他骨化醇軟膏

基本信息

別名

他卡西醇, 他卡西醇軟膏,他骨化醇軟膏,萌爾夫軟膏

外文名

Tacalcitol Ointment, Bonalfa Ointment

適應症

尋常性銀屑病（俗稱牛皮癬）

用法用量

通常每日2次，適量塗抹在患部。

規格

軟膏10g/支，100g/瓶。

藥理作用

對表皮培養細胞及正常人或銀屑病人患部而取材的人表皮培養細胞的作用，他卡西醇有DNA合成及抑制細胞增殖作用。對TPA塗抹而引起細胞增殖的無我白鼠的表皮的作用，細胞增殖指標ODC（鳥氨酸脫羧酶）的活性被抑制。給銀悄病患者塗抹軟膏4周，發現對DNA合成及細胞分裂有抑制作用對S期細胞作用減少對表皮細胞增殖有抑制作用。對表皮細胞的分化誘導作用：對白鼠表皮培養細胞，發現他卡西醇可以促進細胞內不溶生膜的形成及增加轉谷氨醯胺酶的活性。對無毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升作用。對正常人表皮培養細胞，他卡西醇對細胞內不溶性膜的前驅蛋白質合成有促進作用。另外，對銀屑病患者塗抹後的病灶部位的皮膚進行電子顯微鏡觀察，發現角質層蛋白模型的形成及表皮透明角質蛋白顆粒層的形成等，傾向於正常角化。對表皮細胞的1α，25(OH)2D3特異蛋白受體的親和性：對白鼠及常人表皮細胞中的受體，他卡西醇有很強的親和性。

藥代動力

對健康成年男子及銀屑病患者，進行一次20-80μg或進行每日40-80μg連續7天的經皮給藥試驗，大多數健康成年男子及患者的血清他卡西醇均在檢出界限以下。

不良反應

對36695例本軟膏的使用者進行安全性評價，發現111例168件副作用。主要症狀有瘙癢31件，發紅19件，與副作用相關的臨床檢查的變化為GOT上升10件，ALP上升8件。

注意事項

尚未有血清鈣值上升的臨床試驗的報告，因本品為活性型維生素D3製劑，大量塗抹有使血清鈣值上升的可能性，在症狀未得到改善的情況下停止使用。注意不要塗在眼角膜、結膜上。高齡者用藥：一般來說，高齡者注意不要過量使用。對妊娠、哺乳婦女的影響：因為有關孕婦的安全性尚未確立、孕婦或可能懷孕的婦女，避免大量或長期大面積使用。對兒童的影響：對未熟兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒的安全性尚未確立。