藥品簡介,適應證,藥理,注意事項,用法與用量,
藥品簡介
依普利酮（Eplerenone）是一種新型選擇性醛固酮受體阻滯劑，與雄激素和黃體酮受體相互作用極小，本品半衰期較長，每日口服1次就可有效的控制高血壓，減輕心、腦和腎等靶器官的損害，改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿，而且其副作用發生率與安慰劑相似，耐受良好。依普利酮的面市，對於高血壓患者控制高血壓、預防與靶器官損害相關的心血管疾病、改善高血壓患者的預後等方面均具有重要意義。
Inspra（Eplerenone）
Inspra（Eplerenone）適應證
用於原發性高血壓及心肌梗死後的心力衰竭。
藥理
依普利酮通過與醛固酮受體結合，阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統（RAAS）中的醛固酮，從而發揮降低血壓的作用。
本品口服後平均達峰時間約為1.5小時。峰濃度（Cmax）和曲線T面積（AUC）在25～100mg劑量範圍內與劑量呈比例增加，當劑量超過100mg後AUC與劑量呈反比。
本品的血漿蛋白結合率約為50%，主要與α1，酸性糖蛋白結合。在健康志願者和高血壓患者中，表觀分布容積在穩態時為43～90L。
本品的代謝主要通過CYP3A4酶進行。在人的血清中未能檢出活性代謝物，在尿和糞便中可檢出約5%未經代謝的本品。口服單劑量放射標記的本品後，約32%的藥物隨糞便排泄，約67%的藥物隨尿液排泄。本品的消除半衰期約為4～6小時。表觀血漿清除率約為10L/h。
臨床評價
在3091例高血壓患者中進行了本品單用及與其他抗高血壓藥合用的安全性與有效性評價。受試者中46%為女性，14%為黑人，22%為老年人。研究排除了基線血清鉀升高（>5mmol/L）和基線血清肌酐升高（男性>1.5mg/dL，女性>1.3mg/dL）的受試者。
在基線舒張壓為95～114mmHg的受試患者中進行了兩項固定劑量、安慰劑對照、為期8～12周的單藥治療研究，以評價本品的抗高血壓療效。在兩項研究中，61，例患者隨機分入本品組，140例患者隨機分入安慰劑組。患者每日接受本pp25～400mg,一日1次或2次服用。
接受本品一日50～200mg治療的患者，靜坐收縮壓和舒張壓顯著降低，與安慰劑組相比收縮壓降低6～13mmHg，舒張壓降低3～7mmHg。
這些研究中，24小時ABPM數據的分析結果表明：本品一日1次或2次，在整個服藥周期中都可維持降壓療效，且本品一日2次，每次50mg比一日1次降壓效果更好。
本品降壓作用可在服藥2周顯現。本品可與血管緊張素轉換酶（ACE）抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑、鈣拮抗劑、α受體阻斷劑和氫氯噻嗪聯用。且聯合用藥者，平均心率未發生明顯改變。也未見本品對心率、QRS間期、PR間期或QT間期的影響。
不良反應
主要不良反應有：咳嗽、腹瀉、腹痛、心絞痛、心肌梗死、蛋白尿、頭痛、眩暈、疲乏、流感樣症狀等。
其他不良反應有：男性乳房發育、不正常陰道出血；血鉀、甘油三酯、膽固醇、谷丙轉氨酶、γ-谷氨醯轉移酶、肌酐、尿酸水平升高，血鈉水平降低。
注意事項
本品不可與補鉀劑、含鉀的鹽或禁忌藥（保鉀利尿劑、CYP450肝藥酶強抑制劑）合用。
非甾體抗炎藥、鋰劑可影響本品血藥濃度而影響療效。
血鉀過高者、有微量蛋白尿的2型糖尿病患者、血清肌酐水平過高者、肌醉清除率<50mL/min者不可服用本品。孕婦、兒童、肝功能不全、腎功能不全者慎用。
用法與用量
可單用或與其他抗高血壓藥合用。推薦劑量為一日50mg，4周后若降壓效果不理想可調整劑量至一日100mg。
包裝規格
·25mg28片
·50mg28片
·25mg30片
·50mg30片
【好e友Pharmacy】轉載
