他汀類藥物，即3-羥基-3甲基戊二醯輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制藥，是目前最有效的降脂藥物，不僅能強效地降低總膽固醇（TC）和低密度脂蛋白（LDL），而且能一定程度上降低三醯甘油(TG)，還能升高高密度脂蛋白(HDL)，所以他汀類藥物也可以稱為較全面的調脂藥。他汀類藥物的作用機制是通過競爭性抑制內源性膽固醇合成限速酶 HMG-CoA 還原酶，阻斷細胞內羥甲戊酸代謝途徑，使細胞內膽固醇合成減少，從而反饋性刺激細胞膜表面低密度脂蛋白（LDL）受體數量和活性增加，使血清膽固醇清除增加、水平降低臨床上主要用於降低膽固醇尤其是低密度脂蛋白-膽固醇(LDL-C)，治療動脈粥樣硬化，現已成為冠心病預防和治療的最有效藥物。近年來，研究發現他汀類藥物具有多方面非降脂作用，其中包括抑制動脈粥樣硬化與血栓形成，還具有緩解器官移植後的排異反應、治療骨質疏鬆症、抗腫瘤、抗老年痴呆等多種作用。
基本介紹
- 中文名：他汀類藥物
- 外文名：statins
- 作用：使細胞內膽固醇合成減少
- 副作用：有
藥理作用,適用範圍,不良反應,注意事項,
藥理作用
他汀類藥物主要以降血清、肝臟、主動脈中的膽固醇及降低極低密度脂蛋白膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇水平為主。
1.調血脂作用：具有明顯的調血脂作用，降低LDL-C的作用最強，TC次之，降TG作用很小，而HDL-C略有升高。他汀類與HMc-coA具有相似的化學結構，且和HMG-coA還原酶的親和力高出HMG-CoA數千倍，因而對羥甲基戊二酸單醯輔酶A還原酶發生競爭性抑制，使膽固醇合成受阻。
2.非調血脂作用：改善血管內皮功能、抑制血管平滑肌細胞的增殖和遷移、抗氧化作用、抗炎作用、抑制血小板聚集和抗血栓作用等，有利於防止動脈硬化的形成或穩定和縮小動脈粥樣硬化斑塊。
適用範圍
適於高膽固醇血症和以膽固醇升高為主的混合型高脂血症。防治冠心病、心肌梗死、腦卒中，延緩動脈粥樣硬化。
不良反應
他汀類藥物的常見不良反應與用藥劑量密切相關，主要需要警惕肌病和肝臟不良反應，其他還有胃腸反應、皮膚潮紅、頭痛等。
他汀相關性肌病臨床表現包括肌痛、肌炎和橫紋肌溶解。出現肌炎及嚴重橫紋肌溶解的病例是比較罕見的，且多發生在合併多種疾病和（或）聯合使用多種藥物的患者。橫紋肌溶解常表現為CK（磷酸激酶）顯著升高（高於正常值上限10倍以上），可能伴有血肌酐升高，且常伴有肌球蛋白尿和肌球蛋白血症，並可引起急性腎衰竭。
肝功能受損的表現為血清谷丙轉氨酶(ALT)及穀草轉氨酶(AST)水平升高，在接受他汀治療的患者中，僅約1%-2%出現肝酶水平較高幅度升高（超過正常值上限3倍），肝酶增高多為一過性，多發生在開始治療或增加劑量的前3個月，一般停藥後肝酶水平即可下降。
注意事項
禁用於活動性肝病或原因不明的轉氨酶持續升高。用藥期間應定期監測肝功能。如果ALT或AST持續升高超過正常值上限3倍以上，建議減低用藥劑量或停止用藥。禁用於孕婦和哺乳期婦女。用藥過程總出現肌痛、乏力或不能解釋的疲勞，應及時停藥，並去醫院做必要的檢查。本類藥物不宜與心血管類藥物中的華法林、維拉帕米、氯吡格雷、地高辛、吉非羅齊等貝特類降脂藥、胺碘酮等藥物同用。如果必須服用，應聽取醫生建議，將他汀類藥物減量並密切監測不良反應。對於高齡老年患者，治療過程中，須遵循個體化防治原則，根據需要在密切監測肝酶與肌酸激酶的情況下，更為謹慎地調整劑量。
（說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。）
