仙鶴草酚是薔薇科植物龍芽草(仙鶴草) Agrimonia pilosa Ledeb.的 根芽,具有驅絛蟲、蛔蟲、血吸蟲等和抗瘧等作用。
基本介紹
- 中文名:仙鶴草酚
- 外文名:Agrimophol
- 別名:鶴草酚
- 成分分類:有機酸及酚類
- 理化性質:淺黃色斜方棱狀結晶
- 不良反應:噁心、嘔吐
基本信息,名稱,成分分類,理化性質,藥理作用,毒 性,不良反應,成分來源,藥化作用,用法用量,注意事項,
基本信息
名稱
中文名稱:仙鶴草酚
英文名稱:Agrimophol
別名:鶴草酚
化學名:2,4-Cyolohexadien-1-one,6-[[2,6-dihydroxy-4-methoxy-3-methyl-5-(1-oxobutyl)Phenyl] methyl
成分分類
有機酸及酚類
理化性質
淺黃色斜方棱狀結晶,熔點138.5~139.5°。UV λ環己烷max nm(ε):235(27000),292.5(26000),330(13400); IR λKBr cm\-1:3500(H2O),3200和2400~2800(-OH),1665(β-雙酮),1600(締合酮與苯環重疊峰),1367(-CH3); MSm/e:474.6(M+),237,181;NMR(CDCl3)δ:0.90(t,J=7.2,3H),1.02(t,J=7.6,3H),1.08(s,3H),1.20(d,J=6.4,3H),1.44(q,J=7.2,2H),1.70(q,J=7.2,2H),1.94(s,3H),2.20(s,3H),3.06(t,J=5,2H),3.10~3.24(m,2H),3.80(s,3H),3.90(q,J=6.6,1H)
藥理作用
為仙鶴草根芽中的驅絛蟲成分, 其驅絛蟲效果較驅絛蟲藥滅絛靈、硫雙二氯酚等為優, 且副作用較小[3,4]。對體外培養的日本血吸蟲具有較強的直接作用[5]。
毒 性
仙鶴草酚小鼠灌服的LD50為435±88mg/kg;家兔多次灌服120~150mg/kg後,主要副作用為進食少,便溏,衰竭而死亡。仙鶴草酚劑量每日灌服10~15mg/kg治療感染血吸蟲的病犬時,副反應為厭食、嘔吐及水瀉等。15mg/kg劑量組中的1犬,在服藥後4~5d,瞳孔散大,對光反射消失;另1犬給藥1次後死亡。而獼猴服仙鶴草酚劑量每日自25mg/kg開始,逐日遞增,3隻猴的服藥療程分別為20、22、25d,也有與犬相似的毒性反應,但未發現視力異常,且對光反應仍存在。 仙鶴草酚對部分犬可致谷丙轉氨酶升高,停藥1月後複查已恢復正常。對腎功能無影響,部分犬及猴給上述劑量後出現心率減慢及T波倒置。
不良反應
部分患者有噁心和嘔吐
成分來源
薔薇科植物龍芽草(仙鶴草) Agrimonia pilosa Ledeb. 根芽
藥化作用
(2)對蛔蟲作用有明顯的興奮作用,故在蛔蟲混合感染時,應先驅蛔蟲。
(3)抗血吸蟲作用以215mg/kg治療實驗小鼠血吸蟲病,不論連續給藥或一次給藥,均可使蟲體肝移、萎縮、退化直至殺死成蟲,但其減蟲率僅為10%左右。與硝唑脒合用可使療效顯著提高,對狗的試驗表明,減蟲率可提高到93%~96%,顯示兩藥有協同作用。病理組織學檢查表明,兩藥合用對宿主毒性無明顯增加。 本品在胃腸道吸收緩慢,基本不受破壞。在體記憶體留時間較長,分布以肝臟最高,腦中最低。口服1小時後,藥物在肝臟中含量比其他組織中高4倍以上。t1/2為75分鐘。在體內可被代謝,但排泄緩慢,主要從糞便排出,3日內排出量為服藥量的30%左右,極小量從尿排出。
(4).抗瘧作用:仙鶴草酚的粗品灌胃對鼠瘧原蟲有抑制作用,半數治療量(CD50)為34g(生藥)/kg;對猴瘧也有明顯的抑制作用
用法用量
適用於絛蟲、滴蟲感染的治療。口服,成人每天0.7~0.8g,小兒按25mg/kg給藥。對牛肉絛蟲,成人每天口服1.2g。清晨空服1次頓服,涼開水送下,當日早餐禁食,1.5小時後服酚酞或硫酸鎂導瀉。另外,本品對短膜殼絛蟲病、滴蟲性腸炎等也有一定療效。
注意事項
(1)油類、酒、蓖麻油可增加其毒性,服藥期間忌食油膩及飲酒。
(2)避免用蓖麻油導瀉,尤其對年老、體弱、小兒營養不良或心臟病患者,宜選用酚酞導瀉。
(3)不良反應少見,偶有噁心、嘔吐、頭暈、冷汗,或於服藥半月後有一過性腹瀉症狀,偶可導致虛脫反應