丙帕他莫是用於外科術後疼痛、癌性疼痛等的對症治療藥物，以及各種發熱的對症治療藥物。
基本介紹
- 藥品名稱：丙帕他莫
- 外文名稱：Propacetamol
- 藥品類型：解熱鎮痛藥
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基本信息
中文名稱：丙帕他莫
中文別名：二乙胺基乙酸 4-(乙醯胺基)苯酯鹽酸鹽；鹽酸丙帕他莫；N,N-二乙甘氨酸4-(乙醯胺基)苯酯
英文名稱：(4-acetamidophenyl) 2-(diethylamino)acetate
英文別名：Propacetamol; Diethylaminoessigsaeure-4-acetamidophenylester; 4-acetamidophenyl 2-(diethylamino)acetate; EINECS 266-390-1; Propacetamol [INN];Propacetamolum [Latin]; Pro-Dafalgan; Propacetamolum; p-acetamidophenyl diethylamino acetate
CAS號：66532-85-2
分子式：C14H20N2O3
分子量：264.32000
精確質量：264.14700 PSA：58.64000
LogP：1.96520
物化性質
外觀與性狀：白色或類白色粉末
密度：1.132 g/cm3
沸點：434.5ºC at 760 mmHg
閃點：216.6ºC
折射率：1.547
安全信息
海關編碼：2942000000
危險品運輸編碼：UN 1282 3/PG 2
WGK Germany：1
危險類別碼：R11; R20/21/22
安全說明：S36/37
危險品標誌：F; Xn
分子結構數據
1、 摩爾折射率：74.11
2、 摩爾體積（cm3/mol）：233.4
3、 等張比容（90.2K）：597.3
4、 表面張力（dyne/cm）：42.8
5、 極化率（10-24cm3）：29.38
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）：無
2.氫鍵供體數量：1
3.氫鍵受體數量：4
4.可旋轉化學鍵數量：7
5.互變異構體數量：3
6.拓撲分子極性表面積：58.6
7.重原子數量：19
8.表面電荷：0
9.複雜度：295
10.同位素原子數量：0
11.確定原子立構中心數量：0
12.不確定原子立構中心數量：0
13.確定化學鍵立構中心數量：0
14.不確定化學鍵立構中心數量：0
15.共價鍵單元數量：1
生產方法
對乙醯胺基苯酚溶於二甲基甲醯胺，冰浴和攪拌下滴加氯乙醯氯，在室溫下攪拌。緩慢升溫至70℃。冰浴冷卻，加水。濾集結晶，用丙酮重結晶，得氯乙酸(4一乙醯胺基)苯酯，收率31.9%。將其溶入丙酮，冰浴冷卻下加入過量二乙胺，回流。過濾除去二乙胺鹽酸鹽，濾液減壓濃縮。加入水，乙醚萃取，乾燥，通入氯化氫。濾集固體，無水乙醇重結晶，得白色針狀的鹽酸丙帕他莫結晶，收率50.5%，熔點118.5～120℃。總收率16.1%。 上述方法也可如下進行:對乙醯胺基苯酚、碳酸鉀和丙酮混合，在5～8℃下滴加氯乙醯氯，室溫反應後回流。冷至40℃加入碘化鉀和二乙胺，回流。冷至室溫過濾，濾液減壓濃縮後，加入無水乙醇，通氯化氫至不再有固體析出。過濾，無水乙醇重結晶，得白色針狀的鹽酸丙帕他莫結晶，熔點118～120℃，總收率可達46.8%。
丙帕他莫相關藥品說明書信息
藥理作用
本品為對乙醯氨基酚的前體藥物，臨床套用其鹽酸鹽。靜脈注射或肌內注射後可迅速被血漿酯酶水解並釋出對乙醯氨基酚，起鎮痛、解熱作用，克服了對乙醯氨基酚的不穩定性。
劑型與規格
注射液：1g/1ml。
適應症
外科術後疼痛、癌性疼痛等的對症治療，以及各種發熱的對症治療。
禁忌症
對乙醯氨基酚過敏者、肝功能不全者和兒童禁用。
不良反應
1.注射局部有疼痛感；2.請參閱有關對乙酸氨基酚的不良反應；3.請仔細閱讀藥品說明書。
用法用量
肌內注射、靜脈注射或靜脈滴註：1～2g/次，每24h內給藥2～4次，間隔時間>4h，日劑量8h。可用5%葡萄糖液或生理鹽水溶解稀釋，輸液量>125ml，不宜滴注太慢。若靜脈注射則可在溶解後2min內緩慢推注。
