三環葵胺

三環癸胺（amantadine），即金剛烷胺，無臭無味白色晶體性粉末，可用於亞洲甲-Ⅱ型流感的預防和早期治療。

基本介紹

• 中文名：三環葵胺
• 外文名：amantadine
• 【性狀】：白色結晶性粉末。無臭無味
• 【溶解情況】：略溶於水，溶於氯仿。

簡介

【中文名稱】三環癸胺又名金剛烷胺

【英文名稱】amantadine

【結構或分子式】

分子結構：

所有C、N原子均以sp3雜化軌道形成σ鍵。【熔點（℃）】180～192（封管）

【性狀】

白色結晶性粉末。無臭無味。

【溶解情況】

略溶於水，溶於氯仿。溶於2.5倍的水、5倍的乙醇、18倍的氯仿，不溶於苯和乙醚。

【用途】

可用於亞洲甲-Ⅱ型流感的預防和早期治療，與抗菌素合用可治敗血症和病毒性肺炎，並有退燒作用，也有抗震顫麻醉的作用。

【製備或來源】

由金剛烷與溴進行鹵化，再與乙氰在酸酸中反應，生成醯胺，再用鹼水解即得。

【通用名稱】

金剛烷胺分子式

又名鹽酸金剛烷胺片[藥典]

【英文名稱】

Amantadine Hydrochloride Tablets[藥典]

【成份】

主要成份相關連結： 鹽酸金剛烷胺C《妊娠期用藥分類注釋》

【經乳汁分泌】 The manufacturer reports amantadine is excreted in human milk, and recommends the drug not be used in nursing mothers [G3].

【性狀】

本品為白色片。

【適應症】

用於帕金森病、帕金森綜合徵、藥物誘發的錐體外系疾患，一氧化碳中毒後帕金森綜合徵及老年人合併有腦動脈硬化的帕金森綜合徵。也用於防治A型流感病毒所引起的呼吸道感染。

【規格】

0.1g

【用法用量】

口服給藥：

成人

（1）帕金森病、帕金森綜合徵，一次100mg，一日1～2次，一日最大劑量為400mg。

（2）抗病毒，成人 一次200mg，一日1次或一次100mg，每12小時1次。

兒童

（1）1～9歲小兒按體重一次1.5～3mg/kg，8小時一次，或一次2.2～4.4mg/kg，12小時一次；

（2）9～12歲小兒，每12小時100mg；

（3）12歲及12歲以上，用量同成人。

【不良反應】

眩暈、失眠和神經質，噁心、嘔吐、厭食、口乾、便秘。偶見抑鬱、焦慮、幻覺、精神錯亂、共濟失調、頭痛，罕見驚厥。少見白細胞減少、中性粒細胞減少。

【禁忌】

對本品過敏者。

【注意事項】

下列情況下應在嚴密監護下使用：有癲癇史、精神錯亂、幻覺、充血性心力衰竭、腎功能不全、外周血管性水腫或直立性低血壓的患者。治療帕金森病時不應突然停藥。用藥期間不宜駕駛車輛，操縱機械和高空作業。每日最後一次服藥時間應在下午4時前，以避免失眠。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1．本品可通過胎盤，在動物實驗已發現大鼠每日用50mg/kg(為人類常用量的12倍)時，對胚胎有毒性且能致畸胎，孕婦應慎用。

2．本品可由乳汁排泄，哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】

新生兒和1歲以下嬰兒禁用。

【老年用藥】

慎用。

【藥物相互作用】

1．本品與乙醇合用，使中樞抑制作用加強。

2．本品與其他抗帕金森病藥、抗膽鹼藥、抗組胺藥、吩噻嗪類或三環類抗抑鬱藥合用，可使抗膽鹼反應加強。

3．本品與中樞神經興奮藥合用，可加強中樞神經的興奮，嚴重者可引起驚厥或心律失常。

【藥物過量】

中毒症狀：超劑量時，可見排尿困難、心律失常、低血壓、躁動，精神錯亂、譫妄、幻覺等，嚴重者可出現昏迷與驚厥、甚至死亡。

處理：視病情給予相應的對症治療與支持療法。

【藥理毒理】

本品原為抗病毒藥，其抗帕金森病機制主要是促進紋狀體多巴胺的合成和釋放，減少神經細胞對多巴胺的再攝取，並有抗乙醯膽鹼作用，從而改善帕金森病患者的症狀。

【藥代動力學】

口服吸收快而完全，2～4小時血藥濃度達峰值，每日服藥者在2～3日內可達穩態濃度。本品可通過胎盤及血腦屏障，半衰期(t1/2β)為11～15小時。口服後主要由腎臟排泄，90%以上以原形經腎隨尿排出，部分可被動重吸收，在酸性尿中排泄率增加，少量由乳汁排泄。總清除率(CL)16.5L/小時。老年人腎清除率下降。

貯藏

遮光，密封保存。