基本介紹
形態特徵,分布狀況,栽培技術,主要成份,藥用價值,藥理作用,藥理毒性,臨床套用,鑑別,
形態特徵
一年生草本。莖高50~80厘米，4棱，下部多分枝，節膨大。葉卵狀矩圓形至矩圓狀披針形，長4~8厘米，寬1~2.5厘米，頂端略鈍。花序軸上葉較小，總狀花序頂生和腋生，集成大型圓錐花序；苞片和小苞片微小，長約1毫米；花萼裂片三角狀披針形，長約3毫米，有腺毛和微毛；花冠白色而小，下唇帶紫色班紋，長約12毫米，外有腺毛和短柔毛，2唇形，上唇微2裂，下唇3深裂，花冠筒與唇瓣等長；雄蕊2，花葯2室，一室基部和花絲一側有柔毛。蒴果扁，中有一溝，長約10毫米，疏生腺毛；種子12粒，四方形，有皺紋。
分布狀況
我國福建、廣東、海南、廣西、雲南常見栽培，江蘇、陝西亦有引種；原產地可能在南亞。澳大利亞也有栽培。
栽培技術
選地整地
穿心蓮喜高溫濕潤氣候。喜陽光充足、喜肥。種子發芽和幼苗生長期適溫為25~30℃氣溫下降到15~20℃時生長緩慢；氣溫降至8℃左右，生長停滯；遇0℃左右低溫或霜凍，植株全部枯萎。以肥沃、疏鬆、排水良好的酸性和中性砂壤土栽培為宜，pH8.0的鹼性土仍能正常生長。
繁殖方式
種子繁殖：育苗移栽法法或直播法，龍以育苗移栽法為主。當9~10月果實呈共同褐色時，在早晨露水未乾前分批採摘，放在蔭涼處後熟幾日，用罩子蓋住，以免種子彈跳損失，待果莢全部開裂後，篩去果皮，取得種子。穿心蓮種子細小，千粒重0.93~1.52g，種皮堅硬，外包有一層蚶質，對播種技術要求較高。苗床土壤要求肥沃疏鬆，耙平整細，種子在播種前要用細砂紙或砂磨去種皮蠟質再用溫水浸種，再放在30℃溫箱中催芽，然後播種，在廣東、福建等地春季2月下旬~3月上旬；秋季在7月播種在高畦苗床上。江、浙、四川則用溫床育苗於3月中、下旬，冷床育苗於4月。華北、西北地區溫室宜在3月上、中旬，溫床於4月上旬、陽畦於4月中旬，塑膠大棚以4月15~20日播種為宜。苗床管理，主要是控制知當的溫度和濕度。出苗前要經常保持苗床濕潤，畦內相對濕度保持70%~80%為宜。苗出齊後，應控制土壤濕度，以防猝倒病發生。苗高6~7cm，有3~4對真葉時即可移栽。直播在江、浙不宜早於4月中、下旬，四川4月中旬~5月上旬，北京以5月中旬為宜。栽培時最好分種子田（專供採種用）和商品田（專門收割全草供藥用）兩種。種子田應有5月~6月上旬移栽，行距50~65cm，株距30~35cm。商品田可在5月下旬~6月上旬栽種，行距25~33cm，株距16~20cm，每公頃栽105000~195000株。
穿心蓮
穿心蓮田間管理
主要是及時澆水，以利幼苗扎新根，以後每隔15~20d中耕除草、追肥1次，追肥以氮肥為主，可流人畜糞水、尿素等，特別在6、7、8三個月田間管理十分重要，要多施氮肥，經常澆水等。株高30~40cm時，可培土防止風害。
病蟲害防治
病害有立枯病，有1~2對真葉期發生，可降低土壤濕度，用50%多菌靈處理土壤，或1000倍液澆灌病區。猝倒病有2~3對真葉時發生，可控制溫度，注意通風，加強苗床管理。黑莖病在成株期發生，可加強田管理，及時排除積水，忌連作。發病期用50%多菌靈1000倍液噴霧或澆灌病區。還有疫病、病期用50%多菌靈1000倍液噴霧或淺灌病區。還有疫病、病毒病等為害。蟲害有棉鈴蟲、螻蛄等為害。
主要成份
葉含二萜內酯化合物：穿心蓮甲素即去氧穿心蓮內酯0.1%以上，穿心蓮乙素即穿心蓮內酯1.5%以上，穿心蓮丙素即新穿心蓮內酯0.2%以上；及高穿心蓮內酯，潘尼內酯。還含穿心蓮烷，穿心蓮酮，穿心蓮甾醇，β--谷甾醇--D--葡萄糖甙等。
根除含穿心蓮內酯外，還含5--羥基--7,8,2',3'--四甲氧基黃酮、5--羥基--7,8,2'--三甲氧基黃酮、5,2'--二羥基--7,8--二甲氧基黃酮、芹菜素--7,4'--二甲醚、α--谷甾醇等。
全草尚含14--去氧--11--氧化穿心蓮內酯、14--去氧--11,12--二去氫穿心蓮內酯，另據初步分析，還含甾醇皂甙、糖類及縮合鞣質等酚類物質。
又從葉、嫩枝、胚軸、根和胚芽所得的癒合組織，經培養分離，得三種倍半萜內酯化合物：欖核蓮內酯A、B和C。
藥用價值
藥理作用
解熱作用
穿心蓮內酯、新穿心蓮內酯均具有抑制和延緩肺炎雙球菌和溶血性乙型鏈球菌所引起的體溫升高的作用，而後者的作用強度不及前者。對於傷寒副傷寒菌苗所致發熱的家兔或 2,4--二硝基苯酚所致發熱的大鼠，去氧穿心蓮內酯、穿心蓮內酯、新穿心蓮、內酯、脫水穿心蓮內酯均有一定的解熱作用，其中以脫水穿心蓮內酯作用最強。以去氧穿心蓮內酯和新穿心蓮內酯混懸腹腔注射給藥，對同時皮下注射肺炎雙球菌和溶血性鏈球菌培養物所致發熱家兔能延遲體溫上升時間，減弱體溫上升程度。
抗炎作用
採用二甲苯、醋酸所致小鼠皮膚或腹腔毛細血管通透性增高，灌胃去氧穿心蓮內酯或脫水穿心蓮內酯均能減少毛細血管壁的滲出，與對照比較P<0.05或P<0.01。對大鼠用巴豆油所致出血性壞死性滲出，去氧穿心蓮內酯有明顯的抑制作用。去氧穿心蓮內酯、穿心蓮內酯和新穿心蓮內酯在100mg/囊的大劑量下7.5小時 對大鼠CMC囊中白細胞遊走有明顯的抑制作用。實驗還觀察到這四種穿心蓮內酯對小鼠腎上腺皮質功能有不同程度的興奮作用，以脫水穿心蓮內酯為最強。穿心蓮內酯和新穿心蓮內酯有抑制大腸桿菌的作用。
穿心蓮
穿心蓮對免疫功能的影響
穿心蓮水煎劑在體外能提高外周血白細胞吞噬金黃色葡萄球菌的能力。有報導口服穿心蓮能使腫瘤病人及其它病人或健康人對舊結核菌素所致皮膚延緩型超敏反應增強。穿心蓮甲素注射液也可增強吞噬細胞功能。3H--胸腺嘧啶核苷滲入淋巴細胞的體外試驗表明，穿心蓮水溶性衍生物注射液對PHA促進3H--胸腺嘧啶滲入有抑制作用。用穿心蓮內酯合成的脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯（DAS）對2,4--三硝基氯苯所致小鼠遲髮型超敏反應也有抑制作用。穿心蓮內酯有明顯抑制靜脈血中碳末廓清率的作用。穿心蓮製劑一新得平（內含酯和酮）可提高小鼠血清溶菌酶水平。
對垂體~腎上腺皮質系統功能的影響
穿心蓮甲、乙、丙素4g/kg和丁素1g/kg 灌胃 給於幼年小鼠，腹腔注射脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯（DAS）63~250mg/kg，每日1次，連續3天，均可使胸腺萎縮，提示有增強腎上腺皮質功能的作用。脫水穿心蓮內酯125~250mg/kg5天 腹腔注射，能明顯降低大鼠腎上腺中維生素C的含量，250mg/kg劑量組的大鼠垂體前葉中ACTH含量略高於對照組。DAS降低腎上腺中維生素C含量的作用，切除垂體後即完全消失，對切除腎上腺的幼年大鼠DAS不能延長其存活時間。提示DAS本身無腎上腺皮質激素樣作用，但能興奮垂體前葉功能，促進ACTH的合成和釋放，從而增強腎上腺皮質功能，大鼠用戊巴比妥鈉麻醉後，DAS仍可使腎上腺中維生素C含量降低。但在戊巴比妥麻醉的基礎上，嗎啡、地塞米松、氯丙嗪等均可完全阻斷 DAS降低腎上腺中維生素C的含量，表明DAS興奮神經~垂體~腎上腺皮質系統的作用部位可能在皮層下中樞。
對心血管和血液系統的影響
據報導，實驗性冠狀動脈血栓性心肌梗塞犬靜脈注射總黃酮4g/kg（相當生藥4g），可顯著改善心外膜心電圖。病理檢查，冠脈內未見血栓形成，受損冠脈內膜處僅見內膜脫落和少許血小板聚集及紅、白細胞粘著，大多數動物心肌切片正常，CK一MB未見明顯變化。心肌梗塞犬 靜脈注射總黃酮4g/kg，也可使ADP誘導的血小板聚集性降低，優球蛋白溶解時間縮短，並可使血 中TXB2含量降低，6--酮--PGF1a明顯升高，血小板cAMP也升高，提示總黃酮抑制血小板聚集及血栓形成的作用與抑制TxA2的產生，促進血管壁內皮PGI2的生成與釋放、刺激血小板cAMP升高及促進纖溶有關。體外實驗，總黃酮0.125mg/ml即能明顯抑制ADP誘導的人血小板聚集，在0.125~1.0mg/ml範圍內作用強度與劑量呈正相關。0.1~5.0mg/ml還可使優球蛋白溶解時間明顯縮短。穿心蓮根總黃酮還能明顯減少大鼠心肌鐿攝取率，對異丙腎上腺素引起的心肌損傷和實驗性心肌梗塞缺血性損傷有一定的保護作用。
抗蛇毒及毒蕈鹼樣作用
小鼠腹腔注射穿心蓮醇提物的水溶部分50或100mg/只，均能非常顯著地延長眼鏡蛇毒中毒所致小鼠呼吸衰竭和死亡的時間，此提取物能引起犬血壓下降，毒扁豆鹼可增強此作用，而阿托品則可阻斷，抗組胺藥及受體阻斷劑均無影響；提取物可抑制在體蛙心，但此作用也可被阿托品所阻斷。提取物還可使豚鼠迴腸收縮，毒扁豆鹼可增強其作用，阿托品亦能阻斷其作用，而抗組胺藥也無明顯影響。提取物對蛙腹直肌不產生任何作用。表明穿心蓮提取物對菸鹼受體活性無影響，而顯示明顯的毒蕈鹼樣作用，這可能是其抗蛇毒作用的機制。
中止妊娠作用
小鼠每日腹腔注射穿心蓮煎劑10g（生藥）/kg，連續2天，有顯著的抗著床及中止早、中、晚期妊娠作用；每日肌肉注射（12.5g/kg）、皮下注射（12.5g/kg）、灌胃（25g/kg）、靜脈注射（6.25g/kg），連續2天或宮腔注射（2.5g/kg）1次也均能中止早期妊娠，其中以腹腔注射、靜脈注射效果最好；宮腔給藥效果亦好，且用量小。對早期妊娠家兔有同樣的作用。早期妊娠小鼠靜脈注射穿心蓮苦味素625mg/kg，每日1次，連續2天也可引起流產。外源性孕酮及黃體生成素釋放激素對穿心蓮引起的早期流產有保護作用。脫水穿心蓮內酯衍生物--穿--4 對小鼠和大白鼠均有良好的抗早孕作用。
保肝利膽作用
穿心蓮對大鼠有利膽作用，並可增加大鼠肝重量。腹腔注射穿心蓮內酯可使大鼠膽汁流量明顯增加。其所分泌膽汁的物理性質亦有所改變。穿心蓮內酯還能對抗CCl4、D--半乳糖胺（800mg/kg）和乙醯氨基酚（3g/kg，口服）造成的肝毒作用，顯著降低，SGPT、SGOT、SALP、HTG水平。
抗腫瘤作用
脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯對W256移植性腫瘤有一定的抑制作用。脫水穿心蓮內酯二琥珀酸半酯氫鉀製成的精氨酸復鹽（OASKARG）對培養的乳腺癌細胞DNA合成可能有抑制作用。
其他作用
穿心蓮內酯及其衍生物對人胃腫瘤細胞KATO--lll具抑制作用。穿心蓮的正已烷提取部分對牛眼晶狀體內醛糖還原酶有一定的抑制作用。穿心蓮對大鼠有利膽作用，並可增加鼠肝重量，縮短環已巴比妥引起的睡眠時間。乙醇提取物對大腸桿菌腸毒素引起的腹瀉有對抗作用。
藥理毒性
穿心蓮毒性很小，小鼠口服粗結晶10g/kg，活動減少，常閉眼不動似睡眠狀，解剖後肉眼觀察心、腎、肝、脾等外觀正常；每天口服0.5g/kg，連服10天，對小鼠的生長、食慾、大便、精神狀態及紅白細胞計數、血紅蛋白及白細胞分類計數等均未見異常。小鼠腹腔注射煎劑0.5g生藥/只，24小時內2隻鼠全部死亡，注射水提取物者則需 lg生藥/只，方有同樣毒性。14~去氧穿心蓮內酯注射液靜脈注射，對小鼠的半數致死量為0.359±0.012g/kg。穿心蓮水煎劑酒沉提取物靜脈注射對小鼠的半數致死量為0.359±0.012g/kg。14~去氧穿心蓮內酯、穿心蓮內酯、新穿心蓮內酯以5g/kg給小鼠1次灌服或每日0.5g/kg連服10天，均未見明顯毒性反應。穿心蓮總內酯小鼠口服半數致死量為13.4g/kg，去氧穿心蓮內酯為>20g/kg，穿心蓮內酯>40g/kg，新穿心蓮內酯和脫水穿心蓮內酯的半數致死量均>20g/kg。亞急性毒性試驗表明，去氧穿心蓮內酯或穿心蓮內酯灌胃，1g/kg，每日1次，連續7天，對大鼠或家兔的體重、血象、肝腎功能及主要臟器的組織切片均未見明顯影響。
臨床套用
治療各種感染性疾病
穿心蓮
穿心蓮穿心蓮具有消炎解毒作用，臨床上曾套用於多種感染性疾病，包括外傷感染、癤、癰、丹毒、上呼吸道感染、急慢性扁桃體炎、急慢性咽喉炎、急慢性支氣管炎、急性菌痢、急性胃腸炎、尿路感染、子宮內膜炎、盆腔炎、中耳炎、牙周炎等，均有不同程度的療效。製劑及用法：現巳製成注射劑、口服膠囊或片劑，用量須視各地生產製劑的不同含量而異。對一般的炎症感染，可以穿心蓮乾草2~3錢煎服，每日1劑；或片劑（每片相當原生藥1g）內服，每次4~8片，每日3~4次。對皮膚化膿性感染創面，可用穿心蓮葉研末，製成1∶4水溶液，浸紗布外敷創口。對化膿性中耳炎可製成滴耳劑局部套用，同時內服穿心蓮片劑。
治療鉤端螺旋體病
用穿心蓮葉提出的有效部分，製成0.05g片劑，每片含結晶物質20mg，成人每次0.1~0.2g，日服4~6次。經治76例，治癒72例，無效4例。治癒病例的主要臨床症狀和體徵均在3天內明顯減輕。治療期間未見任何毒性反應。此外，也曾用穿心蓮片劑口服預防鉤端螺旋體病，成人每天3g（按乾粉計），1次頓服或2次分服，每周連服3天，共服5周，經2000餘例觀察，有一定的預防效果。但服藥期間發現有輕度腹痛、腹瀉、腰痛、頭暈、頭痛等症狀，均在1~3天自行消失，這些症狀究系服藥的副作用，抑或由其他原因引起，尚難肯定。
治療腸傷寒
用複方穿心蓮煎劑（穿心蓮2兩，如意花根 l兩，一枝黃花6兩，水煎服），每天1劑，用至退熱後3~5天停藥。共治療19例，全部治癒，未發現合併症。服藥至體溫恢復正常時間為1~11天，有1例在服藥後8小時體溫即恢復正常，另5例在2天內恢復正常。治療過程中，對5例合併有中毒性肝炎及貧血者，加用維生素；對2例合併肺炎者，加用鏈黴素肌注；對個別高熱者曾臨時加用退熱藥1~2次口服；未使用激素。
治療急性黃疸型肝炎
用穿心蓮乾葉製成的100%注射液，每日肌注1次，每次2ml；同時用乾葉粉壓製成的片劑口服，每片0.2g，每次2~4片，日服3次，部分病例輔以維生素 B1及 C。共治療32例，用藥24~73天，臨床痊癒10例（31.2%），顯著進步15例（46.7%），進步6例（18.7%），無效1例（3.3%）。穿心蓮治療後，自覺症狀多在2周內消失，黃疸在4~24天內退盡；治療後肝腫回縮至正常者占90.6%，肝功能恢復正常者占31.2%。
治療肺炎及其他呼吸道炎症
採用穿心蓮肌注，成人每日2~4次，每次2ml（每毫升含生藥4g），待症狀明顯好轉後改為每8~12小時肌注1次。治療58例肺炎及其他呼吸道炎症，計痊癒36例，顯效12例。對19例輕型小兒支氣管肺炎，用穿心蓮注射液肌注，1歲以上每次2ml，1歲以下每次1ml，均每日2次，治程最長者l4天，最短3天，全部治癒（臨床症狀及肺部物理征消失）。另一報導以複方穿心蓮注射液治療流行性哮喘性肺炎107例，年齡1~9歲，多數為2~4歲。均每日肌注2~3次，每次2ml。哮喘氣促症狀一般於用藥後24小時內消退；體溫平均4天退至正常；肺部哮鳴音及濕性羅音在3~11天內消失。個別病例曾加用四環素、氨茶鹼及強的松，一般病例均同時套用非那根咳嗽糖漿。複方穿心蓮注射液每2ml中含穿心蓮1g，銀花0.5g，魚腥草0.5g，注射時除個別有局部腫痛外，未見不良反應。
治療小兒消化不良和菌痢
用20%穿心蓮注射液行穴位注射，每日1次。2歲以下每日2ml，2~7歲3ml，7歲以上4ml。穴位分兩組：第一組、足三里、長谷（臍旁2寸半）；第二組、上巨虛、止瀉（臍下2寸半）。每日交替選用一組，每穴注射全量的 1/2。治療消化不良34例，菌痢52例，一般注射一次即開始見效，菌痢多數在2~4天痊癒或顯效，消化不良在2~5天痊癒或顯效。
治療小兒乙型腦炎
對輕症病例，2~4歲每日用穿心蓮2錢，狗肝菜2錢（均為乾品）煎服，5~10歲劑量加倍，服時另加白糖矯味。共觀察16例，一般服藥5天內體溫下降，症狀好轉，未見後遺症。
治療麻風
曾用單味穿心蓮治療32例，其中瘤型19例，結核型7例，界線型6例。絕大多數口服片劑，初期每天16~24片（每片含原生藥1g），後期每天24~48片，均為4次分服。個別合併靜脈注射穿心蓮0.5g，或穿心蓮鉀鹽320mg，均為每日1次。結果有5例治癒，16例顯效，8例進步。患者服穿心蓮後食慾增進，體重增加，一般健康狀況明顯改善，未出現任何不良副作用。另有53例經與碸類藥物合併治療，效果似更為顯著。又一報導觀察12例，其中瘤型11例。多數與氨苯碸或三椏苦合併治療。結果：顯著進步4例，進步6例，無效2例。劑量：肌肉注射每天4~5ml，口服膠囊每天6~24粒（每粒0.3g）。
治療毒蛇咬傷
取新鮮穿心蓮5錢，伽藍菜1.5兩，搗爛沖米酒1次頓服；或取乾品切碎，加米酒浸泡1~2周，過濾備用。曾治療毒蛇咬傷32例，均有效。
治療血栓閉塞性脈管炎
製成穿心蓮靜脈注射液，每支20ml，含生藥70~100g。採用動脈及靜脈交替注射方法。第1天選患肢股動脈或肱動脈，快速推注穿心蓮20~40ml，注後壓迫3~5分鐘；第2天在患肢病變部位上約30cm處，用一脈壓帶壓迫注射處上段（以暴露靜脈及阻擋藥液向心回流），針頭採用離心方向將藥液20~40ml逆行注入靜脈內，然後根據病人忍受程度，保留脈壓帶繼續壓迫10~20分鐘。在推藥及壓迫過程中，病人肢端有不同程度的脹麻感，均屬正常。如此交替進行，10天為一療程，休息2~3天后再繼續下一療程。應堅持治療3~6個月。據50例觀察，總有效率（包括臨床治癒、顯效及好轉）占90%。治療過程中應耐心處理創面，同時堅持戒菸。
治療惡性葡萄胎與絨毛膜上皮癌
用穿心蓮靜脈滴注加手術治療惡性葡萄胎與絨癌肺及陰道結節廣泛轉移7例，5例治癒，l例好轉，1例死亡。治癒病例出院後均能參加體力勞動，定期追訪，未見復發。實踐證明，穿心蓮對惡性葡萄胎與絨癌子宮的原發病灶消失，肺及陰道轉移灶之吸收，均有較明顯的效果。一般每日滴注30ml左右即見療效，每日80ml左右可使血液中嗜酸性白細胞升高。對有寒戰、發熱反應者，靜滴時同時加用異丙嗪，使反應減輕或消失。此藥寒涼，長期使用可致噁心、腹瀉、胃口不佳，配合其他中藥調理，可慚消失。
治療神經性皮炎、濕疹
內服穿心蓮片劑，日服3~4次，每次3~4片，7天為一療程，必要時可給2~3個療程，同時配合局部治療。經治療24例，其中神經性皮炎泛發性者7例，局限性者9例，亞急性及慢性濕疹8例。觀察6~8個月，痊癒者4例，顯著進步者15例，進步者5例。據部分地區的不完全統計， 穿心蓮注射液肌肉注射後發生過敏反應的已有10餘例。反應劇烈的表現為胸悶、氣急、面色蒼白、口唇青紫、出冷汗、脈搏細弱、血壓下降等；反應輕的一般表現為腹痛、嘔吐、哮喘、蕁麻疹、丘疹、頭暈、頭脹、噴嚏等。出現反應的時間有即時的，也有在注射後5~20分鐘出現的。經搶救後，一般在5~45分鐘內逐漸好轉，個別的經24小時始恢復。
鑑別
1、取本品葉用水潤濕1h，撕去表皮加鹼性3,5-二硝基苯甲酸的甲醇溶液，立即置顯微鏡下，可見葉肉組織中出現紫紅色。或取穿心蓮葉，置苯液中浸泡24h，可見葉的兩面析出空心蓮內酯類的板狀結晶，柱狀結晶，將結晶挑置濾紙上，加鹼性3,5-二硝基苯甲酸甲醇試液顯紫紅色。
2、取本品粉末約1g，加乙醇20ml，置水浴中加熱至沸，濾過，濾液加活性炭0.3g，攪拌，濾過。取濾液1ml，加3,5-二硝基苯甲酸試液與乙醇制氫氧化鉀試液等溶的混合液1~2滴，即顯紫紅色（活潑次甲基的反應），另取濾液1ml，加鹼性三硝基苯酚試液1~2滴，顯橙色，放置逐漸轉為棕色，另取濾液1ml，加鹼性三硝基苯酚試液1-2滴，顯橙色，放置逐漸轉為棕色（活潑次甲基的反應）；再取濾液1ml，加乙醇制氫氧化鉀試液數滴，膛漸顯紅色，放置後變為黃色。（檢查內酯）
穿心蓮
穿心蓮3、薄層色譜 取本品粉末0.5g，加乙醇5ml，回流提取30min，提取液為供試品深液。另取穿心蓮內酯、新穿心蓮內酯、14-去氧穿心蓮內酯和脫水穿心蓮內酯的乙醇液為對照品深液。吸取二溶液點同一矽膠G薄層板上。以氯仿-無水乙醇（19：1）展開，展距12.5cm，用2%3,5-二硝基苯甲酸的乙醇溶液與0.5mol/L乙醇制氫氧化鉀的乙醇溶液等容混合液噴後，105℃加熱5min，供試品色譜與對照品色譜相應位置處顯相同顏色斑點。
