《DNA聚合酶抑制劑(+)-Aphidicolin全合成研究》是趙元鴻為項目負責人，雲南大學為依託單位的地區科學基金項目。
基本介紹
- 中文名：DNA聚合酶抑制劑(+)-Aphidicolin全合成研究
- 項目類別：地區科學基金項目
- 項目負責人：趙元鴻
- 依託單位：雲南大學
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
(+)-Aphidicolin是真核細胞DNA聚合酶抑制劑。在分子生物學研究領域套用廣泛，已成為細胞增生和分化研究中的實用生物工具。在腫瘤治療中，用作逆轉腫瘤細胞的耐藥性前景看好。加之結構有一定的複雜度,因而一直成為合成化學家的合成目標分子。本項目提出進行(+)-Aphidicolin合成新路線的研究工作。.擬完成一條以鈀催化的羰基α-芳基化反應及不對稱的Michael加成反應為關鍵步驟構築Aphidicolin季碳中心的合成路線。採用的鈀催化分子內羰基α-烷基化反應是上世紀末期才出現的新反應，只有我們將羰基底物（3-乙氧基環己烯酮）用於該類反應。本路線是一種具有新穎性及普適性的合成思路，可合成大多數Aphidicolin類四環二萜化合物。研究的重點是如何運用不對稱的Michael加成反應高選擇性、高效率形成Aphidicolin類四環二萜化合物的手性季碳中心。
結題摘要
我們開展了DNA聚合酶抑制劑(+)-Aphidicolin合成路線研究工作。設計了兩條以鈀催化的羰基α-芳基化反應為關鍵步驟構築Aphidicolin季碳中心的合成路線，在過去3年中進行Aphidicolin兩條合成新路線研究工作，研究過程中兩條路線均遇到了較大的困難，均未能完成。 作為補救，我們設計出一條與過去思路不同的合成路線並正在嘗試中，將繼續進行Aphidicolin的全合成路線研究工作，期望最終完成預期目標。
