交聯聚維酮，藥用輔料，為水不溶性的合成交聯N-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物。
基本介紹
- 劑型：藥用輔料
- 規格：－－－－
名稱,分子式,一般性質,藥典標準,性狀,用途,配伍禁忌,安全性,法規,貯藏,生產商,套用實例,
名稱
通用名：交聯聚維酮，Crospovidone，Crospovidonum
化學名稱：交聯聚乙烯基吡咯烷酮，1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物，1-etheyl-2-pyrolidione homopolymer
CAS No：9003-39-8
異名：crosslinked povidone,,E1202,Kallidon CL,Kallidon CL M,Polyplasdone XL,PVPP,polyvinylpolypyrrolidone等。
CTFA名稱：Crosslinking polyvingypyrrolidone (簡稱PVPP)
分子式
分子式：（C6H9NO）n>1000000
交聯聚維酮為水不溶性的合成交聯N-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物。由於材料本身的水不溶性，確切的分子量尚未確定。
一般性質
酸鹼度：pH=5.0～8.0（1%w/v水混懸液）
密度：1.22g/cm3
水分：最大吸水量接近60%
溶解度：幾乎不溶於水和常用的有機溶劑
藥典標準
質量標準： 符合CP2010 USP28/NF23 EP7.0
項 目 EP7.0 USP28/NF23 CP2010
鑑別 ﹢ ﹢ ﹢
性狀 ﹢ － ﹢
酸值(1%W/W分散體) 5.0～8.0 － 5.0～8.0
水分 － ≤5.0% ≤5.0%
熾灼殘渣 ≤0.1% ≤0.4% ≤0.1%
取代度 0.60～0.85 0.60～0.85 0.60～0.85
水中可溶物 ≤1.0% ≤1.5% ≤1.0%
過氧化物 ≤400ppm － ≤400ppm
微生物污染 － - ﹢
含量 11.0%～12.8% 11.0%～12.8% 11.0%～12.8%
重金屬 ≤10ppm ≤10ppm ≤10ppm
砷鹽 － － ≤2ppm
性狀
本品為白色或類白色粉末；幾乎無臭；有引濕性。本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。本品具有高度的毛細管/水含容量，比表面大，水合能力極強（HK：5.6）,吸水作用高而迅速（58.5%），吸水膨脹能力強，溶脹係數為2.25-2.30，具有聚乙烯吡咯烷酮相同的絡合能力，能絡合多種物質，如酚類、碘等。
用途
交聯聚維酮是水不溶性的片劑崩解劑，直接壓片和乾法或濕法制粒壓片工藝中使用濃度為2-5%；交聯聚維酮可迅速表現出高的毛細管活性和優異的水化能力，幾乎無凝膠的傾向；研究表明：交聯聚維酮顆粒的大小強烈影響解熱鎮痛片的崩解，顆粒大的交聯聚維酮比較小的能發揮更快的崩解作用。交聯聚維酮是非常優良的崩解劑，在片劑中使用1-2%，便可取得其他常用的普通崩解劑的崩解作用，並且具有良好的再加工性，即回收加工時，不需要再加入多量的崩解劑，被稱作超級崩解劑。
交聯聚維酮作崩解劑壓製成片後，片劑硬度大、崩解時限短、溶出率高；穩定性強，不會經時而變。
交聯聚維酮還可做片劑、膠囊劑、顆粒劑的乾性粘合劑、填充劑和賦形劑，其粒度較小者可以減少壓成片劑中片面的斑紋，改善片劑的均勻性，常用量是20-80mg/片。
交聯聚維酮也可以用作溶出促進劑，採用共蒸發技術，可增加難溶性藥物的溶解度：首先將適當的溶劑將藥物吸附於交聯聚維酮，然後將溶劑蒸發，這一技術可獲得更快的溶出速度。
本品在食品工業中也廣泛用作釀酒、釀醋生產的助濾劑，用於去除酶類、蛋白質類。
交聯聚維酮和多元酚能形成穩定的絡合物，可用於精製水溶性或含酒精的草藥浸出物和酊劑，改善植物醫藥的穩定性。
配伍禁忌
交聯聚維酮與大多數無機或有機酸類藥物相容，但暴露在有水環境中時，交聯聚維酮可與這些物質產生加合作用。
安全性
交聯聚維酮通常認為無毒、無刺激性。短期動物試驗表明，本品無不良反應。但是由於缺乏足夠證據，WHO還未規定其可接受的日允許攝入量。
LD50（小鼠，IP）：12g/kg
法規
歐洲準許用於食品添加劑，收載於FDA《非活性成分指南》（口服膠囊、片劑，局部、透皮用和陰道用製劑），英國已經許可用於注射用製劑。
貯藏
成品包裝應密封，在陰涼乾燥處保存。
生產商
ISP（國際特品）公司，BASF（巴斯夫）公司等
套用實例
交聯聚維酮用作片劑崩解劑的實例非常多，大概有20%以上的片劑品種都在使用，因為交聯聚維酮比一般澱粉、羧甲基澱粉鈉等普通崩解劑成本稍高，因此一般在較高端片劑品種中才使用。
阿奇黴素分散片
取阿奇黴素14.25KG，糖精鈉0.17KG，聚維酮0.25KG，羥丙基纖維素1.71KG，微晶纖維素4.25KG及乳糖1.0KG，混合均勻後加2250ml乙醇制軟材，過40目篩制粒，75°C乾燥2小時，40目篩整粒，加入羧甲基澱粉鈉0.75KG，硬脂酸鎂0.87KG，交聯聚維酮1.0KG，混合均勻後壓片，即可。片劑的均勻性、溶出度、外觀、硬度都很好。
心得安片
心得安900mg，糊精277.0mg，交聯聚維酮50.0mg，微粉矽膠0.9mg,硬脂酸鎂2.1mg，用直接壓片法壓片即得。
鹽酸環丙沙星片
鹽酸環丙沙星50.0KG，速溶山梨醇150.0KG,交聯聚維酮30.0KG，微晶纖維素17.0KG，微粉矽膠1.0KG，硬脂酸鎂2.0KG，直接壓片即得。
