伊貝沙坦

伊貝沙坦能抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產生降壓作用，用於治療高血壓， 效性好、不良反應小,是一種新型的抗高血壓藥物。

基本介紹

• 藥品名稱：伊貝沙坦
• 外文名：irbesartan
• 別名：安博維 Aprovel、依比沙坦；厄貝沙坦
• 主要適用症：原發性高血壓
• CAS：138402-11-6
• 登記號：MI14,5083

藥物信息

別名：2-Butyl-3-[[2′-(1H-tetrazol-5-yl)[1�1′-biphenyl]-4-yl]methyl]-1�3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one； 2-butyl-3-[p-(o-1H-tetrazol-5-ylphenyl)benzyl]-1�3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one; 2-n-butyl-4-spirocyclopentane-1-[(2′-(tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl]-2-imidazolin-5-one

性質：　白色或類白色結晶性粉末；無臭。從96%乙醇結晶,熔點180～181℃。微溶於甲醇、氯仿,在水中幾乎不溶。

質量標準：　含量應大於或等於99%；乾燥失重應小於0.5%；熾燒殘渣應小於0.5%；重金屬含量應小於0.002%。

製法：　1-(芴基甲氧基羰基氨基)環戊羧酸對4-(2-苯氰基)苄胺進行醯胺化反應,生成物水解脫去N上的保護基,和原丁酸三乙酯縮合環合,再與疊氨鈉反應即得伊貝沙坦。

用途：　最早由Sanofi(塞洛菲)公司和BMS公司共同開發,於1997年獲歐盟批准在英國上市。抗高血壓藥物。血管緊張素Ⅱ-1型(AⅡ1)-受體拮抗劑。

藥物使用說明

藥物說明： 片劑：150mg。

主要成分： 暫無

性狀特徵： 暫無

功能主治： 原發性高血壓

作用機理：厄貝沙坦為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受體抑制劑，能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ，能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1)，對AT1的拮抗作用大於AT28500倍，通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產生降壓作用。

用法用量： 常用量為150 mg qd。進行血液透析和年齡超過75歲的老年患者，初始劑量可考慮給予75 mg qd。腎功能和輕到中度肝功能受損的患者無需調整劑量。

不良反應： 暫無

注意事項： 孕婦和哺乳婦女禁用。首次服藥，血容量不足或失鈉，限制鈉攝入量，腹瀉或嘔吐的病人可能發生症狀性低血壓，服用本藥之前應糾正上述情況。腎功能衰竭和腎移植，腎血管性高血壓，主動脈、二尖瓣狹窄和梗塞性心肌肥大患者慎用。原發性醛固酮增多症的病人一般不推薦使用本藥。 不良反應輕微且短暫，偶有頭痛，肌肉骨骼損傷，潮紅。