乙胺丁醇膠囊

【性狀】本品為膠囊劑，內容物為白色結晶性粉末。

【鑑別】(1)取本品的內容物約20mg，加水2ml溶解，加硫酸銅試液2～3滴，搖勻，再加氫氧化鈉試液2～3滴，顯深藍色。(2)本品內容物的水溶液顯氯化物的鑑別反應(附錄Ⅲ)。

基本介紹

• 中文名：乙胺丁醇膠囊
• 外文名：Ethambutol Hydrochloride Capsules
• 貯藏：遮光，密封，在乾燥處保存
• 類別：抗結核藥

藥品簡介

【中文名稱】乙胺丁醇膠囊

【英文名稱】Ethambutol Hydrochloride Capsules

本品含乙胺丁醇(C10H24N2O2.2HCl)應為標示量的90.0%～110.0%。

【檢查】應符合膠囊劑項下有關的各項規定(附錄Ⅰ E)。

【含量測定】取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量(約相當於鹽酸乙胺丁醇0.1g)，加冰醋酸20ml溶解後，加醋酸汞試液5ml與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於13.86mg的C10H24N2O2.2HCl。

類別:抗結核藥。

規格:0.25g

【貯藏】遮光，密封，在乾燥處保存。

藥代動力學

本品口服後經胃腸道吸收75%～80%，達峰時間2～4小時。在體內各組織中分布廣泛，可濃集在紅細胞(紅細胞內濃度可達血藥濃度的2～3倍)、腎、肺、唾液和尿液中，在胸水、腹水濃度極低。腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度20%～80%，表觀分布容積(Vd)為1.6～3.9L/kg，蛋白結合率約10%～30%。血消除半衰期(t1/2?)為2.5～4小時，腎功能減退者可延長至7～15小時,故應進行劑量調整。約10%～20%的本品在肝臟代謝，本品經腎小球濾過和腎小管分泌排出，給藥後約50%～90%藥物以原型在24小時內經腎排出，約15%為無活性代謝物，腎清除率(ClR)為5.93～8.45ml/分/kg。在糞便中以原形排出約20%。乳汁中的藥物濃度約相當於母體血藥濃度。血液透析和腹膜透析可清除本品。

適應症:本品適用於與其他抗結核藥聯合治療結核分枝桿菌所致的肺結核和肺外結核，亦可用於非典型結核分枝桿菌感染的治療。

用法和用量需與其他抗結核藥物聯合使用。1．初治：口服，按體重15mg/kg，一日1次；或一次25～30mg/kg，最高2.5g,一周3次；或按體重50mg/kg，最高2.5g一周2次。2．復治：口服，按體重25mg/kg，一日1次，連續60天后，繼以按體重15mg/kg，一日1次。3．非典型結核分枝桿菌感染：按體重15～25mg/kg，一日1次。

不良反應

1．常見視神經損害，如球後視神經炎、視神經中心纖維損害。可能與本品同銅、鋅等金屬元素螯合後引起這些金屬元素含量下降有關。球後視神經炎發生率約0.8%，與劑量、療程有關，長期服藥、每日劑量大於25mg/kg時易於發生，每日劑量15mg/kg發生率為1%，25mg/kg為6%，35mg/kg增至15%。表現為視力模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮小。上述反應早期發現和及時停藥則可於數周或數月內自行消失，永久性視覺功能喪失極少發生。

2．少見畏寒、關節腫痛（尤其大趾、髁、膝關節）和病變關節表麵皮膚發熱拉緊感（急性痛風、高尿酸血症）。

3．偶見胃腸道不適、噁心、嘔吐、腹瀉、肝功能損害、周圍神經炎（常表現為麻木、針刺感、燒灼痛或手足軟弱無力）和過敏反應（常表現為皮疹、瘙癢、頭痛、發熱、關節痛）等。

禁忌對本品過敏者、已知視神經炎患者、乙醇中毒者、及年齡<13歲者應謹慎使用。

注意事項

1．痛風、視神經炎、糖尿病眼底病變、肝、腎功能減退患者慎用。腎功能減退的患者應減量。2．單用本品細菌可迅速產生耐藥性，因此必須與其他抗結核藥聯合套用。3．治療期間應檢查：(1)眼部，視野、視力、紅綠鑑別力等，在用藥前、療程中每月檢查一次，尤其是療程長、每日劑量超過15mg/kg的患者。(2)由於本品可使血中尿酸濃度增高,引起痛風發作，因此在療程中應定期測定血清尿酸。4．對診斷的干擾：服用本品可使血尿酸濃度測定值增高。5．如發生胃腸道刺激，本品可與食物同服。一日劑量分次服用可能達不到有效血藥濃度，因此本品一日劑量宜1次服用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1．由於本品可透過胎盤，胎兒血藥濃度約為母體血藥濃度的30%，動物實驗顯示本品可致畸形，雖然在人類中未證實有問題，但孕婦仍應禁用本品，如確有服用指征時須充分權衡利弊。

2．本品可分泌至乳汁，濃度與母體血藥濃度相近，故哺乳期婦女禁用本品，如確有服用指征需暫停授乳。

兒童用藥13歲以下兒童尚缺乏臨床資料，由於在幼兒中不易監測視力變化，故本品不宜用於13歲以下小兒；13歲以上小兒用量與成人相同。

3.老年患者用藥 老年患者因生理性腎功能減退，故應按腎功能調整用量。

藥物相互作用

1．鋁鹽，包括DDI緩衝液可減少本品的吸收。

2．本品與維拉帕米合用可減少後者的吸收。

3．與神經毒性藥物合用可增加本品的神經毒性，如視神經炎或周圍神經炎。

4．與乙硫異煙胺合用可增加黃疸性肝炎、視神經炎等不良反應。