性狀:口服片劑。
藥理學
Luvox是作用於腦神經細胞的5-羥色胺再攝取抑制劑,對非腎上腺素過程影響很小,同時受體結合實驗表明,Luvox對α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺的、毒蕈鹼的、多巴胺或血清因子受體幾乎不具親和性。
藥代動力學
Luvox口服後完全吸收,服藥後3-8小時即達最高血漿濃度。單劑量服用血漿半衰期13-15小時,多次服用後的血漿半衰期為17-22小時,如果維持劑量不變,10-14天后可達穩定血漿水平。
Luvox##reg主要在肝臟中代謝,氧化成9種代謝產物,經腎臟排泄。兩種主要的代謝產物幾乎無藥理學活性。體外結合實驗表明,80%的Luvox可與人體血漿蛋白結合。
適應症
抑鬱症及相關症狀的治療。
強迫症症狀的治療。
用量和用法
抑鬱症
建議起始劑量為每日50或100毫克,晚上一次服用。建議逐漸增量直至有效。常用有效劑量為每天100毫克且可根據個人反應調節,個別病例可增至每日300毫克。
若每日劑量超過150毫克,可分次服用。
世界衛生組織要求,患者症狀緩解後,繼續服用抗抑鬱製劑至少6個月。
Luvox用於預防抑鬱症復發的推薦劑量為每日100毫克。
強迫症
推薦的丐始劑量為每日50毫克,服用3-4天。通常有效劑量在每日100-300毫克之間。應逐漸增量直到達到有效劑量。成人每日最大劑量為300毫克,8歲以上兒童和青少年每日最大劑量為200毫克。單劑量口服可增至每日150毫克,睡前服,若每日劑量超過150毫克,可分2-3次服。
如已獲得良好的治療效果,可繼續套用此根據個人反應調整的劑量。如果服藥10周內症狀沒有改善應繼續使用本品。儘管尚無系統資料提示套用氟伏沙明持續治療的最長時間,由於強迫症是一慢性疾病,可以考慮在相應患者人群中治療時間大於10周。根據病人情況仔細調整劑量,使病人接受儘可能低的有效劑量,並應定期評估是否繼續治療。也可考慮合併行為療法。
對肝腎功能異常的患者,起始劑量應較低並密切監控。
本品宜用水吞服,不應咀嚼。
過量反應
症狀
最覺的是胃腸症狀(噁心、嘔吐、腹瀉),精神不振、眩暈。其它如心臟症狀(心動過速、心動過緩、低血壓)、肝功異常、驚厥及昏迷等也有報導。迄今為止,報告過量服用Luvox已超過300例。最高劑量為10,000mg,該患者經對症治療完全康復。偶有患者因有意服用過量Luvox並人事用其它藥物而致較嚴重的合併症。因單獨過量服用Luvox片導致死亡者2例。
過量解救
尚無本品的特異性拮抗劑。如服用過量。應儘快排空胃內容物並對症治療。建議反覆使用醫用活性碳。利尿和透析未見良好效果。
禁忌症
本品禁與單氨氧化酶抑制劑(MAOIs)合用,如果病人由服用單氨氧化酶抑制劑改服本品,治療初期應注意:
如為不可逆轉的單氨氧化酶抑制劑,至少應停藥2周:
如為可逆轉的單氨氧化酶抑制劑(如嗎氯貝胺)可於停藥後1天改服本品。
若停用本品治療,在改用單氨氧化酶抑制劑之前至少應停藥1周。
本品禁用於對馬來酸氟伏沙明或其他輔料過敏的患者。
注意事項
抑鬱病人自身常有自殺傾向,常在症狀明顯改善前持續出現。
對肝或腎功能異常的病人,起始劑量應較低並密切監控,偶見無已知肝功異常的患者服藥後出現肝酶升高,且多伴臨床症狀,若出現此情況,應立即停藥。
動物實驗未發現本品可引發驚厥,但有癲癇史的患者應慎用,如晾厥發生應立即停用本品。
老年人常規用量一年輕患者相比無顯著臨床差異,然而,對老年患者調整劑量時,應緩慢增量。
Luvox##reg在臨床上可引起輕微心律減慢(2-6次/分)。
因臨床數據不足,本品不推薦給兒童使用。
有報告套用五羥色胺再攝取抑制劑有皮膚黏膜異常出血,如淤斑和紫癲。同時套用影響血小板功能的藥物(TCAs、阿斯匹林、NSAIDs等),以及有不正常出血史患者慎用。
妊娠和哺乳期套用
動物繁殖實驗未發現高劑量Luvox對繁殖能力的損害及致畸作用。但通常孕期應慎服任何藥物。Luvox可少量排入乳汁,故服藥期間應停止哺乳。
不良反應
Luvox治療中較覺的不良反應是噁心、有時伴嘔吐,服藥2周后通常會消失。
在對照的臨床觀察中出現的發生率大於1%或大於安慰劑組的其它不良反應報告有:
中樞神經系統-嗜睡、眩暈、頭痛、失眠、緊張、激動、焦慮、震顫;
消化系統-便秘、厭食、消化不良、腹瀉、腹部不適、口乾、不適;
皮膚-多汗;
其它-無力、心悸、心動過速。
其它五羥色胺再攝取抑制劑類似,極個別報導有低鈉血症,停用Luvox,此情況逆轉,一些患者可能由於抗利尿激素分泌異常結合徵引起,大部分病例為老年患者。
出血約膊。杭鳲"注意事項\"。
體重增加或減少偶有報導。
如Luvox突然停藥,下列症狀偶有發生:頭痛、噁心、頭暈和焦慮。
上述症關有些可能因患者本身的抑鬱症所致而不一定與藥物相關。
藥物之間相互作用
本品不與單氨氧化酶抑制劑合用。
本品可使經肝臟代謝的藥物分解速度減慢。當與華法苓、苯妥英、茶鹼和卡馬西平等合用時,即會產生明顯的臨床效應。如合用、請調節這些藥物的劑量。
Luvox可增加經氧化代謝的苯丙氮二卓的血漿濃度。
有報告表明Luvox可增加三環類抗抑鬱藥原有的穩態血漿濃度,建議本品不與三環類抗抑鬱藥同時套用。
本品可提高心得安血漿水平,同服時建議減少心得安的劑量。
本品與華法苓合用兩周,華法苓的血漿濃度明顯增加且凝血時間延長。
患者在口服抗凝劑和氟伏沙明時,應監測凝血時間並相應調整氟伏沙明劑量。
治療嚴重的,已抗藥的抑鬱患者,本品可與鋰劑合用。但鋰和色氨酸可能加重氟伏沙明的5-羥色胺能作用。
未觀察到本品與地高辛和阿替洛爾的協同反應。
與其它精神科用藥一樣,在Luvox用藥期間應避免攝入酒精。
賦形劑
Luvox片劑包括下列賦形劑:
甘露糖醇、玉米澱粉、明膠澱粉、硬脂富馬酸鈉、膠體二氧化矽、羥丙基甲基纖維素、聚乙二醇6000,滑石粉,二氧化鈦(E171)。
Luvox不含乳糖,糖類(E121)。