GPCR的英文全稱是：G Protein-Coupled Receptor（G蛋白偶聯受體），它是細胞信號傳導中的重要蛋白質，其拓撲構象為7次跨膜的受體。布萊恩·科比爾卡和羅伯特·萊夫科維茨由於他們在GPCR方面的研究獲得2012年諾貝爾化學獎。
基本介紹
- 中文名：G蛋白偶聯受體
- 外文名：G Protein-Coupled Receptor (GPCR)
- 性質：細胞信號傳導中的重要蛋白質
- 拓撲構象：7次跨膜的受體
- 種類：異源三聚體，單體
當膜外的配體作用於該受體時，該受體的膜內部分與G蛋白相互結合，激活G蛋白。G蛋白可通過兩種途徑，傳遞細胞外的信息：第一種方式是打開跨膜離子通道，讓外界的離子進入；第二種方式是激活第二信使，如cAMp、IP3/DAG等。鈣離子通常認為是 cAMp、IP3/DAG下游的第三信使。
GPCR蛋白結構解析者——Brian Kobilka
GPCR蛋白結構解析者——Brian Kobilka現代新藥研究與開發的關鍵首先是尋找、確定和製備藥物篩選靶—分子藥靶。藥物靶點是指藥物在體內的作用結合位點，包括基因位點、受體、酶、離子通道、核酸等生物大分子。確定新的有效藥靶是新藥開發的首要任務。迄今已發現作為治療藥物靶點的總數約500個，而G-蛋白偶聯的受體（GPCR）靶點占其中受體的絕大多數。
GPCR蛋白結構——7次跨膜種類：1.異源三聚體 Heterotrimeric G-protein
2.單體 Monomeric G-protein
