一非吸濕性、白色結晶粉末。分子式 :C32H39NO2，分子量 :469.65800，熔點：80-82°C。其抗組胺活性在低濃度時有競爭性，高濃度時是非競爭性的。臨床上用於變應性疾病，包括兒童變應性鼻炎、成人的終年鼻炎、季節性鼻炎、枯草熱和慢性蕁麻疹等。

基本介紹

• 藥品名稱：依巴斯汀
• 別名：開思亭；艾巴停；司可停；Ebastel；Kestine
• 外文名稱： Ebastine
• 主要適用症：伴有或不伴有過敏性結膜炎的過敏性鼻炎
• 用法用量：下面詳述
• 不良反應：嗜睡、頭疼等
• 主要用藥禁忌：對依巴斯汀或片劑中任何成分過敏患者
• 劑型：片劑0.5mg，1mg；鼻噴霧劑
• 藥品類型：化學藥品
• CAS：90729-43-4

基本信息

中文名稱：依巴斯汀

中文別名：艾巴斯汀;

5-氨基-四唑一水合物;

1-(4-叔丁基苯基)-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮;

1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮;

英文名稱：4-(4-benzhydryloxypiperidin-1-yl)-1-(4-tert-butylphenyl)butan-1-one

英文別名：Ebastinum [Latin];

carebastine;

4-diphenylmethoxy-1-[3-(4-tert-butylbenzoyl)propyl]-piperidine;

LAS W-090;

Estivan;

Ebastine;

ebastine;

[14C]-Ebastine;

Ebastina [Spanish];

Kestine;

Ebastel;

Ebastin;

CAS號：90729-43-4

分子式：C32H39NO2

分子量：469.65800

化學結構式：

精確質量：469.29800

PSA：29.54000

LogP：7.15550

物化性質

密度：1.09 g/cm3

熔點：80-82°C

沸點：596.3ºC at 760 mmHg

閃點：314.5ºC

折射率：1.59

儲存條件：Room temp

安全信息

RTECS號：EL8140000

生產方法

用化合物(I)對4-哌啶醇進行烷基化，得化合物(Ⅱ)。再用二苯甲基溴進行烷基化，即得依巴斯汀。

藥物相關基本信息概況

藥品名稱

中文名：依巴斯汀

英文名稱：Ebastine

別名：開思亭；艾巴停；司可停；Ebastel；Kestine

分類

呼吸系統藥物> 平喘藥物>氣道擴張藥

劑型

0.5mg，1mg；

2.鼻噴霧劑：0.1%。

藥理作用

依巴斯汀對H1受體有高度的選擇性，無中樞抑制作用。與特非那定相比，依巴斯汀作用強而持久。依巴斯汀對組胺誘發的支氣管痙攣具有保護作用，動物實驗證實其保護作用是特非那定的4.5倍，阿斯米唑的2.9倍，連續用藥不蓄積。其代謝產物Carebestine對組胺誘發的支氣管痙攣的保護作用是原藥的3倍。依巴斯汀具有拮抗白三烯C4的作用，可抑制白三烯C4誘發的支氣管痙攣，有抗膽鹼作用。可抑制試驗性喘息和鼻過敏。

藥代動力學

依巴斯汀口服吸收良好，但血漿濃度很低或無法檢測，藥動學研究主要測定其活性代謝產物卡瑞斯汀（carebastine）。依巴斯汀口服後1～2h起效，tmax為2.6～5.7h，可維持24h，血漿蛋白結合率為95%以上。血清半衰期為13.8～15.3h。依巴斯汀口服具有廣泛的首過效應，不蓄積（carebastine）。66%的代謝產物從尿液排出，在腎功能不全的患者，依巴斯汀的消除半衰期可延長至23～36h，在肝臟功能不全的患者，消除半衰期可延長至27h，依巴斯汀較少或不透過血-腦脊液屏障。

適應證

依巴斯汀可用於治療變應性鼻炎（過敏性鼻炎）和慢性蕁麻疹，每天10mg，口服依巴斯汀3個月治療慢性蕁麻疹的有效率為73%。患者耐受性良好，可作為慢性蕁麻疹的治療藥物。因依巴斯汀見效快，作用時間長達24h，且嗜睡等中樞抑制作用輕微，故可用作防治過敏性哮喘的輔助用藥和預防用藥。用於過敏性哮喘。

禁忌證

有嗜睡作用，駕駛員及具危險性的機械操作者應禁用。

注意事項

妊娠期和哺乳期婦女應慎用。目前尚未無對12歲以下兒童使用依巴斯汀的安全資料。

孕婦及哺乳期婦女用藥

依巴斯汀對懷孕期間婦女的安全性尚缺乏足夠的驗證。動物試驗研究表明：在妊娠早、中、晚期依巴斯汀對胚胎髮育無直接或間接的有害作用，在動物試驗中也未發現其具有致畸作用。但是並未進行人體試驗。所以依巴斯汀只能在絕對必須時才用於妊娠婦女。依巴斯汀是否隨乳汁分泌尚不清楚，所以在哺乳期禁用。

兒童用藥

本品適用與2歲以上兒童，其中12歲以上兒童用法用量同成人。
6—11歲兒童：片劑 一日一次 5mg/片口服。
2—5歲兒童：常用量為一日一次2.5mg口服。
2歲以下兒童：本品的安全性有待進一步驗證。
兒童用藥的不良反應請詳見[不良反應]。

老年用藥

老年受試者與青年成人志願者相比，在藥代動力學方面沒有統計學上的顯著差異。
老年患者的用法用量同成年患者，無需作劑量調整。

不良反應

可見嗜睡，偶有倦怠感，發生率為3%～18%；味覺異常也較為常見，發生率為2%～26%；其他不良反應較少見，如偶有口乾、噁心、手足麻木、腹痛、腹瀉、食慾缺乏、臉面發熱、體重增加，也有轉氨酶活性上升，出現藥疹等，其發生率均在5%以下。

用法用量

1.每次1～4mg，每天2次。

2.12歲以上患者，每鼻孔噴2下，每天2次。口服：每次10mg，每天1次。用於防治哮喘時每次20mg，每晚1次。

與其它藥物的相互作用

依巴斯汀對心血管的各項參數，包括Q-T間期沒有影響，甚至同時與能使依巴斯汀血藥濃度升高的紅黴素或酮康唑合用也未發生Q-T間期延長。但與其他抗組胺藥一樣，對已知Q-T間期延長的患者應慎用。乙醇可增強依巴斯汀的中樞抑制作用，服藥期間不宜飲酒。

專家點評

臨床治療慢性蕁麻疹長期療效與阿司米唑、特非那定每天120mg或酮替芬每天2mg相同。但阿司咪唑（10mg）開始減輕症狀更有效。在治療風團時依巴斯汀有效率為73%，特非那定組為68%，安慰劑組為52%。依巴斯汀對支氣管哮喘的有效率，有效以上占31.2%，稍有效以上66.4%；對鼻變態反應有效以上49.8%，稍有效以上80.2%。雙盲對照試驗表明依巴斯汀有效。依巴斯汀主要用於治療過敏性鼻炎和眼炎，治療哮喘的療效較低，不如其他類型抗哮喘藥。