佐米曲普坦分散片

佐米曲普坦分散片，適用於伴有或不伴有先兆症狀的偏頭痛的急性治療。.

基本介紹

• 藥品名稱：佐米曲普坦分散片
• 漢語拼音：Zuo Mi Qu Pu Tan Fen San Pian
• 藥品類型：工傷醫保乙類雙跨
• 用途分類：抗偏頭痛藥

成份

佐米曲普坦。

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

適用於伴有或不伴有先兆症狀的偏頭痛的急性治療。

規格

2.5mg

用法用量

治療偏頭痛發作的推薦劑量為2.5mg(一片)。如果24小時內症狀持續或復發，再次服藥仍有效。如需二次服藥，時間應與首次服藥時間最少相隔2小時。服用本品2.5mg(一片)，頭痛減輕不滿意者，在隨後的發作中，可用5mg(二片)。通常服藥1小時內效果最明顯，偏頭痛發作期間無論何時服用本品，都同樣有效，建議發病後儘早服用。反覆發作時，建議24小時內服用總量不超過15mg(六片)。本品不作為偏頭痛的預防性藥物。腎損害患者使用本品無須調整劑量。

不良反應

本品耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應多出現在服藥後4小時內，繼續用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見噁心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口乾。感覺異常或感覺障礙已見報導。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺血改變的證據)，還可出現肌痛、肌肉無力。

禁忌

禁用於對本品任何成份過敏的患者。血壓未經控制的病人不應使用。

注意事項

1.本品僅套用於已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴重潛在性神經科疾病。 2.尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。症狀性帕金森氏綜合症或患者與其他心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。 3.此類化合物(5HT1D激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者。故此類患者不推薦使用本品。由於還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HT1D激動劑，治療前先做心血管的檢查。 4.與使用其他5HT1D激動劑類似，服用佐米曲普坦後，心前區可出現非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類症狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。 5.目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗，不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，使用本品20mg時，患者在精神運動測試中，操作項目未見明顯的損害。 6.使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。

孕婦及哺乳期婦女用藥

目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應該只有在對母親的益處大於對胎兒的潛在性危險的情況下，才考慮使用本品。哺乳動物試驗顯示佐米曲普坦可進入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。

老年用藥

本品用於65歲以上患者的安全性和有效性尚未確定。

藥物相互作用

1.沒有證據表明，使用偏頭痛預防性藥物(例如β-受體阻滯劑、口服二氫麥角胺、苯噻啶)對本品的療效有任何影響。急性對症治療，如使用撲熱息痛、滅吐靈及麥角胺不影響本品的藥代動力學及耐受力。在健康個體中，沒有見到本品與麥角胺有藥代動力學的相互作用。本品與麥角胺/咖啡因合用耐受性良好，與單獨套用本品相比，不良反應沒有增加，血壓也無改變。 2.司來吉蘭(一種單胺氧化酶-B抑制劑)和氟西汀(一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑)對本品的藥代動力學參數沒有影響。使用本品治療12小時內應避免使用其他5HT1D激動劑。使用嗎氯貝胺(一種特殊的單胺氧化酶-A抑制劑)後，佐米曲普坦的曲線下面積有少量增加(26%)，活性代謝物的曲線下面積有三倍增加。因而對於使用單胺氧化酶-A抑制劑的患者，建議24小時內服用本品的最大量為7.5mg。 3.與西咪替丁、口服避孕藥合用時，也可使本品的血藥濃度增加。與心得安合用可延緩本品的代謝。

藥物過量

志願者單次服用本品50mg時，常常體驗到鎮靜作用。佐米曲普坦片的清除半衰期達2.5～3小時（見藥代動力學部分）；因而，對服用過量的患者，如症狀和體徵存在，應持續監測15小時以上直至症狀/體徵消失。對佐米曲普坦沒有特殊的解毒藥。嚴重中毒病例，建議採取監護措施，包括建立和保持患者呼吸道的通暢，以保證足夠的氧氣攝入及通氣，對心血管系統進行監測和支持。血液透析或腹膜透析對佐米曲普坦血清濃度的影響還不了解。

藥理毒理

1.佐米曲普坦與人重組5-HT1D和5-HT1B受體顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。本品的N-去甲基代謝物與5-HT1B/1D受體也顯示高度親和力，5-HT1A受體顯示中度親和力。目前認為偏頭痛的發作與局部顱部血管擴張和/或三叉神經系統的神經末梢釋放感覺神經肽(血管活性腸肽P物質降鈣素基因相關肽)有關。本品對偏頭痛的治療作用可能是通過對顱內血管(包括動靜脈吻合支)和三叉神經系統的感覺神經的5-HT1B/1D受體的激動作用，導致顱部血管收縮和抑制致炎症後神經肽的釋放。 2.毒理研究遺傳毒性 Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗(CHO/HGPRT)結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內微核試驗未見該作用。

藥代動力學

佐米曲普坦口服後吸收迅速。1小時內可達血藥濃度峰值的75%，隨後，血藥濃度維持4～6小時。母體化合物的平均絕對生物利用度大約為40%。有一種活性代謝產物(N-去甲基代謝物)，也是一種5HT1D激動劑。動物試驗結果表明，其效能為佐米曲普坦的2～6倍。健康成人給予單劑量佐米曲普坦後，在2.5～50mg劑量範圍內，佐米曲普坦及其活性代謝物的曲線下面積及血藥濃度峰值均與劑量成比例。佐米曲普坦吸收不受食物的影響。佐米曲普坦主要經過肝臟生物轉換，然後代謝物從尿中排泄。三種主要代謝產物為：吲哚乙酸(血漿及尿中主要的代謝物)、N-氧化物及N-去甲基代謝物。N-去甲基代謝物是有活性的，其他代謝物無活性。N-去甲基代謝物的血漿濃度大致為母體藥物的一半；因此，預計其有助於本品的治療作用。口服單次劑量的60%以上由尿中排泄(主要為吲哚乙酸代謝物)，另約30%以母體化合物原形由糞便排泄。本品腎臟清除率大於腎小球濾過率，提示存在腎小管的分泌。本品血漿蛋白結合率低(大約為25%)，平均清除半衰期為2.5～3小時，其代謝物的半衰期也類似，提示它們的清除受轉換速率的限制。中度至重度腎臟損害的患者與健康受試者相比較，儘管母體化合物及其活性代謝物的曲線下面積僅有輕度的增高(分別為16%及35%)，半衰期增長，但佐米曲普坦及其代謝物的腎臟清除率卻降低了(7～8倍)。佐米曲普坦多次給藥後不產生蓄積。

貯藏

密封保存。

有效期

24 月