BC-105為類白色結晶性粉末；無臭，味苦，在三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水中不溶。
基本介紹
- 藥品名稱：BC-105
- 別名：新度美安；BC-105；Sandomigran；Pizotyline；Pizotifan
- 外文名稱：Pizotifen
- 劑型：0.5mg
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苯噻啶藥典標準
品名
苯噻啶
Bensaiding
Pizotifen
分子式與分子量
C19H21NS 295.45
來源（名稱）、含量（效價）
本品為1-甲基-4-[9,10-二氫-4H-苯並[4,5]-環庚三烯並[1,2-b]-噻吩-4-亞基]-哌啶。按乾燥品計算，含C19H21NS不得少於98.5%。
性狀
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為147～152℃。
取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（0.9→1000）溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在230nm的波長處測定吸光度，吸收係數（）為582～618。
鑑別
（1）取本品約5mg，加硫酸1滴，即顯橙紅色，加水1ml，橙紅色即消失。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》242圖）一致。
（3）取本品約5mg，照氧瓶燃燒法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ C）進行有機破壞，以5%氫氧化鈉溶液5ml與濃過氧化氫溶液1ml為吸收液，燃燒完全後，用稀鹽酸酸化，溶液顯硫酸鹽的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
檢查
取本品，加乙醇溶解並製成每1ml中含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用乙醇定量稀釋製成每1ml中含0.10mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以正丁醇－醋酸－水（4：1：5）為展開劑，展開，晾乾，置碘蒸氣中顯色。供試品溶液如顯雜質斑點，其顏色與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸10ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於29.54mg的C19H21NS。
類別
抗偏頭痛藥。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
苯噻啶片
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
BC-105說明書
分類
神經系統藥物 > 抗偏頭痛藥物
BC-105的藥理作用
為5-羥色胺拮抗劑，有很強大的抗組胺和較微弱的抗膽鹼作用，另具有抗兒茶酚胺作用。能減輕偏頭痛的症狀和發作次數，其療效顯著，但對偏頭痛的急性發作無即刻的緩解作用。
BC-105的藥代動力學
BC-105口服1mg後，tmax為5～7h，36%在24h內排泄。血漿蛋白結合率約90%，體內廣泛代謝。在120h內60%從尿中排泄，24%從糞便中排泄。生物半衰期為26h。
BC-105的適應證
BC-105對血管性水腫、急慢性蕁麻疹有效，對紅斑性肢痛症療效顯著，也可用於典型和非典型偏頭痛的預防，能減少發作次數及減輕症狀，但對偏頭痛急性發作無即刻緩解症狀的作用。可試用於房性及室性期前收縮。 BC-105毒性小，可長期服用。
BC-105的禁忌證
1.服後可致睏倦，對駕車、操作機械或高空作業者禁用。
2.青光眼、前列腺肥大者忌用。
3.妊娠婦女、哺乳婦女禁用。
注意事項
1.肥胖者、心血管系統疾病者、病因未明疼痛患者。
2.不宜與單胺氧化化酶抑制劑伍用。
BC-105的不良反應
1.常見副作用為嗜睡（故駕駛員、高空或危險作業者慎用）、睏倦、口乾、下肢水腫。
2.偶見：頭暈、疲乏、面部潮紅、氣脹、噁心、嘔吐、上腹不適等。
3.開始用藥後1～2周可出現嗜睡，繼續服用後症狀減輕或消失。
BC-105的用法用量
每次0.5～1mg，每天1～3次，為減輕嗜睡的不良反應，可在服藥的頭天每晚服用1片，從第4～6天第1天中午及晚上各服用1片，自第7天始每天3次，如病情基本控制，可酌情遞減，每周遞減1片直至適宜的維持劑量。用於房性及室性早搏，每次0.5mg，每天3次。
藥物相互作用
1.BC-105可使胍乙啶的降壓作用降低。
2.BC-105可拮抗西沙必利的胃腸動力作用，使西沙必利療效降低。
3.BC-105與普魯卡因胺合用，可在房室結傳導中附加抗迷走神經效應。
專家點評
BC-105為強抗組胺藥，並有抗5-羥色胺和弱抗膽鹼作用。用於治療蕁麻疹、血管性水腫、偏頭痛、紅斑性肢痛和房性室性早搏效果較好。BC-105對典型和非典型性偏頭痛，能減輕症狀，減少發作次數和減輕發作程度療效顯著，但對偏頭痛急性發作無即刻緩解作用。
