路脫菲為中樞性α2受體興奮劑。其降壓機制與可樂定相似。降低中樞神經系統去甲腎上腺上腺上腺素的釋放和周轉,抑制血管運動中樞,降低外周交感神經功能,從而產生降壓作用。降壓作用約為可樂定的1/10。此外,路脫菲還具有中樞鎮靜作用。
基本介紹
- 藥品名稱:路脫菲
- 外文名:Lofexidine
- 別名:鹽酸路脫菲片
- 主要用藥禁忌:對路脫菲過敏者忌用
- 劑型:片劑
- 運動員慎用:是
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藥品名稱
路脫菲
英文名稱
Lofexidine
別名
鹽酸路脫菲片;氯苯乙唑啉;洛非西定;Lofetensine;Loxacor;BA-168;RMI-14042A
分類
循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > α受體阻滯劑
劑型
片劑:0.1mg、0.2mg。
藥代動力學
口服吸收良好,口服後2~5小時血藥濃度達峰值,此後以兩相方式下降,半衰期分別為1.3~3.7h(α相)和9.0~18.3h(β相)。服藥後12小時約48%已經尿排泄,48小時內增加至80%,5天后已排泄94%。約4%由糞便排泄。
適應症
適用於輕度、中度高血壓患者。但已經很少套用。 用於減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合症。
禁忌症
已知對路脫菲過敏者忌用。 凡血壓低於90/40mmHg或心率低於60次/分時不應使用。
注意事項
2.有中樞抑制作用,可引起瞌睡,服藥者不宜駕車或操縱機器,以免發生意外。
3.必須緩慢(至少要2~4天,甚至更長)停藥,以免突停發生反跳性血壓升高。
不良反應
主要的不良反應有瞌睡和口、咽及鼻腔乾燥,睏倦、乏力,此外還可能出現體位性低血壓或短暫昏厥,這些反應在減少服藥量後可自行消失。
用法用量
開始用量為口服每次0.2mg,每日2次,以後可逐漸增加,每日增加0.2mg到0.4mg,最大可增至每日2.4mg,7~10天之後,再緩慢停藥,至少要2至4天。
藥物相互作用
與中樞抑制藥合用具有鎮靜疊加作用。