RMI-14042A

藥品名稱

RMI-14042A

英文名稱

Lofexidine

別名

鹽酸RMI-14042A片；氯苯乙唑啉；路脫菲；Lofetensine；Loxacor；BA-168；洛非西定

分類

循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > α受體阻滯劑

劑型

片劑：0.1mg、0.2mg。

藥理作用

RMI-14042A為中樞性α2受體興奮劑。其降壓機制與可樂定相似。降低中樞神經系統去甲腎上腺上腺上腺素的釋放和周轉，抑制血管運動中樞，降低外周交感神經功能，從而產生降壓作用。降壓作用約為可樂定的1/10。此外，RMI-14042A還具有中樞鎮靜作用。

藥代動力學

口服吸收良好，口服後2～5小時血藥濃度達峰值，此後以兩相方式下降，半衰期分別為1.3～3.7h（α相）和9.0～18.3h（β相）。服藥後12小時約48%已經尿排泄，48小時內增加至80%，5天后已排泄94%。約4%由糞便排泄。

適應證

適用於輕度、中度高血壓患者。但目前已很少套用。 用於減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合症。

禁忌證

已知對RMI-14042A過敏者忌用。 凡血壓低於90/40mmHg或心率低於60次/分時不應使用。

注意事項

1.具有中樞鎮靜作用，與中樞抑制藥合用，應注意鎮靜疊加作用。 有下列疾病的患者應當慎用：低血壓、腦血管疾病、缺血性心臟病（包括近期的心肌梗死）、心動過緩、腎功不全以及有抑鬱病史者。

2.有中樞抑制作用，可引起瞌睡，服藥者不宜駕車或操縱機器，以免發生意外。

3.必須緩慢（至少要2～4天，甚至更長）停藥，以免突停發生反跳性血壓升高。

不良反應

主要的不良反應有瞌睡和口、咽及鼻腔乾燥，睏倦、乏力，此外還可能出現體位性低血壓或短暫昏厥，這些反應在減少服藥量後可自行消失。

用法用量

開始用量為口服每次0.2mg，每日2次，以後可逐漸增加，每日增加0.2mg到0.4mg，最大可增至每日2.4mg，7～10天之後，再緩慢停藥，至少要2至4天。

藥物相互作用

與中樞抑制藥合用具有鎮靜疊加作用。

專家點評

目前已很少套用。與可樂定相似，可降低中樞神經系統去甲腎上腺上腺上腺素的釋放和周轉，抑制血管運動中樞，降低外周交感神經功能，從而產生降壓作用。降壓作用約為可樂定的1/10。