NATCO特羅凱

非小細胞肺癌最新的口服靶向治療藥物。 臨床研究證實，唯一能夠顯著延長肺癌患者生存期的靶向治療藥物。

基本介紹

• 藥品名稱：NATCO特羅凱
• 別名：鹽酸厄洛替尼片
• 外文名稱：Tarceva
• 分子式：C22H23N3O4·HCl
• 分子量：429.90

基本概況

非小細胞肺癌最新的口服靶向治療藥物。 臨床研究證實，唯一能夠顯著延長肺癌患者生存期的靶向治療藥物。

【藥品名稱】

份子結構名：鹽酸厄洛替尼片

化學名稱：N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽

藥代動力學

Tarceva口服後60%吸收，半衰期約36小時，主要由CYP3A4代謝清除。口服Tarceva150mg的生物利用度約60%，4小時後達血漿峰濃度。對591例接受單藥Tarceva治療的藥代動力學分析顯示，達到穩定血藥濃度需7-8 天，患者的年齡、體重、性別與藥物的清除速率無顯著關係，吸菸可使藥物清除率增加24%。

適應症

Tarceva用於兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線治療。一線治療晚期非小細胞肺癌時需檢測EGFR突變情況，有突變可以使用。Tarceva聯合吉西他濱治療進展性胰腺癌。

禁忌症

對該品及成份過敏者禁用。

不良反應

最常見的不良反應是皮疹和腹瀉，3/4度皮疹和腹瀉的發生率分別為9%和6%，皮疹的中位出現時間是8天，腹瀉中位出現時間為12天。

發生率大於10%的不良反應有：皮疹、腹瀉、食慾減低、疲勞、呼吸困難、咳嗽、噁心、感染、嘔吐、口腔炎、瘙癢、皮膚乾燥、結膜炎、角膜結膜炎、腹痛。

肺毒性：

有較少的報導提示在接受Tarceva治療的NSCLC患者或其他實體瘤患者中可出現嚴重的間質性肺病（ILD），甚至導致死亡。在隨機對照研究中，ILD的發生率是0.8%，並且這一發生率在Tarceva治療組和安慰劑組是相同的。報導的ILD包括：肺炎、間質性肺炎、間質性肺病、閉塞性細支氣管炎、肺纖維化、急性呼吸應激綜合徵和肺滲出。症狀發生於治療後5天~超過9個月，中位發生時間為47天。多數患者常有混雜因素導致ILD發生，如：之前有化療/放療、原有實質性肺疾病、肺轉移或肺部感染。當有新出現的、難以解釋的肺部症狀，例如：呼吸困難、咳嗽、發熱等，需進行檢查評價，一旦診斷ILD，應停止繼續使用Tarceva，並採取適當治療。

肝毒性：

Tarceva治療可引起無症狀的肝轉氨酶升高，因此，治療期間應定期複查肝功能，包括：轉氨酶、膽紅素、鹼性磷酸酶等，如果肝功能損害嚴重應減量或停藥。肝功能損害常為暫時性的或伴有肝轉移。

較少報導有胃腸道出血，常發生於同時套用華法林的患者，所以，同時服用華法林或其他抗凝劑的患者應監測凝血酶原時間。

老年患者：

安全性和藥代動力學在年輕人和老年患者中無明顯差異，因此，套用於老年患者時不建議調整劑量。