基本介紹
- 藥品名稱：佐替平
- 別名：唑替平
- 外文名稱：Zotepine
- 是否處方藥：非處方藥
- 主要適用症：用於精神分裂症
- 用法用量：100mg（10%）、500mg（5%）
- 主要用藥禁忌：促尿酸尿特性患者
- 劑型：顆粒
- 運動員慎用：慎用
- 是否納入醫保：未納入
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作用類別
神經系統藥物 > 抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 > 其他
性狀及規格
顆粒劑：100mg（10%），500mg（5%）。
適應症
用於精神分裂症所致的興奮、激動、躁狂、激惹性增高、衝動行為、焦慮、緊張、多動徘徊等。
用法用量
1.開始口服25mg，每天3次，根據效應每4天增加一次劑量，最高可達100mg，每天3次。在每天總量超過300mg時較易導致癲癇發作。
2.老年人、肝腎功能不全者應減量，開始25mg，每天2次，加量最大不超過75mg，每天2次。
不良反應
1.睏倦、失眠、乏力、便秘、頭暈、指顫、視力模糊、血壓下降、心律失常、心電圖改變。偶見：ALT、AST升高。
2.FR-1314有可能引起Q-T間期延長。
禁忌
1.個人有或家庭有癲癇史者、對FR-1314過敏者、孕婦、哺乳者禁用。
2.FR-1314有促尿酸尿特性，因此，有痛風史或腎結石病史者禁用。
3.由於FR-1314可能延長Q-T間期，有Q-T間期延長史者禁用。
注意事項
1.接受過腦葉切除術或電擊療法患者，發熱患者及高齡者慎用。
2.服藥期間不能駕駛車輛或操作機械。
3.肝、腎功能不全者慎用。
藥物相互作用
1.參見氯丙嗪。
2.其他可能延長Q-T間期的藥物可增加出現心律失常的危險性。
3.合用氟西汀或地西泮可能升高FR-1314的血藥濃度。
藥理毒理
為非典型抗精神病藥。FR-1314對中樞多巴胺D1，D2具有親和力，也可與5-HT2，α-受體和組胺H1-受體結合，並抑制去甲腎上腺上腺上腺素的再攝取。
藥代動力學
FR-1314可從胃腸道吸收，2～3h可達血藥峰值。進行廣泛的首過代謝，成為活性相等的去甲FR-1314和失活代謝物。在代謝中涉及P450CYP1A2和3A4。FR-1314和去甲FR-1314的蛋白結合率為97%。FR-1314主要以代謝物隨尿、糞便排出。t1/2約為14h。
專家點評
FR-1314其作用比氯丙嗪、氟哌啶醇強。FR-1314可使痙攣閾值下降，從而加重戊四氮的作用。對興奮吵鬧、激動躁狂、焦慮緊張尤為有效。對多動徘徊、情緒不穩、自語、痴笑、幻覺妄想、呆板行為也有較好的效果。
