Zelboraf

簡介

商品名：Zelboraf

通用名：vemurafenib tablet，威羅菲尼片

生產商：羅氏（Roche）

Zelboraf在2011年8月份被FDA批准用於治療晚期轉移性或不能切除的黑色素瘤；2012年2月20日，歐盟委員會批准其用於治療成人BRAF V600突變陽性、經手術不能切除或轉移性黑色素瘤。

ZELBORA是一種激酶抑制劑適用於有不可切除或轉移黑色素瘤有用FDA-批准的檢驗檢測BRAFV600E突變患者的治療。

使用限制：有野生型BRAF黑色素瘤患者中建議不使用ZELBORAF。

（1）推薦劑量：960 mg口服bid。

（2）接近12小時間隔給予ZELBORAF有或無進餐。

（3）套用一杯水完整吞服ZELBORAF。不應咀嚼或壓碎ZELBORAF。

（4）症狀性不良藥物反應的處理可能需要減低劑量，中斷治療，或終止ZELBORAF治療。不建議減低劑量導致劑量低於480 mg。

膜衣片：240 mg

（1）24%患者中發生皮膚鱗狀細胞癌(cuSCC)。治療開始前和當用治療時每2個月進行皮膚學評價。切除處理和繼續治療不調整劑量。

（2）治療期間和再次開始治療時曾報導嚴重超敏反應，包括過敏反應。經受嚴重超敏反應患者中終止ZELBORAF。

（3）曾報導嚴重皮膚學反應，包括Stevens-Johnson綜合徵和中毒性表皮壞死溶解。經受嚴重皮膚學反應患者中終止治療。

（4）曾報導QT延長。治療前和調整劑量後監視ECG和電解質。在第15天，治療頭3個月期間每3個月，其後每3個月，或更常如臨床指示時監視ECGs。如QTc超過500 ms，短暫中斷ZELBORAF，校正電解質異常，和控制對QT延長風險因子。

（5）可能發生肝實驗室異常。治療開始前和治療期間每月，或當臨床指示時監視肝酶和膽紅素。

（6）曾報導光敏性。服用ZELBORAF時建議患者避免暴露陽光。

（7）曾報導嚴重眼科反應，包括葡萄膜炎，虹膜炎和視網膜靜脈阻塞。對眼科反應常規監視患者。

（8）曾報導新原發性惡性黑色素瘤。切除處理，和繼續治療無劑量調整。如上所述，進行皮膚學監視。

（9）妊娠：可能致胎兒危害. 忠告婦女對胎兒潛在風險.

（10）為了選擇適於ZELBORAF治療患者，用一種FDA-批准的檢驗BRAF突變。尚未在有野生型BRAF黑色素瘤患者中研究ZELBORAF的療效和安全性。

最常見不良反應(≥ 30%)是關節痛，皮疹，脫髮，疲乏，光敏反應，噁心，瘙癢和皮膚乳頭狀瘤。

（1）CYP底物：建議不要的同時使用ZELBORAF與被CYP3A4，CYP1A2或CYP2D6代謝治療窗狹窄藥物。如不能避免共同給藥，謹慎對待和考慮減低同時CYP1A2或CYP2D6底物藥物的劑量。