McN-JR-16341

《McN-JR-16341》是一種化學品，化學式是[C28H27ClF5NO]。

五氟利多藥典標準

品名

五氟利多

Wufuliduo

Penfluridol

分子式與分子量

C28H27ClF5NO 523.97

來源（名稱）、含量（效價）

本品為1-[4,4-雙（4-氟苯基）丁基]-4-[4-氯-3-（三氟甲基）苯基]-4-哌啶醇。按乾燥品計算，含C28H27ClF5NO不得少於99.0%。

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭，無味。本品在甲醇、乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶；在水中幾乎不溶。

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為105～108℃。

鑑別

（1）取本品5～10mg，加乙醇1ml使溶解，加二硫化碳－苯（1：3）混合液1ml，再加硝酸銀試液0.5ml，生成微黃色沉澱，逐漸變成灰黑色。

（2）取本品，加乙醇溶解並稀釋製成每1ml中含0.1mg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在267nm與273nm的波長處有最大吸收，在240nm與270nm的波長處有最小吸收。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》41圖）一致。

檢查

取本品0.40g，加水50ml，振搖5分鐘，濾過，取濾液25ml移入50ml納氏比色管中，冷至15℃以下，加酸性茜素鋯試液2.0ml，用水稀釋至刻度，搖勻，在15℃以下避光放置1小時，與對照液（取0.0022%氟化鈉溶液4.0ml，加水至25ml，同法操作）比較，顏色不得更淺（0.02%）。

取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.2%三乙胺溶液（用磷酸調節pH值至2.5）－甲醇（30：70）為流動相；檢測波長為219nm。理論板數按五氟利多峰計算不低於2000，五氟利多峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液10μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%，精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%）。

取本品，在80℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

含量測定

取本品約0.1g，精密稱定，加乙醇30ml溶解後，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），用鹽酸滴定液（0.025mol/L）滴定至pH值為5.1，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml鹽酸滴定液（0.025mol/L）相當於13.10mg的C28H27ClF5NO。

類別

抗精神病藥。

貯藏

遮光，密封保存。

製劑

五氟利多片

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

McN-JR-16341說明書

藥品名稱

McN-JR-16341

英文名稱

Penfluridol

別名

Semap；McN-JR-16341；Flopidol

分類

神經系統藥物 > 抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物

劑型

片劑：5mg，20mg，50mg。

McN-JR-16341的藥理作用

McN-JR-16341為二苯丁哌啶抗精神病藥。為口服長效抗精神病藥。口服1次，藥效可維持1周。其治療精神病的療效與氯丙嗪相似。每周口服McN-JR-163411次對預防精神分裂症復發的療效與每2周肌內注射1次氟奮乃靜癸酸癸酸酯無明顯差別。McN-JR-16341能控制幻覺、妄想、淡漠及孤獨等症狀。對急性精神病、重症慢性精神分裂症以及慢性精神分裂症的維持治療均有效。

McN-JR-16341的藥代動力學

口服雖可經胃腸道吸收，但在口服給藥後12h始達血藥峰值。服後7天可測得穩態濃度。McN-JR-16341口服後能貯存於脂肪組織中，繼而緩慢釋放。主要以代謝物隨糞便排出，僅少量自尿排出。

McN-JR-16341的適應證

1.用於急性精神病、重症慢性精神分裂症。對各型精神分裂症和各病程均有確切療效，控制幻覺、妄想及淡漠、退縮等症狀效果較好。腦電圖證實，有效劑量時不至於誘發癲癇，少見鎮靜作用，而且無導致心血管功能異常的報導，是一個較安全的抗精神失常藥。

2.慢性精神分裂症的維持治療。 口服長效抗精神病藥物。

McN-JR-16341的禁忌證

1.對McN-JR-16341過敏者、孕婦、哺乳者禁用。

2.參見氯丙嗪。

注意事項

1.（1）老年人：（2）肝功能不全者；（3）癲癇患者；（4）曾有神經阻滯劑所致惡性綜合徵史的患者。

2.服用McN-JR-16341時不要開車或操縱有潛在危險性的機器。

3.McN-JR-16341不適用於體弱或並發軀體疾病者。

4.可與食物和水同服，以避免胃部刺激。

5.不要突然停藥，否則可導致噁心、嘔吐、胃部刺激、頭痛、心跳加快、失眠或病情惡化。停藥時應逐漸減量。

6.McN-JR-16341適用於口服短效抗精神病藥物病情緩解後的維持治療。若用於從未經系統口服短效抗精神病藥物者。應從小劑量開始。然後根據耐受情況每周調整一次劑量。

7.如出現錐體外系反應．可給予安坦等抗帕金森氏藥加以控制。

8.常用於維持療法，用此藥時不宜再加口服短效抗精神病藥。

McN-JR-16341的不良反應

1.錐體外系反應可出現震顫麻痹、靜坐不能、肌張力障礙等。

2.其他不良反應可有無力、頭昏、失眠、口乾、胃腸道功能紊亂、皮疹、抽搐、焦慮和抑鬱。偶有白細胞減少，轉氨酶升高。

McN-JR-16341的用法用量

口服常用量為每周20～60mg，重症或耐受患者每周劑量可能高達250mg。

藥物相互作用

與各種短效抗精神病藥物有協同作用，因此使用McN-JR-16341時不宜再合用其他短效抗精神病藥物，以防止發生錐體外系反應。

專家點評

是一類口服作用強大，而持續時間很長的抗精神失常藥，亦有鎮吐作用和阻斷α-腎上腺素受體作用。控制幻覺、妄想及淡漠、退縮等症狀效果較好。腦電圖證實，有效劑量時不至誘發癲癇，少見鎮靜作用，且無導致心血管功能異常的報導，是較安全的抗精神失常藥。